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正文內(nèi)容

藥劑學(xué)復(fù)習(xí)資料整理-文庫吧資料

2024-11-19 03:15本頁面
  

【正文】 ?答:混懸劑的物理穩(wěn)定性方面有:混懸粒子的沉降速度、微粒的荷電與水化、絮凝與反絮凝、結(jié)晶微粒的長大、分散相的濃度與溫度 增加混懸劑的動(dòng)力學(xué)穩(wěn)定性的主要方法: (1)盡量減少微粒半徑,以減少沉降速度(2)增加分散介質(zhì)的黏度,以減少固體微粒與分散介質(zhì)間的密度差,這就是要向混懸劑中加入高分子助懸劑,在增加介質(zhì)黏度的同時(shí),也減少了微粒與分散介質(zhì)之間的密度差,同時(shí)微粒吸附助懸劑分子而增加親水性。(4) 高分子溶液的聚結(jié)特性: 高分子化合物可與水形成牢固水化膜使高分子溶液處于穩(wěn)定狀態(tài),但其水化膜和電荷發(fā)生變化時(shí)易出現(xiàn)聚結(jié)沉淀,如加入大量電解質(zhì)、加入脫水劑等原因。(3) 高分子溶液的粘度與分子量: 高分子溶液是粘稠性流體,其粘稠性與分子量之間的關(guān)系可用[η]=KMa表示。某些高分子化合物所帶電荷受溶液pH的影響。 30 、在低分子溶液劑制備中應(yīng)注意哪些問題?(P24)答:有些藥物易溶,但溶解緩慢,此種藥物在溶解過程中應(yīng)采用粉碎、攪拌、加熱等措施;易氧化的藥物溶解時(shí),宜將溶劑加熱放冷后再溶解藥物,同時(shí)應(yīng)加適量抗氧劑,以減少藥物氧化損失;對易揮發(fā)性藥物應(yīng)在最后加入,以免在制備過程中損失;處方中如有溶解度較小的藥物,應(yīng)先將其溶解再加入其他藥物;難溶性藥物宜加入適宜的助溶劑或增溶劑使其溶解。包括天然色素、合成色素。:系指能提高難溶性藥物的溶解度的混合溶劑:系指能防止藥物制劑由于細(xì)菌、酶、霉等微生物的污染而產(chǎn)生變質(zhì)的添加劑。這第三種物質(zhì)稱為助溶劑。(二)液體制劑的不足:①藥物分散度大,又受分散介質(zhì)的影響易引起藥物的化學(xué)降解,使藥效降低甚至失效; ②液體制劑體積較大,攜帶、運(yùn)輸、貯存都不方便; ③水性液體制劑容易霉變,需加入防腐劑; ④非均勻型液體制劑,藥物的分散度大,分散粒子具有很大的表面積,易產(chǎn)生一系列的物理穩(wěn)定性問題。2 液體制劑的特點(diǎn)是什么?答:(一)、液體制劑的優(yōu)點(diǎn):。若自由能變化為正,微粒相互排斥,起保護(hù)作用,若自由能變化為負(fù),則起絮凝作用,吸附層促使微粒聚結(jié)。由于微粒具有動(dòng)能,它們會(huì)繼續(xù)靠近,在微粒間距很小時(shí),由于電子云的相互作用而產(chǎn)生Born排斥能,總勢能急劇上升到正值。由于微粒間的吸引力大雨排斥力,它們會(huì)繼續(xù)靠近,達(dá)到某一中間距離時(shí),排斥能大于吸引能,總勢能為正值,達(dá)到勢壘。它可由公式:ФR=(64пan0KT/к2)r02e-кH0計(jì)算得出。分子間的范德華力作用指的是兩個(gè)永久偶極之間的相互作用,永久偶極與誘導(dǎo)偶極間的相互作用,誘導(dǎo)偶極之間的色散相互作用。布朗運(yùn)動(dòng)是微粒擴(kuò)是你的微觀基礎(chǔ),而擴(kuò)散現(xiàn)象是布朗運(yùn)動(dòng)的宏觀表現(xiàn),正是由于布朗運(yùn)動(dòng)使很小的微粒具有了動(dòng)力學(xué)的穩(wěn)定性。微粒越小,溶解度越大,因此在微粒分散體系中,可能出現(xiàn)小晶粒溶解,大晶粒長大的現(xiàn)象。因此選擇適當(dāng)?shù)谋砻婊钚詣┦亲畛S玫姆€(wěn)定化方法。