心房選擇性通道阻滯劑的現(xiàn)在與未來-展示頁
2024-09-13 10:56本頁面
【正文】 心房選擇性多通道阻滯劑 —— 維納卡蘭 指南更新 ? 2020 年歐洲心臟病學(xué)學(xué)會(huì) (ESC)關(guān)于 AF患者藥物復(fù)律 最重要的更新 是增加了維納卡蘭這一新的抗心律失常藥。高藥物濃度組較對(duì)照可使更多的患者維持竇性心律（ 52%vs39%， P） ? 口服維納卡蘭 500mg可有效預(yù)防心臟復(fù)律后的 AF復(fù)發(fā)。 ? ACT Ⅱ 實(shí)驗(yàn)顯示維納卡蘭對(duì)外科手術(shù)后新發(fā)房撲無效。 心房選擇性多通道阻滯劑 —— 維納卡蘭 臨床評(píng)價(jià) 對(duì)房撲的作用 ? Scene 2試驗(yàn) 初步觀察了維納卡蘭轉(zhuǎn)復(fù)房撲的有效性。 – 結(jié)果： 75%的轉(zhuǎn)復(fù)患者于第一劑藥物應(yīng)用后即轉(zhuǎn)復(fù)為竇性心律。 心房選擇性多通道阻滯劑 —— 維納卡蘭 臨床評(píng)價(jià) 手術(shù)后房顫的轉(zhuǎn)復(fù) ? ACT II研究： – 觀察維納卡蘭對(duì)心臟手術(shù)后房性心律失常轉(zhuǎn)復(fù)的效果。 心房選擇性多通道阻滯劑 —— 維納卡蘭 臨床評(píng)價(jià) 房顫轉(zhuǎn)復(fù) ? AVRO試驗(yàn)： 直接對(duì)比維納卡蘭和胺碘酮轉(zhuǎn)復(fù)新發(fā)房顫的有效性。 – ACT III研究：維納卡蘭組 51%患者達(dá)到主要終點(diǎn)，安慰劑組 %患者達(dá)主要終點(diǎn)，維納卡蘭組中位轉(zhuǎn)復(fù)時(shí)間為 8min。而持續(xù)性房顫組中僅％轉(zhuǎn)復(fù)為竇律，對(duì)照組為 0（ p=）。 心房選擇性多通道阻滯劑 —— 維納卡蘭 臨床評(píng)價(jià) 房顫轉(zhuǎn)復(fù) ? 房顫轉(zhuǎn)復(fù)系列試驗(yàn) (ACT IIV) 主要療效終點(diǎn)均為用藥 90min后轉(zhuǎn)復(fù)為竇性心律的 AF患者所占比例。 結(jié)果顯示： ① 大劑量藥物組 30min內(nèi)房顫終止率為 61％；對(duì)照組為 5%。 ? 不影響心率、平均動(dòng)脈壓。 ?目前心房選擇性通道阻滯劑分類及代表藥物： 多通道 阻滯劑 —— 維納卡蘭 AZD7009 2. 心房選擇性 鉀通道 阻滯劑 —— AVE0118 IKAch 3. 心房選擇性 鈉通道 阻滯劑 —— 雷諾嗪 4. 縫隙連接 —— Rotigaptide(ZP123） 心房選擇性多通道阻滯劑 維納卡蘭 AZD7009 心房選擇性多通道阻滯劑 —— 維納卡蘭 ?維納卡蘭鹽酸鹽的分子式為 C20H32ClNO4 ?選 擇性阻滯心房鈉和鉀（ ⅠKur ）離子通道，還抑制 Ⅰto 、 ⅠNa 、 Ⅰkr 、 Ⅰks 電流 心房選擇性多通道阻滯劑 —— 維納卡蘭 ? 抑制心房組織的復(fù)極過程、延長(zhǎng)心房肌有效不應(yīng)期。 選擇性治療：指某種通道在心房和心室肌都存在，但藥物僅選擇性阻滯心房或心室肌上的該通道，對(duì)其他部位該通道無作用，例如雷諾嗪具有選擇性阻滯心房肌細(xì)胞的晚鈉電流。 心律失常靶向治療分兩種： 特異性治療 ： 指某離子通道只存在于心房，治療心律失常時(shí)應(yīng)用對(duì)這一通道有阻滯作用藥物。 肌往往也存在作用。 ? 開發(fā)高效安全的抗房性心律失常藥物成為近幾年的研究熱點(diǎn)。心房選擇性通道阻滯劑的現(xiàn)在與未來 哈爾濱醫(yī)科大學(xué)附屬第一醫(yī)院 曲秀芬 一、臨床現(xiàn)狀 ? 目前藥物治療房性心律失常的效果不盡人意。 ? 既往應(yīng)用室性心律失常藥物治療房性心律失常，存在很多弊端：治療效果不滿意、易產(chǎn)生室性心律失常、負(fù)性肌力作用。 臨床現(xiàn)狀 ? 傳統(tǒng)的離子通道阻滯劑存在以下缺點(diǎn) ： 物：抗心律失常藥物的作用存在交集；藥物合用時(shí)，會(huì)產(chǎn)生復(fù)雜的電生理學(xué)結(jié)果，致心律失常的風(fēng)險(xiǎn)增加。 理想的治療房性心律失常的藥物 ?延長(zhǎng)心房的有效不應(yīng)期，選擇性作用于心房肌的通道，對(duì)
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