【正文】 y》 四、 不良反應(yīng) 高 敏病人 面色蒼白、頭痛、不安、 心前區(qū)痙攣、心悸 劑量過大 血壓驟升，腦出血 發(fā)生室性心律失常 注 意 Anesthesiology 27 《 Anesthetics Pharmacology》 禁 忌 癥 器質(zhì)性心臟病、高血壓病、冠狀動(dòng)脈 病、甲亢、糖尿病 (慎用 ) 手指、足趾、陰莖或外耳等部位手術(shù)行局 麻時(shí)不加 Adr，因血管收縮而引起局部組 織壞死 氟烷時(shí)慎用 Anesthesiology 28 人類拿我做實(shí)驗(yàn)，我失血過多，是否也首選腎上腺素呢？ 去甲腎上腺素 (Noradrenaline,NA。 第九章 作用于腎上腺素受體的藥物 遵義醫(yī)學(xué)院麻醉系 麻醉藥理學(xué)教研室 喻田 《 Anesthetics Pharmacology》 Anesthesiology 1 鎮(zhèn)靜催眠藥與安定藥 阿片類鎮(zhèn)痛藥及其拮抗藥 吸入麻醉藥、靜脈麻醉藥、局部麻醉藥 骨骼肌松弛藥及其拮抗藥 作用于膽堿受體的藥物 作用于腎上腺受體的藥物 強(qiáng)心苷和抗心律失常藥 控制性降壓藥 血漿容量擴(kuò)充藥 《 Anesthetics Pharmacology》 已經(jīng)學(xué)習(xí)章節(jié)的內(nèi)容 正在以及將要學(xué)習(xí)的內(nèi)容 《 Anesthetics Pharmacology》 吸入麻醉藥 靜脈麻醉藥 局部麻醉藥 血壓下降 心肌與傳導(dǎo) 交感神經(jīng) 延髓心血管中樞 《 Anesthetics Pharmacology》 安全 反饋 監(jiān)控 管理 降低醫(yī)療風(fēng)險(xiǎn)！?。? 作用于膽堿受體的藥物 作用于腎上腺受體的藥物 強(qiáng)心苷和抗心律失常藥 控制性降壓藥 血漿容量擴(kuò)充藥 Anesthesiology 5 《 Anesthetics Pharmacology》 教學(xué)要求 （一）掌握： α 、 β 腎上腺素受體激動(dòng)藥 α 腎上腺素受體激動(dòng)藥 β 腎上腺素受體激動(dòng)藥 （二）熟悉： α 腎上腺素受體阻斷 β 腎上腺素受體阻斷藥 （三）了解：腎上腺素能神經(jīng)及其遞質(zhì) 腎上腺素受體 腎上腺素能神經(jīng) 體內(nèi)過程 藥理作用 臨床應(yīng)用 不良反應(yīng) 外周作用及機(jī)制 擬腎上腺素藥的構(gòu)效關(guān)系 Anesthesiology 6 擬交感胺藥 (sympathomimetic amines) 擬腎上腺素藥 基本化學(xué)結(jié)構(gòu) 屬 β苯乙胺， 又稱擬交感胺類藥， 即：化學(xué)結(jié)構(gòu)和藥理作用與內(nèi)源性 交感神經(jīng)介質(zhì)（交感胺）相似的藥物 第一節(jié) 概 述 《 Anesthetics Pharmacology》 擬腎上腺素藥 (adrenergic drugs) 化學(xué)結(jié)構(gòu)與腎上腺素相似 ,能與腎上腺素受體結(jié)合 產(chǎn)生腎上腺素能神經(jīng)遞質(zhì) 興奮效應(yīng) 相似的藥物 Anesthesiology 7 腎上腺素（adrenaline,epinephrine,AD) 多巴胺（ dopaine,DA） 麻黃堿（ ephedrine） 去甲腎上腺素（ noradrenaline,NE） 間羥胺（ metaraminol） 去氧腎上腺素（ phenylephrine） 甲氧胺 （ methoxamine） 異丙腎上腺素 （ isoprenaline） 多巴酚丁胺（ dobutamine） α、 β受體激動(dòng)藥 α受體激動(dòng)藥 β受體激動(dòng)藥 擬腎上腺素藥物分類 Anesthesiology 8 《 Anesthetics Pharmacology》 腎上腺素 直接 作用的機(jī)制 擬腎上腺素藥（第一信使） 細(xì)胞表面的 β受體 G蛋白 腺苷酸環(huán)化酶 ATP cAMP（第二信使） 蛋白激酶 蛋白通道磷酸化 Ca++濃度 （第三信使） Anesthesiology 10 《 Anesthetics Pharmacology》 腎上腺素 間接 作用的機(jī)制 擬腎上腺素藥 Anesthesiology 11 《 Anesthetics Pharmacology》 腎上腺素受體 α1 部位：皮膚、黏膜血管 平滑?。ㄑ堋⒑缒?、消化道括約肌、尿道） 效應(yīng)：血管、平滑肌收縮。 α2 部位：腎上腺素能神經(jīng)末梢突觸前膜 效應(yīng)：負(fù)反饋調(diào)節(jié) NE的釋放 α型腎上腺素受體 （ alpha receptors） Anesthesiology 12 腎上腺素受體 β1 部位：心臟（心房和心室， SA and AV node， 浦肯野氏纖維） 效應(yīng)：興奮性效應(yīng) β2 部位：血管平滑?。ü跔睢⒐趋兰?、內(nèi)臟） 效應(yīng)：冠狀、骨骼肌擴(kuò)張、內(nèi)臟收縮 部位：平滑?。ㄖ夤?、尿道、胃腸道、膀胱） 效應(yīng)：平滑肌松馳 部位： 肝細(xì)胞、胰島細(xì)胞、脂肪細(xì)胞（ β3） 效應(yīng)： 血糖 ↑ ，脂質(zhì)分解代謝 ↑ 、組織耗氧量 ↑ β型腎上腺素受體 （ beta receptors） Anesthesiology 13 第二節(jié) 擬 腎 上 腺 素 藥 腎 上 腺 素 （ Adrenaline, epinephrine） 《 Anesthetics Pharmacology》 [來源與理化性質(zhì) ] 家畜腎上腺髓質(zhì)嗜鉻細(xì)胞中合成 （占 85%） 藥用腎上腺素主要由人工合成的鹽酸鹽 化學(xué)穩(wěn)定性差，在堿性溶液中易氧化變色 在酸性環(huán)境中較穩(wěn)定 給藥方式 Anesthesiology 14 《 Anesthetics Pharmacology》 一、體內(nèi)過程 Adrenaline 肝 、 腎 、 代謝 尿排泄 迅速再分布 效應(yīng)器 （ 不易通過血腦屏障） Anesthesiology 15 《 Anesthetics Pharmacology》 二、藥理作用 Epinephrine 激動(dòng) α、 β受體 小劑量 以興奮 β受體為主 大劑量 α受體作用占優(yōu)勢(shì) Anesthesiology 16 1 、心 臟 作 用 興奮心肌、竇房結(jié)、傳導(dǎo)系統(tǒng) β2受體