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正文內(nèi)容

執(zhí)業(yè)中藥師藥一考點打印版doc-展示頁

2025-07-24 05:32本頁面
  

【正文】 參栓可致外陰過敏;苦參注射液致過敏性休克并導致惡心、嘔吐等。,苦參堿可溶于水和氯仿、乙醚等親脂性溶劑,氧化苦參堿具配位鍵,親水性更強,易溶于水,難溶于乙醚,可利用二者溶解性差異將其分離。而酸水提取液中常含有蛋白質(zhì)、多肽、氨基酸、鞣質(zhì)等一些非生物堿類成分,性狀,苦參堿有,在酸水或稀醇中進行:碘化鉍鉀(橘紅色沉淀),飽和苦味酸(中性條件下,黃色沉淀),雷氏銨鹽與季銨堿生成紅色沉淀。酰胺型:Pπ共軛,氮原子周圍電子云密度下降,形成極弱堿。如阿馬林、新士的寧堿性小于士的寧。吸電誘導效應(含氧基團、雙鍵、苯環(huán)):電子云密度降低,堿性減弱,一些環(huán)叔胺堿的氮原子附近具有α、β雙鍵或α羥基,可使叔胺堿異構成季銨堿顯強堿性。pKa越大,堿性越強。,一般易溶于水:注意:某些生物堿鹽難溶于水,如小檗堿鹽酸鹽、麻黃堿草酸鹽。親水性生物堿,季銨堿(小檗堿),含酚羥基(嗎啡)或羧基生物堿(檳榔次堿)前者溶于NaOH,后者溶于NaHCO3。,生物堿大多有旋光性,且多呈左旋性(旋光度受手性碳構型、測定溶液、PH、濃度等影響)。少數(shù)有顏色(小檗堿、蛇根堿黃色,藥根堿紅色);有的在紫外光下顯熒光,如利血平。生物堿在不同植物中含量差別很大。:是指來源于生物界(主要是植物界)的一類含氮有機化合物。主要為化學位移(δ),偶合常數(shù)(J)及質(zhì)子數(shù)(積分面積)。應用:推斷化合物的骨架類型;測定化合物的精細結構1500~600cm-1的區(qū)域為指紋區(qū),真?zhèn)舞b別。,化合物的純度測定,結構研究中的主要方法,高分辨率質(zhì)譜法(HRMS)(MS),測定有機分子的分子量、求算分子式、推斷結構信息。離子交換樹脂外觀為球形顆粒,不溶于水,但可在水中膨脹。凝膠色譜利用分子篩原理分離物質(zhì),因此大分子物質(zhì)首先被洗出。:聚酰胺對酚類、黃酮類化合物的吸附是可逆的(鞣質(zhì)例外),故特別適合于該類化合物的制備分離和脫鞣處理。吸附規(guī)律:::酚羥基所處的位置易于形成分子內(nèi)氫鍵,則吸附力減弱。吸附原理:聚酰胺不溶于水及常用有機溶劑,對堿穩(wěn)定,對酸(尤其無機酸)穩(wěn)定性較差。①硅膠、氧化鋁——極性吸附劑②活性炭——非極性吸附劑,極性表示分子中電荷不對稱程度,與偶極矩、極化度、介電常數(shù)有關。,原理:利用混合物中各成分在互不相溶的兩相溶劑中分配系數(shù)K不同而達到分離。,①酸提取堿沉淀:生物堿提取分離。、質(zhì)譜、核磁共振等方法。,:結晶均勻、一致。,高溫對結晶物質(zhì)溶解度大,低溫溶解度小。缺點,對極性大化合物提取效果較差,設備造價高。超臨界流體萃取法(SFE),最常用CO2作為超臨界流體萃取的物質(zhì)。如樟樹中的樟腦、茶葉中的咖啡因。