20xx年醫(yī)學(xué)專題—第二篇抗精神失常藥-文庫吧資料
2024-11-16 00:47本頁面
【正文】 體結(jié)合，阻斷神經(jīng)遞質(zhì)多巴胺與受體的結(jié)合 對外周神經(jīng)系統(tǒng)無顯著(xiǎnzh249。 口干、上腹部不適、乏力、嗜睡、便秘。zu236。)的關(guān)系,吩噻嗪類 （氯丙嗪） （乙酰丙嗪） （奮乃靜） （氟奮乃靜） （三氟拉嗪） （哌泊塞嗪） （美索達(dá)嗪）,與多巴胺受體結(jié)合，阻斷(zǔ du224。,抗精神病藥基本(jīběn)結(jié)構(gòu),第三十七頁，共五十九頁。,抗精神病藥新進展－ 降低(ji224。,抗精神病藥新進展－ 降低(ji224。,二苯并氮雜卓類和二苯并氧氮卓類 Dibenzodiazepines and Dibenzoxazepines,第三十三頁，共五十九頁。,苯酰胺類 Benzamides 抗精神病藥（1） 選擇性多巴胺D2受體拮抗劑,第三十一頁，共五十九頁。,二苯丁基哌啶類 Diphenylbutylpiperidines 長效抗精神病藥（1）,第二十九頁，共五十九頁。,丁酰苯類藥物的構(gòu)效關(guān)系(guān x236。,丁酰苯類 Butyrophenones 抗精神病藥（3）,第二十六頁，共五十九頁。,丁酰苯類 Butyrophenones 抗精神病藥（1）,第二十四頁，共五十九頁。,噻噸類 Thioxanthenes抗精神病藥（2）,幾何(jǐ h233。guāng)及重金屬離子有催化作用 鹽酸氯丙嗪注射液在日光作用下氧化變質(zhì) 可致病人光化毒反應(yīng),第二十一頁，共五十九頁。),脫側(cè)鏈,側(cè)鏈氧化,第二十頁，共五十九頁。nz224。ixi232。ixi232。,⑥ C區(qū)吩噻嗪環(huán)沿NS軸折疊，兩個苯環(huán)幾乎互相垂直 其它剛性平面結(jié)構(gòu)代替吩噻嗪環(huán)，活性下降 2位取代基通過誘導(dǎo)效應(yīng)影響環(huán)系的電子密度 2位取代基引起(yǐnqǐ)分子不對稱性，側(cè)鏈傾斜于帶取代基的苯核方向是此類藥物的重要結(jié)構(gòu)特征，因為此構(gòu)象可與多巴胺部分重疊 ⑦ A區(qū)側(cè)鏈堿性基團與受體一窄槽相適應(yīng),三氟拉嗪,第十九頁，共五十九頁。h233。)（3）,③ 吩噻嗪母核的改變，產(chǎn)生(chǎnshēng)新結(jié)構(gòu)類型 母核硫原子可用 O, CH2, CH=CH, CH2CH2等取代 母核氮原子可用C=取代，衍生出噻噸類,第十七頁，共五十九頁。)作用減弱或消失 側(cè)鏈末端的堿性基團常為叔胺，可為直鏈的二甲胺基，也可為環(huán)狀的哌嗪基或哌啶基，其中含哌嗪側(cè)鏈的作用較強,第十六頁，共五十九頁。,2)、吩噻嗪類藥物的構(gòu)效關(guān)系(guān x236。)（1）,① 吩噻嗪環(huán)上取代 2位取代增強活性，1, 3, 4位取代活性降低 2位取代基的作用強度與其吸電子(di224。,第十四頁，共五十九頁。n)藥異丙嗪發(fā)現(xiàn)吩噻嗪類抗精神病藥,異丙嗪 Promethazine 吩噻嗪類藥物 phenothiazines,第十二頁，共五十九頁。g242。) 4)、穩(wěn)定性 5)、代表藥物：鹽酸氯丙嗪,第十一頁，共五十九頁。,吩噻嗪類 Phenothiazines 抗精神病藥,1)、結(jié)構(gòu)及作用 2)、構(gòu)效關(guān)系 3)、體內(nèi)代謝(d224。,一、抗精神病藥 Antipsychotic drugs1 （抗精神分裂癥藥 Antischizophrenic drugs）,吩噻嗪類 Phenothiazines 噻噸類 Thioxanthenes
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