20xx年醫(yī)學(xué)專(zhuān)題—他扎羅汀及其在皮膚科的應(yīng)用-展示頁(yè)
2024-11-04 17:28本頁(yè)面
【正文】 d225。 fū)中主要為RARγ，占RARs的90％， 其次為RARα。,維甲酸受體及分布(fēnb249。,維甲酸分類(lèi)(fēn l232。shǐ)回顧,1931年Karre測(cè)得vitA的結(jié)構(gòu)獲諾貝爾獎(jiǎng) 1943年人工合成維生素A 1946年合成全反式維甲酸 1959年開(kāi)始外用全反式維甲酸治療角化過(guò) 度性皮膚病 1968年羅氏藥廠(chǎng)篩選了1500種化合物， 開(kāi)發(fā)(kāifā)了多個(gè)維甲酸類(lèi)藥物上市。ng),中國(guó)醫(yī)學(xué)科學(xué)院皮膚病研究所 孫建方,第一頁(yè)，共三十五頁(yè)。他扎羅汀及其在皮膚科的應(yīng)用(y236。ngy242。,歷史(l236。,第二頁(yè)，共三十五頁(yè)。i),第一代：全反式維甲酸、異維甲酸 第二代：阿維A酯、阿維A、維甲酸已酰胺 第三代：芳香(fāngxiāng)維甲酸已酯、阿達(dá)帕林、 他扎羅汀,第三頁(yè)，共三十五頁(yè)。),二種受體三種亞型： RAR 有α、β、γ亞型 RXR 有α、β、γ亞型 共6種維甲酸受體亞型 ， 人體皮膚(p237。,第四頁(yè)，共三十五頁(yè)。)帕林 － ＋ ＋＋ － ― － 他扎羅汀 － ＋＋＋ ＋＋ － － － 他扎羅汀酸 ＋ ＋＋＋ ＋＋ － － －,第五頁(yè)，共三十五頁(yè)。shǐ),1996年12月在德國(guó)上市，用于治療銀屑病， 1997年6月在美國(guó)上市，治療銀屑病及痤瘡(cu243。 其凝膠制劑最早由美國(guó)Allergan公司研究開(kāi)發(fā)，,第六頁(yè)，共三十五頁(yè)。ow249。 fū)表面或皮膚(p237。,代謝：Tzr在皮膚或血漿內(nèi)經(jīng)水解酶代謝成 他扎羅汀酸，進(jìn)一步氧化(yǎnghu224。 Tzr透皮吸收少，快速被代謝， 防止該藥在體內(nèi)聚集。,排泄(p225。)：T1/2β 17～18h，全部清除經(jīng) 尿2～3天，經(jīng)糞7天，排出量 為用藥量的2.6％ Tzr 安全性：局部外用無(wú)光毒性、 光敏性反應(yīng)，未見(jiàn)系統(tǒng)不良反 應(yīng)，無(wú)致癌及致突變作用。,0.1％Tzr凝膠涂20％體表(tǐ biǎo)皮膚7天
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