水蒸氣蒸餾法,適于具有揮發(fā)性的有效成分提取。連續(xù)回流提取法,索氏提取器,優(yōu)點:提取效率高,節(jié)省溶劑,操作簡單。缺點:對含揮發(fā)性和加熱易破壞成分不適用。煎煮法,必須以水為溶劑。,中藥防治疾病的物質(zhì)基礎——中藥化學成分,有效成分:具有生物活性、能起防病治病作用的化學成分;無效成分:沒有生物活性和防病治病作用化學成分,鷓鴣氨酸(驅蟲);天花粉蛋白(引產(chǎn));茯苓多糖、豬苓多糖(抗腫瘤),浸漬法,特點:適于遇熱易破壞或揮發(fā)性成分及含淀粉、黏液質(zhì)、果膠較多的中藥。,中藥化學緒論變化較小,保留了所有內(nèi)容;中化各論的章節(jié)順序沒有改變,最大的改變是各章節(jié)刪除了所有關于提取與分離及結構鑒定、波譜分析的內(nèi)容,增加或刪除一些中藥實例。經(jīng)過產(chǎn)地加工,應使藥材形狀符合商品要求,色澤好,香氣散失少,有效成分含量高,水分含量適度,純凈度高,保證藥材的質(zhì)量和用藥的安全。常用鮮藥有生姜、鮮魚腥草、鮮石斛等;降低或消除藥材的毒性或刺激性,保證用藥安全。采收的機具;綜合利用;保護野生藥材資源,①按需采藥,采收時采大留小,采密留稀,分期采集,合理輪采。全草類,春季采的習稱“綿茵陳”,秋季采的習稱“花茵陳”。,有些木類藥材全年均可采收,如蘇木、降香、沉香等。有些中藥由于植株枯萎時間較早,則在夏季采收,如浙貝母、延胡索、半夏、太子參等。利用傳統(tǒng)的采藥經(jīng)驗,根據(jù)各種藥用部位的生長特點,分別掌握合理的采收季節(jié)是十分必要的。故栽培人參應以6年生者秋季為適宜采收期。:雙峰期,既是有效成分高峰期,又是產(chǎn)量高峰期,這個時期就是它們最適宜采收期?!崩獾那闆r是有少數(shù)藥材,藥名前所冠的地名不是指產(chǎn)地,而系指進口或集散地而言,如廣木香,并非廣州所產(chǎn),而是從廣東進口,藏紅花亦非西藏所產(chǎn),而是從西藏進口。道地藥材(又稱地道藥材)是指藥材質(zhì)優(yōu)效佳,道地藥材是源于古代的一項辨別優(yōu)質(zhì)中藥材質(zhì)量的獨具特色的綜合標準,也是中藥學中控制藥材質(zhì)量的一項獨具特色的綜合判別標準。,產(chǎn)地是影響中藥質(zhì)量的重要因素之一。我國目前許多藥材的栽培主要靠藥農(nóng)分散種植,種植技術粗放,再加上盲目擴大種植范圍,造成種質(zhì)不佳,種質(zhì)特性退化的情況較為嚴重。、同物異名現(xiàn)象普遍存在,嚴重影響中藥材的質(zhì)量。,在影響中藥質(zhì)量的因素中,品種是至關重要的因素。,(1)引經(jīng)藥,即引方中諸藥直達病所的藥物;(2)調(diào)和藥,即調(diào)和諸藥的作用,使其合力祛邪。(1)輔助君藥加強治療主病和主證的藥物;(2)針對兼病或兼證起治療作用的藥物。治法是指導遣藥組方的原則,方劑是體現(xiàn)和完成治法的主要手段,二者之間的關系是互相為用、密不可分的。相反:能產(chǎn)生或增強毒害反應。相惡:原有功效降低,甚至喪失。