手性色譜分析-展示頁(yè)
2024-08-20 07:15本頁(yè)面
【正文】 量，甚質(zhì)量，甚 至?xí)?yán)重?fù)p害人體健康。外消旋體和其兩種單一對(duì)映體是不同的 3種實(shí)體！Date對(duì)映體與生物大分子的三點(diǎn)作用手性分子的 a、 b、 c三個(gè)基團(tuán)與受體分子的活性作用點(diǎn) ?、 ?、 ? 結(jié)合，是高活性對(duì)映體（優(yōu)映體）。等量混合物稱之為消旋體。分子結(jié)構(gòu)中含有分子結(jié)構(gòu)中含有 不對(duì)稱碳原子不對(duì)稱碳原子 是最常見的手性結(jié)構(gòu)是最常見的手性結(jié)構(gòu)。 手性高效液相色手性高效液相色 譜譜 法法 *手性藥物分析的概念 *常用手性高效液相色譜法 手性衍生化試劑法 手性固定相法 手性流動(dòng)相添加法鄭 楓 *手性的概念：一種 鏡像反射 的對(duì)稱性Mirror Image Mirror ImageDate手性分子手性分子 ：組成相同但空間結(jié)構(gòu)上：組成相同但空間結(jié)構(gòu)上 互成鏡像互成鏡像 的分子的分子，稱之為對(duì)映異構(gòu)體。稱之為對(duì)映異構(gòu)體。根據(jù)對(duì)偏振光的作用不同可分為根據(jù)對(duì)偏振光的作用不同可分為 R、 S體體 ，兩者的，兩者的等量混合物稱之為消旋體。 Date手性異構(gòu)體在藥理學(xué)效應(yīng)上的差異? Pfeiffer規(guī)則 ： 對(duì)映異構(gòu)體之間的生物活性存在著差異； 不同的對(duì)映體之間活性的差異是不同的； 當(dāng)手性藥物的有效劑量越低，即藥效強(qiáng)度越高時(shí)，則對(duì)映體之間的藥理作用的差別越大。手性分子的 a、 b、 c三個(gè)基團(tuán)中只有 a和 b與受體分子的活性作用點(diǎn) ?和 ?結(jié)合，是低活性對(duì)映體（劣映體）。至?xí)?yán)重?fù)p害人體健康。 Date 反應(yīng)停： 五十年恩怨Date手性藥物的現(xiàn)狀臨床藥物1850種天然和半合成藥物523種化學(xué)合成藥物1327種非 手性 6種手性 517種非 手性 799種手性 528種以 單個(gè)對(duì)映體給藥 509種以外消旋體給藥 8種以 單個(gè)對(duì)映體給藥 61種以外消旋體給藥 467種Date發(fā)展趨勢(shì)：劣映體本身或其代謝物產(chǎn)生毒副作用，不再使用外消旋體。? 如：氧氟沙星的左旋異構(gòu)體活性更強(qiáng)，左旋氧氟沙星臨床使用劑量是消旋體的一半。? 手性色譜拆分方法：創(chuàng)造（或引入）手性環(huán)境，構(gòu)造 非對(duì)映異構(gòu)體 ，使藥物對(duì)映體間呈現(xiàn)理化特性的差異，從而實(shí)現(xiàn)藥物對(duì)映體的色譜分離。對(duì)映體 對(duì)映體非對(duì)映異構(gòu)體Date 手性高效液相色譜法 （ Chiral HPLC) ? 手性衍生化試劑法（ CDR） （分析物）? 手性固定相法 （ CSP） （固定相）? 手性流動(dòng)相添加法（ CMP）（流動(dòng)相）Date 手性試劑衍生化法（ CDR）? 原理： 光學(xué)活性 藥物 與有 高光學(xué)純度 的手性試劑于柱前衍生化，在藥物對(duì)映體中引入另外一個(gè)手性， 形成非對(duì)映異構(gòu)體 ，再以 HPLC分析 。? 手性待測(cè)物必須 具備反應(yīng)活性基團(tuán)， 如胺基（ NH2），醇基（ OH），羧基（ COOH），以保證與 CDR反應(yīng)完全 ；? 生成的非對(duì)
環(huán)評(píng)公示相關(guān)推薦
鄂ICP備17016276號(hào)-1