8第17、18章-解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥和阿片-展示頁
2024-10-05 14:47本頁面
【正文】 無效； ? ① PG合成 ↓②白三烯及其脂氧化酶代謝物 ↑ ? (Reye’s syndrome) ? 在有病毒感染發(fā)熱的小兒或青年服用易發(fā)生，表現(xiàn)為嚴(yán)重肝功障礙和腦病，少見但可致死。 14 【臨床應(yīng)用】 各種慢性鈍痛和發(fā)熱〔復(fù)方制劑〕 急性風(fēng)濕熱 首選 類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎 首選 防止血栓形成 (75100mg/d) 缺血性心臟病〔冠心病、心?！? 其他：一過性腦缺血發(fā)作； 血管成型術(shù)及旁路移植術(shù)等 第十四頁，共六十頁。 13 【 體內(nèi)過程 】 ? 吸收：口服迅速，迅速水解為水楊酸 ? 分布：以水楊酸鹽分布至全身，能透過關(guān)節(jié)腔，血腦屏障和胎盤等。 11 常用藥物 水楊酸類 ? 乙酰水楊酸 —阿司匹林〔 aspirin〕 ? 【藥理作用】 ? 、抗炎抗風(fēng)濕 ? 解熱 : 感冒發(fā)熱 ? 鎮(zhèn)痛 : 用于慢性鈍痛 ? 抗炎和抗風(fēng)濕 : 治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎首選 第十一頁，共六十頁。 9 ? ? ? “鎮(zhèn)痛劑腎病〞 ? 第九頁，共六十頁。 7 ? ： ? 抑制炎癥時(shí) PG的合成，緩解炎癥 ? 用于風(fēng)濕性和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的病癥控制 ? ? 藥理學(xué)特點(diǎn)： ? 起效快；緩解疼痛；減輕炎癥和腫脹；改善功能等 不能根治原發(fā)??；不能防止疾病開展；停藥后可能迅速出現(xiàn) “反跳〞甚至病癥再現(xiàn)等 不是病因性治療藥 第七頁，共六十頁。 5 ? ： 特點(diǎn)：①鎮(zhèn)痛作用的部位在外周 ② 抑制損傷局部 PG合成 ③中等程度鎮(zhèn)痛，慢性鈍痛療效好 ④鎮(zhèn)痛不產(chǎn)生欣快感，無成癮性 第五頁，共六十頁。 3 COX1 COX2 生成 固有的 需經(jīng)誘導(dǎo) 功能 生理學(xué)： 生理學(xué)：妊娠時(shí)， PG生成增加 保護(hù)胃腸 病理學(xué)：生成蛋白酶、PG及其他致炎介質(zhì)，引起炎癥 調(diào)節(jié)血小板聚集（ TXA2） 調(diào)節(jié)外周血管阻力（ PGI2） 調(diào)節(jié)腎血流量分布（ PGI、 PGE） COX1與 COX2的比較 第三頁，共六十頁。1 第 17章 解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥 李 慧 第一頁，共六十頁。 2 第二頁，共六十頁。 4 共同作用機(jī)制 共同作用根底： 抑制 COX ，抑制前列腺素的生物合成 藥理作用： ： 降低發(fā)熱病人的體溫，但對(duì)正常人的體溫?zé)o影響 對(duì)癥不對(duì)因，勿盲目用藥 第四頁，共六十頁。 6 釋放 組織損傷 炎癥 痛覺感受器 PG 痛覺增敏 致痛 痛覺 NSAID 第六頁，共六十頁。 8 不良反響 第八頁，共六十頁。 10 水楊酸類 阿司匹林 苯胺類 對(duì)乙酰氨基酚 吲哚衍生物 吲哚美辛 非選擇性環(huán)氧酶抑制藥 選擇性 COX2抑制藥 羅非昔布、塞來昔布、萘丁美酮 第十頁，共六十頁。 12 抑制 TXA2的合成，抑制血小板的聚集 應(yīng)用： ? 40－ 80 mg / day 防治血栓形成 ? 300 mg / day 抑制 PG合成酶影響 PGI2的合成 第十二頁，共六十頁。 ? 代謝：肝藥酶，能力有限，注意濃度監(jiān)控 一級(jí) 零級(jí) 中毒 ? 排泄：尿排 pH升高，促進(jìn)排泄 第十三頁，共六十頁。 15 【不良
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