如石膏配知母可增強清熱瀉火效果。,單行:即應用單味藥就能發(fā)揮預期治療效果,不需其他藥輔助。是確定藥物有毒無毒的關鍵。治療病勢上逆病癥,常選用藥性沉降的藥。具有瀉下、清熱、利水滲濕、潛陽息風等作用。,從五味講,辛甘淡主升浮,酸苦咸主沉降。與所治療疾患的病勢趨向相反,與所治療疾患的病位相同。,一藥氣只有1個,味可有1個,也可有2個或更多。,芳香味與辛味一樣,能耗氣傷津,氣虛津虧者慎用。,①堅陰,即瀉火存陰; ②堅厚腸胃。,凡濕阻食積、中滿氣滯者慎用。,今藥味確定,主以藥效,參以口嘗。,指藥物具有辛、甘、反之能減輕或消除寒證的藥物,一般屬于熱性或溫性。,又稱四性,即指藥物具有的寒、熱、溫、涼四種藥性。7.《中華本草》,該書全面總結了中華民族2000余年來傳統(tǒng)藥學成就。5.《本草綱目》,對世界醫(yī)藥學和自然科學的許多領域做出了舉世公認的卓越貢獻。3.《新修本草》,又稱為《唐本草》,是我國第一部官修本草,也是世界上最早的藥典,共載藥850種。.. . . ..1. 《神農(nóng)本草經(jīng)》,是現(xiàn)存最早的藥學專著,奠定了本草學理論基礎。2.《本草經(jīng)集》,初步確立了綜合性本草著作的編寫模式。4.《經(jīng)史證類備急本草》,作者唐慎微,該書圖文對照,方藥并收,使大量古代文獻得以保存。6.《本草綱目拾遺》,作者趙學敏,載藥921種,其中新增716種,創(chuàng)古本草增收新藥之冠。,是藥物的內(nèi)在特質(zhì)與機體相互作用的結果。,能夠減輕或消除熱證的藥物,一般屬于寒性或涼性。11. 陰陽屬性,溫熱屬陽,寒涼屬陰12. 對臨床用藥的指導意義,真寒假熱或真熱假寒,當分別治以熱藥或寒藥,必要時加用藥性相反的反佐藥。酸、苦、咸等味。辛;能散、能行,有發(fā)散、行氣、活血作用。,凡邪未盡之證均當慎用。,澀味藥大多能斂邪,邪氣未盡者慎用。辛、甘、淡屬陽,酸、苦、咸屬陰。即指藥物在人體的作用趨向。,貝殼類質(zhì)重的藥多沉降。,藥物的臨床療效是確定其升降浮沉的主要依據(jù)。,病勢下陷類病證,宜選用或配用具有升浮之性的藥。炮制:酒炒則升、姜汁炒則散、醋炒則收斂、鹽水炒則下行,確立依據(jù),是否含有毒成分;整體是否有毒;使用劑量是否適當。,當代使用最多是證名,其次是病名,癥狀名最少。相須:即性能相類似的藥物合用,可增強原有療效。相使:一藥為主,一藥為輔,輔藥能增強主藥的療效。如人參惡萊菔子。如烏頭反半夏。汗法;吐法;下法;和法;溫法;清法,分為清氣分熱、清營涼血、氣血兩清、清熱解毒、清臟腑熱;消法;補法,常用的治法分類以補氣、補血、補陰、補陽,以及陰陽并補、氣血雙補為主。佐助藥,即協(xié)助君、臣藥加強治療作用,或直接治療次要兼證的藥物;佐制藥,消除或減緩君、臣藥毒性或烈性的藥物;反佐藥,即根據(jù)病情需要,使用與君藥藥性相反而又能在治療中起相成作用的藥物。,注意:不可減去君藥,不同品種的植物由于遺傳特性的不同,合成與積累次生代謝產(chǎn)物的種類及量可能存在著很大差異。,有的來源于同屬不同種,有的甚至為不同屬或不同科。另外,在栽培過程中濫施農(nóng)藥、除草劑。