17解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥ppt-powerpoint演示文-展示頁
2025-01-07 00:48本頁面
【正文】 酶強(qiáng) ， 抗炎抗風(fēng)濕作用強(qiáng) ， 而解熱鎮(zhèn)痛作用弱 ， + 具有肝藥酶誘導(dǎo)作用 。 ? pp19? + 2． 藥理作用和臨床應(yīng)用 對(duì)乙酰氨基酚 + 選擇性抑制中樞 COX， 對(duì)外周抑制作用很弱 ， + 臨床最常用的解熱 、 鎮(zhèn)痛藥 ， 不用于抗炎 。 + 5/ 瑞夷 （ Reye） 綜合征 病毒感染發(fā)燒的兒童服用阿司匹林后 ， 嚴(yán)重肝功能不良合并腦病 ， 少見 ，可致死 (30%死亡率 )。 + 3/ 水楊酸反應(yīng) 中毒表現(xiàn)：頭痛 、 眩暈 、 耳鳴 、耳聾 、 惡心嘔吐 、 酸堿平衡紊亂 、 精神錯(cuò)亂等 。 原因：直接刺激 ， 興奮催吐化學(xué)感受區(qū) ， 減少胃粘膜保護(hù)因子 （ PGE） 生成 。 + 2/ 影響血栓形成 + 小劑量 （ 40～ 80mg） 最大限度抑制血小板 TXA2合成 ， 影響血小板聚集 ， 預(yù)防心梗和腦血栓形成； + 加大劑量 可能抑制血管壁 PGI2作用超過抑制血小板 TXA2， 二者作用相反 ， 反而促進(jìn)血栓 形成 。 + 相對(duì)選擇性 (抑制 cox2/cox1的 IC50)：對(duì) COX1－aspirin(166), + 吡羅昔康 piroxicam(600),吲哚美辛 indomethacin(60) ；對(duì) COX2－尼美舒利 （ nimesulide ） ()， 布洛芬ibuprofen (15)。 參與血管緊張度調(diào)節(jié) ， 與血栓有關(guān) 。 + 2． 作用原理 + 抑制環(huán)氧酶 （ cyclo－ oxygenase ,COX） ， + 減少 PGs生成 。 + 二 ． 常用藥物 + （ 一 ） 阿司匹林 （ aspirin） ? pp1６ ? + 1． 體內(nèi)過程 阿司匹林又稱乙酰水楊酸鈉 ， + 弱有機(jī)酸 ， pKa為 ， 進(jìn)入體內(nèi)后迅速分解為水楊酸 ， 后者蛋白結(jié)合率 80～ 90％ ， + 水楊酸經(jīng)肝臟代謝后大部與甘氨酸結(jié)合 ， 自腎排 + 出 。 + 2． 致痛作用 ? PG本身可致痛 ， 但主要是增敏致痛物如緩激肽在痛覺神經(jīng)末梢的致痛作用 。? pp1７ ? + 非甾體抗炎藥可以抑制環(huán)氧酶 ， 減少前列腺素的合成 ， 發(fā)揮作用 。 + 解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥 + Antipyreticsanalgesics and antiinflammatory agents + 一 ． 基本概念 + （ 一 ） 非 甾 體 抗 炎 藥 （ non steroidal anti inflammatory drugs ,NSAIDs） 結(jié)構(gòu)和作用原理是與糖皮質(zhì)激素不同的抗炎藥 。 + 有 水楊酸類 （ 阿司匹林 ） ， 苯胺類
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