從上式可見:①表面積增加 可使表面自由能大大增加。隨著微粒粒徑的變小,表面積A不斷增加,此時(shí)表面自由能的增量△G可用下式表示: △G =σ△A  式中,σ—表面張力;△A—表面積的增量。26 、試述微粒分散體系的物理穩(wěn)定性(熱力學(xué)和動(dòng)力學(xué)穩(wěn)定性)?(P277)答:微粒分散體系的動(dòng)力學(xué)穩(wěn)定性主要體現(xiàn)在兩個(gè)方面,一個(gè)是分子熱運(yùn)動(dòng)產(chǎn)生的布朗運(yùn)動(dòng),一個(gè)是中立產(chǎn)生的沉降,二者分別提高和降低微粒分散體系的物理穩(wěn)定性,當(dāng)微粒較小時(shí),布朗運(yùn)動(dòng)起主要作用,當(dāng)微粒較大時(shí)重力起主要作用。 方法:對藥物進(jìn)行粉碎,加入潤濕劑,升高溫度,增大擴(kuò)散系數(shù),增大攪拌速度? 答。2 影響藥物溶出速度的因素和增加溶出速度的方法分別是什么?P251書加筆記答:影響因素: ①固體藥物的粒徑和表面積 降低粒徑增大表面積以及加入潤濕劑可以提高藥物溶出速度;②溫度 升高溫度,藥物溶解度增大、有利于擴(kuò)散、粘度降低,從而加快藥物溶出速度;③擴(kuò)散系數(shù) :擴(kuò)散系數(shù)越大,溶出速度越快;④擴(kuò)散層厚度 擴(kuò)散層越厚,溶出速度越慢。22 、優(yōu)良溶劑的條件是什么? P247,248 答:①溶解性與分散性;②化學(xué)性質(zhì)要穩(wěn)定,不改變藥物、附加劑的性質(zhì);③不易影響藥效的發(fā)揮和含量的測定;④毒性應(yīng)小,無刺激性和不適臭味。1 粉體有那幾方面的性質(zhì)? P317答:①與液體相似的流動(dòng)性②與氣體相似的壓縮性③具有固體的抗變形能力20 、牛頓流體的特點(diǎn)是什么?非牛頓流體有哪幾種?它們的主要特點(diǎn)是什么?答:特點(diǎn):①低分子純?nèi)芤夯蛳∪芤海? ②一定溫度下η為常數(shù); ③粒度隨溫度升高而減小; ④切變速度與切變應(yīng)力呈線性關(guān)系; P346筆記非牛頓流體種類及主要特點(diǎn): P348①塑性流動(dòng) : 曲線不經(jīng)過原點(diǎn); 引起流體流動(dòng)的最低剪切力為屈服值;剪切力小于屈服值時(shí)液體表現(xiàn)為彈性形變;剪切力達(dá)屈服值時(shí),切變速度與剪切力呈直線關(guān)系;②假塑性流動(dòng): 表現(xiàn)為切變稀化即剪切力增大黏度下降;③脹性流動(dòng): 曲線經(jīng)過原點(diǎn);表現(xiàn)為切變稠化即剪切力的增大黏度增大。④加入助流劑,加入助流劑大大的改善粉體流動(dòng)性。16 、經(jīng)典恒溫法的主要內(nèi)容是什么?(P308)答:(如:100℃、90℃、80℃、70℃、60℃)條件下分別培養(yǎng),每個(gè)溫度選取5個(gè)時(shí)間點(diǎn)測其濃度,記下時(shí)間和濃度,由一級(jí)動(dòng)力學(xué)方程lgC=lgC0kt/,以t為橫坐標(biāo),lgC為縱坐標(biāo)作圖得一直線,根據(jù)直線的斜率可求出k值(K100,K90,K80,K70,K60);=E/+lgA,根據(jù)已知的每個(gè)溫度下的K值,以lgk對1/T作圖得一直線,由直線斜率可得出E的值,由直線截距可得出A值,再將A、E帶入方程可求出方程表達(dá)式,當(dāng)T=,可求出k25,t1/2=、=1 粉體的粒子徑的測定方法有哪幾種?(317)答:①顯微鏡法(幾何學(xué)粒徑);②庫爾特計(jì)數(shù)法(等體積球相當(dāng)徑);③沉降法(有效徑即沉降速度相當(dāng)徑);④比表面積法(平均粒徑);⑤篩分法(用篩孔孔徑表示粒徑)注:微粒大小的測定方法有電子顯微鏡法和激光散射法。