【正文】 藥或劑量小的藥物不應(yīng)制成混懸劑使用。,70,①難溶性藥物需制成液體制劑供臨床應(yīng)用時(shí)； ②藥物劑量超過溶解度而不能以溶液劑形式應(yīng)用時(shí)； ③兩種溶液混合(h249。大者可達(dá)50μm或更大；屬于熱力學(xué)不穩(wěn)定粗分散體系。)：混懸劑(suspension)系指難溶性固體藥物以微粒狀分散于分散介質(zhì)中形成的非均勻分散的液體制劑。,69,第七節(jié) 混懸劑,定義(d236。,溶膠(r243。n yǒnɡ)現(xiàn)象。,68,動(dòng)力學(xué)性質(zhì)：膠粒有布朗運(yùn)動(dòng)(Brown movement) 光學(xué)性質(zhì)：膠粒能散射光，使膠體溶液有明顯的“丁鐸爾”效應(yīng)(Tyndall effect)。 ② 具有界面能，易聚集，析出沉淀，不能恢復(fù)原態(tài)。目前使用較少。zǐ)分散在水中形成的非均勻狀態(tài)液體分散體系，又稱疏水膠體溶液。,67,第六節(jié) 溶膠(r243。 胃蛋白酶、蛋白銀等可將其撒于水面，待其自然溶脹后再攪拌即可形成（立即攪拌易形成團(tuán)塊，帶來困難）。 甲基纖維素則需溶于冷水中完成這一制備過程。瓊脂、阿拉伯膠(ā lā b243。,第六十五頁，共一百一十九頁。 無限溶脹：由于高分子空隙間存在水分子，降低了高分子分子間的作用力(范德華力)，溶脹過程繼續(xù)進(jìn)行，最后高分子化合物完全分散(fēns224。)的制備,制備高分子溶液首先要經(jīng)過溶脹過程 。,65,高分子溶液(r243。凝膠失去網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)中的水分時(shí)，體積(tǐjī)縮小，形成干燥團(tuán)體稱干膠。,第六十三頁，共一百一十九頁。帶相反電荷的兩種高分子溶液混合時(shí)，由于相反電荷中和而會(huì)產(chǎn)生凝結(jié)沉淀，如阿拉伯膠和明膠(m237。,63,陳化：高分子溶液在放置過程中也會(huì)自發(fā)地凝結(jié)而沉淀的現(xiàn)象。 鹽析 ：向溶液中加入大量的電解質(zhì)、則由于電解質(zhì)的強(qiáng)烈水化作用，破壞了水化膜，使高分子化合物凝結(jié)而沉淀的現(xiàn)象。ng)牢固的水化膜。,62,2.溶解性 高分子化合物含有大量親水基，能與水形成(x237。 PH等電點(diǎn)→正電； PH=等電點(diǎn)→不荷電。 jiāo)、西黃蓍膠、鞣質(zhì)、樹 脂、磷脂、酸性染料（伊紅、靛紅）、海藻酸鈉等。)的性質(zhì),1. 帶電性 ①帶正電：瓊脂、血紅蛋白、堿性染料（亞甲藍(lán)、 甲基紫）、明膠、血漿蛋白等。,61,高分子溶液(r243。 高分子溶液劑屬于熱力學(xué)穩(wěn)定體系。n)的液體分散體系。,第五十九頁，共一百一十九頁。,第五十八頁，共一百一十九頁。,第五十七頁，共一百一十九頁。)也較穩(wěn)定。 甘油對(duì)某些藥物如碘、酚、硼酸、鞣酸等有較好的溶解力，其藥劑(y224。u)劑(Glycerite),概念：是藥物的甘油溶液，專供外用。 制法有三種：溶解法、稀釋法、蒸餾法,第五十六頁，共一百一十九頁。ngj236。,56,(三) 芳香(fāngxiāng)水劑,芳香水劑：指芳香揮發(fā)性藥物(多半為揮發(fā)油)的飽和或近飽和水溶液。,第五十四頁，共一百一十九頁。 混合法：系將藥物與糖漿均勻混合制備而成的。適合于熱不穩(wěn)定或揮發(fā)性藥物。)于熱穩(wěn)定性藥物和有色糖漿制備。適合(sh236。,第五十三頁，共一百一十九頁。,53,特點(diǎn) ： 蔗糖和芳香劑能掩益某些藥物的苦味(kǔ w232。 質(zhì)量要求：含糖量符合要求，澄清，在貯存期內(nèi)不得有酸敗、異臭、產(chǎn)生氣體或其它變質(zhì)現(xiàn)象。)的濃蔗糖水溶液。,52,(二) 糖漿劑(syrups),定義：糖漿劑系指含藥物或芳香物質(zhì)(w249。 (2)揮發(fā)性藥物因揮發(fā)而影響濃度的準(zhǔn)確性。)法： 將高濃度溶液或易溶性藥物濃貯備液作為原料稀釋成治療濃度范圍，供臨床使用的方法。 注意：處方中碘化鉀為助溶劑,溶解碘化鉀時(shí)盡 量少加水，以增加其濃度，利于碘的溶解.,第五十頁，共一百一十九頁。li224。