43人工合成抗菌藥(03醫(yī)本6版)-展示頁(yè)
2024-10-04 00:55本頁(yè)面
【正文】 ,細(xì)菌死亡 . (四 )細(xì)菌耐藥機(jī)制 (gyrA基因突變 ) (1) 細(xì)菌 DNA螺旋酶改變 (高濃度耐藥 ) (2) 細(xì)菌細(xì)胞膜孔蛋白通道改變和缺 點(diǎn) (低濃度耐藥 ) 3 第三頁(yè)，共二十三頁(yè)。 第四十三章 人工合成抗菌藥 第一節(jié) 喹諾酮類藥物 喹諾酮類是人工合成的 4喹諾酮根本結(jié)構(gòu) ,對(duì)細(xì)菌 DNA螺旋酶具有選擇性抑制作用的抗菌藥物 . 一 .喹諾酮類藥物概述 (一 )簡(jiǎn)史 萘啶酸 譜窄 ,口服吸差 , 第二代 吡哌酸 強(qiáng)于前者 ,口服少量 吸收 第三代 氟喹諾酮類 1 第一頁(yè)，共二十三頁(yè)。 (二 )化學(xué)結(jié)構(gòu)與作用關(guān)系 (本 ) 母核 : 4喹諾酮 特點(diǎn) :(1)3位有 COOH (2)6位加 F，抗菌作用增強(qiáng)， 8位 再加 F，半衰期長(zhǎng)，腸吸收增高 (3)7位加哌嗪環(huán) ,金葡菌 ,綠膿桿 菌作用強(qiáng) . (4)甲基取代哌嗪環(huán) ,脂溶性增高 , 腸吸收增高 ,穿透性增高 ,半 衰期增高 , (5)N1修飾 ,擴(kuò)大抗菌譜 . 2 第二頁(yè)，共二十三頁(yè)。 (五 )氟喹酮共同特性 (1)抗菌譜廣： G(綠膿 ),G+(金菌 ),結(jié) 核 ,支原體 ,衣原體 ,厭氧菌 (2)無(wú)交叉耐藥性 (自身和與其它 ) (3)口服吸收良好 ,體內(nèi)分布廣組織濃 度高 ,半衰期長(zhǎng) ,血漿蛋白結(jié)合率 低 ,尿中濃度高 (4)主要用于敏感菌所致呼吸道、尿路、 前列腺、淋病及骨、關(guān)節(jié)、皮膚、 軟組織感染 (5)不良反響少 :惡心、嘔吐、食欲減 退、皮疹、頭痛、眩暈 . 4 第四頁(yè)，共二十三頁(yè)。 氧氟沙星 G+(耐藥菌 ) 尿路和膽道 G(綠膿 ) 感染 (PO快而 肺炎支原體 完全 ) 厭氧菌 對(duì)以上各
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