中藥有效成分的形成和積累與其生長的自然條件有著密切的關系。“道地藥材就是指在一特定自然條件和生態(tài)環(huán)境的區(qū)域內(nèi)所產(chǎn)的藥材,并且生產(chǎn)較為集中,具有一定的栽培技術和采收加工方法,質(zhì)優(yōu)效佳,為中醫(yī)臨床所公認。如著名的“四大懷藥”——地黃、牛膝、山藥、如著名的“浙八味”——浙貝母、白術、延胡索、山茱萸、玄參、杭白芍、杭菊花、如“四大藏藥”——冬蟲夏草、雪蓮花、爐貝母、藏紅花,藥材的采收年限、季節(jié)、時間、方法等直接影響藥材的質(zhì)量、產(chǎn)量和收獲率。有效成分含量高峰期與產(chǎn)量不一致時,有效成分總含量最高時期即為適宜采收期。有些藥材,除含有效成分外,尚含有毒成分,在確定適宜采收期時應以藥效成分總含量最高、毒性成分含量最低時采集為宜。,一般在秋、冬兩季植物地上部分將枯萎時及春初發(fā)芽前或剛露苗時采收。但也有例外,如明黨參在春天采集較好。一般在春末夏初采收,如杜仲、黃柏采用的“環(huán)剝技術”,一般不宜在花完全盛開后采收;在花盛開時采收的如菊花、西紅花等;紅花則要求花冠由黃變紅時采摘。,沒有季節(jié)限制,全年可挖。②輪采、野生撫育和封育除去雜質(zhì)及非藥用部位,保證藥材的純凈度;按藥典規(guī)定進行加工或修制,使藥材盡快滅活,干燥,保證藥材質(zhì)量。有的藥材毒性很大,通過浸、漂、蒸、煮等加工方法可以降低毒性,如附子等;有利于藥材商品規(guī)格標準化;有利于包裝、運輸與貯藏。撿、洗,具芳香氣味的藥材一般不用水洗;切片,對具揮發(fā)性成分和有效成分易氧化的則不宜切成薄片干燥,如當歸、川芎等;蒸、煮、燙;搓揉,如玉竹、黨參、三七等;發(fā)汗如厚樸、杜仲、玄參、續(xù)斷、茯苓等;干燥、則用“曬干”或“低溫干燥”(一般不超過60℃)表示。:刪除了化學成分提取分離和結構鑒定內(nèi)容。滲漉法,特點:提取效率高,不加熱,不破壞成分。缺點:不適用遇熱易破壞成分,溶劑消耗大。缺點:不適用遇熱破壞成分。升華法,具有升華性的成分。超聲提取法,利用超聲波產(chǎn)生強烈的空化效應和攪拌作用。優(yōu)點,低溫下提取,對“熱敏性”成分尤其適用。,原理:利用混合物中各成分在溶劑中溶解度差異。,結晶的關鍵:選擇合適的溶劑。對雜質(zhì)的溶解度或者很大(待重結晶物質(zhì)析出時,雜質(zhì)仍留在母液中)或者很?。ù亟Y晶物質(zhì)溶解在溶劑里,過濾除去雜質(zhì))。:熔點明確、熔距敏銳(1~2℃):三種以上展開劑展開,呈單一斑點。①水提醇沉法:多糖、蛋白質(zhì)等沉淀②醇提水沉法:樹脂、葉綠素等親脂性成分。②堿提取酸沉淀:酚、酸類成分的提取分離。正相分配色譜:固定相極性流動相極性,反相分配色譜:固定相極性流動相極性,固定相石蠟油、RP,無選擇性,過程可逆,應用最廣。,盡可能選用極性小的溶劑裝柱和溶解樣品;酸性物質(zhì)用硅膠,堿性物質(zhì)用氧化鋁;~。原理為“氫鍵吸附”。共軛雙鍵越多,吸附力越強。吸附原理:通過物理吸附(范德華力、氫鍵吸附)和分子篩性能。