喹諾酮類抗菌藥-展示頁
2025-03-07 12:50本頁面
【正文】 位 引入取代基活性減弱或消失 空間位阻作用干擾喹諾酮類藥物與受體結(jié)合4 N1由 烴基、環(huán)烴基 取代增加活性 環(huán)丙基、氟乙基取代為佳5 8位 取代以 氟 為佳， 1位和 8位間成環(huán)狀 ，產(chǎn)生光學(xué)異構(gòu)體 （ S)異構(gòu)體作用強(qiáng) 左氧氟沙星 12四 毒副作用n 與金屬離子絡(luò)合n （ Fe3+， Al3+， Mg2+， Ca2+）n 光毒性n 藥物相互反應(yīng)（與 P450）n 其它n 中樞毒性（與 GABA受體結(jié)合）n 胃腸道反應(yīng)和心臟毒性n 與化學(xué)結(jié)構(gòu)相關(guān) 13六 代表藥n （一） 吡哌酸（ Pipemidic Acid)141 結(jié)構(gòu)和化學(xué)名結(jié)構(gòu)和化學(xué)名8－乙基－乙基 5－氧－－氧－ 5， 8－二氫－－二氫－ 2－（－（ 1－哌嗪）－哌嗪） 吡啶并吡啶并[2,3d]嘧啶－嘧啶－ 6－羧酸－羧酸 三水合物三水合物8Ethyl5,8dihydro5oxo2(1piperazinyl)pyrido[2,3d]pyrimidine6carboxylic acid152 結(jié)構(gòu)特點(diǎn)哌嗪基1， 4－二氫吡啶－ 4－酮－ 3－羧酸藥效結(jié)構(gòu)吡啶并嘧啶 163 理化性質(zhì)酸堿性 溶于
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