14 、簡述影響藥物制劑降解的因素及穩(wěn)定化措施?(297)答:影響因素 ①pH值的影響,還原性藥物在低pH值穩(wěn)定,氧化性藥物在高pH值穩(wěn)定,pH值調(diào)節(jié)同時(shí)要考慮穩(wěn)定性、溶解度、藥效三個(gè)方面; ②廣義酸堿催化的影響,緩沖劑采用盡可能低的濃度或選用沒有催化作用的緩沖系統(tǒng); ③溶劑的影響,反離子催化:增加介電常數(shù),藥物分解速度降低;同離子催化:減小介電常數(shù),藥物分解速度降低; ④離子強(qiáng)度的影響,同性離子,增加離子強(qiáng)度,藥物分解速度降低;反性離子,降低離子強(qiáng)度,藥物分解速度降低; ⑤表面活性劑的影響,一些易水解藥物,加入表面活性劑可是穩(wěn)定性增加,但表面活性劑有時(shí)會(huì)使藥物分解速度加快,故需正確選用表面活性劑; ⑥處方中基質(zhì)或賦形劑的影響,例如生產(chǎn)乙酰水楊酸片時(shí)不應(yīng)使用硬脂酸鎂這類潤滑劑,須用影響較小的滑石粉或硬脂酸。;降解速度常數(shù)是溫度的函數(shù)半衰期t189。半衰期t189。12 、零級(jí)反應(yīng)和一級(jí)反應(yīng)的方程式及特點(diǎn)是什么?如何計(jì)算藥物t1/?(293頁)答:零級(jí)反應(yīng): C=C0kt,特點(diǎn):反應(yīng)速率與反應(yīng) 物濃度無關(guān);C~t呈直線關(guān)系;恒溫時(shí),其t189。 藥用高分子材料的應(yīng)用性能:①分子量及其分布;②溶解與溶脹;③溶膠與凝膠;④玻璃化溫度;⑤粘流溫度。表面活性劑的生物學(xué)性質(zhì)(267頁): ①表面活性劑對藥物吸收的影響。藥品涉及化學(xué)藥 品、中藥、天然藥物和生物制品?其中離子型表面活性劑又有哪些?P257答:按極性基團(tuán)分為:離子表面活性劑和非離子表面活性劑;按離子型表面活性劑:(1)陰離子表面活性劑 :起表面活性作用的是陰離子,帶有負(fù)電荷(2)陽離子表面活性劑 :起表面活性作用的是陽離子,帶有正電荷,又稱為陽性皂。處方前工作的目的:①設(shè)計(jì)最佳劑型;②優(yōu)化處方工藝;③提高藥物制劑的質(zhì)量優(yōu)化設(shè)計(jì)的主要方法有哪些? P369  (1)單純形優(yōu)化法 :是近年來應(yīng)用較多的一種多因素優(yōu)化法。 為什么要制定GMP? P13答:內(nèi)因:(1)藥品與人體健康、疾病和生命相關(guān),在生產(chǎn)中不允許有差錯(cuò)(2)藥品對人體是一種異物,在其使用的過程中要特別的關(guān)注(3)藥品是用于疾病的預(yù)防、治療為目的的,使用對象對數(shù)為病人,病人抵抗力不強(qiáng),所以需特別關(guān)注(4)藥品質(zhì)量在很多情況下不能通過外觀來判斷,所以在生產(chǎn)過程中必須加強(qiáng)質(zhì)量監(jiān)控外因:在藥品的使用過程中,產(chǎn)生的醫(yī)療事故較多,故制定GMP 簡述處方前工作的主要內(nèi)容是什么? P362答:定義:藥物制劑處方設(shè)計(jì)前的工作,通過實(shí)驗(yàn)研究獲得相關(guān)藥品理化性質(zhì)研究?。ǎ保┵Y料收集與前期工作 : ①建立理化性質(zhì)的研究(穩(wěn)定性、度與PKa。具有法律的約束力,在制備或醫(yī) 師開寫法定制劑時(shí),均須遵照其規(guī)定.  ?。ǎ玻┽t(yī)師處方 :師對患者進(jìn)行診斷后,對特定患者的特定疾病而開寫給藥局 的有關(guān)藥品、給藥量、給藥方式、給藥天數(shù)以及制備等的書面憑證?!?