原理:混合物中各成分解離度不同而分離。,利用混合組分中各成分的沸點不同而分離的一種方法。(IR),4000~1500cm-1的區(qū)域為特征頻率區(qū),許多特征官能團,如羥基、氨基等,可據(jù)此進行鑒別。(UV),分子結構中具有共軛體系化合物才能在紫外光區(qū)產(chǎn)生紫外吸收光譜。(NMR),1HNMR:提供不同氫原子情況。,多集中在某一器官。多數(shù)以鹽的形式存在;,具喹諾里西啶母核,如苦參堿、莨菪堿(洋金花),小檗堿類:多為季銨堿,如小檗堿(黃連),原小檗堿類:多為叔胺堿,如延胡索乙素(延胡索),氮原子不結合在環(huán)內(nèi),如麻黃堿、秋水仙堿。,少數(shù)呈液態(tài)(煙堿、檳榔堿、毒芹堿);少數(shù)液態(tài)及小分子生物堿有揮發(fā)性—麻黃堿、煙堿;個別生物堿有升華性——咖啡因。苦,少數(shù)辛辣味,個別具甜味(甜菜堿)。,親脂性生物堿,尤其易溶于三氯甲烷中。,但強堿溶液中,內(nèi)酯或內(nèi)酰胺開環(huán)形成羧酸鹽,酸化后環(huán)合析出。,堿性大小用pKa表示。,氮原子的雜化方式,SP3 SP2 SP(烷基):氮原子電子云密度增加,堿性增強。有些生物堿的叔胺氮原子處于稠環(huán)的橋頭,由于分子剛性結構不能發(fā)生轉位變成季銨型,雙鍵或者羥基只能起吸電子誘導效應,使堿性減弱。:Pπ共軛,氮原子周圍電子云密度下降,堿性降低。胍基型:胍基接受質(zhì)子形成季銨離子,體系高度共振穩(wěn)定,堿性增強。,生物堿成鹽后,氮原子附近有羥基、羰基處于有利于成穩(wěn)定分子內(nèi)氫鍵,堿性增強。注意:少數(shù)生物堿不與一般的生物堿沉淀試劑反應,如麻黃堿、嗎啡、咖啡堿等。α 、β 、γ ,δ四種,除γ苦參堿為液體其他均為結晶,常見α苦參堿。,叔胺氮處于駢合環(huán)之間,立體效應較小,所以苦參堿和氧化苦參堿的堿性較強。,苦參總生物堿具有利尿消腫抗腫瘤、抗病原體、抗心律失常、抗缺氧等作用。,生物堿是山豆根的主要活性成分,大多屬于喹喏里西啶類。,麻黃堿和偽麻黃堿均為無色結晶,有旋光性和揮發(fā)性。,偽麻黃堿的共軛酸形成分子內(nèi)氫鍵穩(wěn)定性大于麻黃堿,所以偽麻黃堿的堿性()稍強于麻黃堿()。草酸麻黃堿難溶于水,草酸偽麻黃堿易溶于水。這些生物堿都屬芐基異喹啉類衍生物,除木蘭堿為阿樸菲型外都屬于原小檗堿型,且都是季銨型生物堿。,小檗堿可溶于水,易溶于熱水和熱乙醇,冷乙醇溶解度小,難溶于氯仿、丙酮。黃連與甘草、黃芩、大黃等配伍時,由于小檗堿與甘草酸、黃芩苷、大黃鞣質(zhì)等形成難溶于水的鹽或復合物而析出。,生成黃色結晶型加成物;(或通入氯氣),溶液即變櫻紅色。,延胡索乙素具有較強的鎮(zhèn)痛作用,防己有效成分主要是漢防己甲素(粉防己堿)和漢防己乙素(防己諾林堿)。,主要為二萜類生物堿,主要是烏頭堿、次烏頭堿和新烏頭堿。在堿水中加熱或直接水浸泡水解酯鍵,生
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