華人民共和國藥典》: 藥典》,其中收載的品種是:醫(yī)療必須、臨床常用、療效確切、質(zhì)量穩(wěn)定、副作用小、我國能工業(yè)化生產(chǎn)并能有效控制其質(zhì)量的品種。藥物以不同大小微粒呈液體或固體狀態(tài)分散,如微球制劑、微囊制劑、納米囊制劑等(7)固體分散型 :固體藥物以聚集狀態(tài)存在的分散體系,如片劑、散劑、顆粒劑、膠囊劑、丸劑等重要性:(1)不同劑型改變藥物的作用性質(zhì) :多數(shù)藥物改變劑型后作用的性質(zhì)不變,但有些藥物能改變作用性質(zhì)、    ?。ǎ玻┎煌瑒┬透淖兯幬锏淖饔盟俣?: 例如,注射劑、吸入氣霧劑等,起效快,常用于急救;丸劑、緩控釋制劑、植入劑等作用緩慢,屬于長效制劑 ?。ǎ常┎煌瑒┬透淖兯幬锏亩靖弊饔?:緩、控釋制劑能保持血藥濃度平穩(wěn),避免血藥濃度的峰谷現(xiàn)象,從而降低藥物的毒副作用 ?。ǎ矗┯行﹦┬涂僧a(chǎn)生靶向作用 :含微粒結(jié)構(gòu)的的靜脈注射劑,如脂質(zhì)體、微球、微囊等進(jìn)入血液循環(huán)系統(tǒng)后,被網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)的巨噬細(xì)胞所吞噬,從而使藥物濃集于肝、脾等器官,起到肝、脾的被動(dòng)靶向作用 ?。ǎ担┯行﹦┬陀绊懐熜?:固體劑型,如片劑、顆粒劑、丸劑的制備工藝不同會(huì)對藥效產(chǎn)生顯著的影響,特別是藥物的晶形、離子的大小發(fā)生變化時(shí)直接影響藥物的釋放,從而影響藥物的治療效果2 、藥劑學(xué)的研究任務(wù)是什么? P2?。ǎ保┧巹W(xué)基本理論的研究 。P37594 包和技術(shù):將一種分子全部或部分包和于另一種分子的空穴結(jié)構(gòu)內(nèi)形成的特殊的絡(luò)合物的技術(shù)。 92 制藥新劑型:以中醫(yī)藥理論為指導(dǎo),運(yùn)用現(xiàn)代藥劑學(xué)的技術(shù)、方法和手段,制成適合與于多種給藥途徑的中藥新劑型,如顆粒劑、膠囊劑、注射劑等。 91 中藥:凡以中藥材為原料制備的各類制劑稱為中藥P214以中醫(yī)藥理論來表達(dá)藥物的性能、功效和使用規(guī)律,并在中醫(yī)理論指導(dǎo)下應(yīng)用的藥物。P46589 壓敏膠:是指那些在輕微壓力下即可實(shí)現(xiàn)粘貼同時(shí)又容易剝離的一類膠粘材料,起著保證釋藥面與皮膚緊密接觸以及藥庫、控釋等作用。P45787 前體藥物:是活性藥物經(jīng)化學(xué)修飾而成的藥理惰性物質(zhì),能在體內(nèi)經(jīng)化學(xué)反應(yīng)或酶反應(yīng),使活性的母體藥物再生而發(fā)揮其治療作用。P45285 靶向制劑:又稱靶向給藥系統(tǒng),是指借助載體、配體或抗體將藥物通過局部給藥、胃腸道或全身血液循環(huán)而選擇性地濃集定位于靶組織、靶器官、靶細(xì)胞或細(xì)胞內(nèi)結(jié)構(gòu)的給藥系統(tǒng)。P45284 口服結(jié)腸定位釋藥系統(tǒng):(簡稱OCDDS)是指用適當(dāng)?shù)姆椒ǎ强诜蟊苊庠谖?、十二指腸、空腸和回腸前端釋放藥物,而是運(yùn)送到回盲部后釋放藥物發(fā)揮局部和全身治療作用的一種給藥系統(tǒng)。82 控釋制劑:系指藥物能在預(yù)定的時(shí)間內(nèi)自動(dòng)以預(yù)定的速度釋放,使血液濃度長時(shí)間恒定維持在有效濃度范圍的制劑。P19680 氣霧劑:系指含藥溶液、乳狀液或懸濁液與適宜的拋射劑共同封裝于具有特制閥門系統(tǒng)的耐壓容器中制成的制劑。P17778 栓劑: 系指將藥物和適宜的
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