,第四十九頁，共一百一十九頁。 三查三對(duì)：標(biāo)鑒、記錄、稱量。 操作(cāozu242。b232。)型液體藥劑的分類,第四十八頁，共一百一十九頁。,溶液(r243。 屬熱力學(xué)穩(wěn)定體系。 特點(diǎn)： 吸收速度，顯效速度快。i y242。,47,第四節(jié) 溶液型液體(y232。)，或稀釋時(shí)變混濁。 ④增溶劑的量：若配比不當(dāng)則得不到澄清溶液(r243。,46,③加入順序：一般先將藥物與增溶劑混合，再加水稀釋。 ②藥物的性質(zhì)：在同系列藥物中，其分子量越大，增溶量越小。 ch225。,45,影響增溶的因素 ①增溶劑的性質(zhì)：種類不同，其增溶量不一樣。 原理 表面活性劑+藥物→膠團(tuán),第四十三頁，共一百一十九頁。)的水溶液中加入表面活性劑以增大其溶解度的過程。)表面活性劑—增溶,增溶(solubilization)：在藥物(y224。,第四十二頁，共一百一十九頁。 可通過調(diào)節(jié)混合溶劑種類以及(yǐj237。,第四十一頁，共一百一十九頁。ow249。,第四十頁，共一百一十九頁。)溶劑—潛溶,混合溶劑：系能與水任意比例混合，與水分子能形成氫鍵(qīnɡ ji224。,40,（四）應(yīng)用混合(h249。 ② 某些有機(jī)酸及其鈉鹽：苯甲酸鈉 ③酰胺類化合物：煙酰胺，尿素、烏拉坦、乙酰胺。nɡ y242。,第三十八頁，共一百一十九頁。xi224。n)(分子復(fù)合物): 咖啡因+苯甲酸鈉→苯甲酸鈉咖啡因， 1:50(水)↗1:1.2(水) ③分子締合物: 苯堿+乙二胺→氨苯堿，1:120(水) ↗1:5(水),第三十七頁，共一百一十九頁。,37,助溶機(jī)理(jī lǐ),①絡(luò)合: I2 +KI→KI3(絡(luò)合物)，0.03%↗5% ②復(fù)鹽(f249。 助溶劑：在上述過程中加入的物質(zhì)就稱為助溶劑。izh236。,36,（三）加入(jiār249。 如：維生素K3不溶于水，分子中引入 SO3HNa形成維生素K3亞硫酸氫鈉，可制成注射劑。ow249。,35,（二）引入親水性基團(tuán)(jī tu225。 巴比妥類、磺胺類、黃酮甙類、乙酰水楊酸、對(duì) 氨基水楊酸+氫氧化鈉、氫氧化銨、碳酸鈉、碳 酸氫鈉→鹽； 生物堿、普魯卡因+鹽酸、硫酸、磷酸、硝酸、 氫溴酸、枸櫞酸、酒石酸、醋酸等→鹽。,33,Solubility Determination The solubility of drug is an important physicochemical property because it affects the bioavailability of the drug, the rate of drug release into the dissolution medium, and consequently, the therapeutic efficacy of the pharmaceutical product.,第三十三頁，共一百一十九頁。 溶解速度：?jiǎn)挝粫r(shí)間內(nèi)溶解溶質(zhì)的量。ngzh236。 溶解度(solubility)：在一定溫度（一定大氣壓）下，在一定量溶劑中溶解藥物的最大量。ow249。,第三十一頁，共一百一十九頁。 ②合成色素 內(nèi)服：莧菜紅、檸檬黃等。,31,B. 著色劑,①天然色素 植物色素：紅色如蘇木(sū m249。o)：蘋果、桔子、香蕉香精等。,30,②芳香劑(spices flavers) 天然：檸檬、櫻桃、茴香、薄荷揮發(fā)油 人造(r233。 ①甜味劑(sweeting agents) 天然：蔗糖、單糖漿等。u w232。,29,（三）液體(y232。 薄荷油：用量0.05%。 桉葉油(eucalyptus oil)： 用量0.01%～0.05%。,第二十七頁，共一百一十九頁。)中穩(wěn)定，耐熱壓；作防腐劑用量0.02%~0.2%。,27,苯扎溴銨(benzalkonium bromid,新潔爾滅) 溶于水和乙醇；在酸性和堿性溶液(r243。 用量：對(duì)細(xì)菌的最低抑制濃度為2～4mg/ml （pH＜6），對(duì)酵母、真菌為0.8%～1.2%。 PH值的影響(yǐngxiǎng)：在PH小于4的溶液中，抑菌活性較強(qiáng)。 用量：苯甲酸用量為0.03%~0.1%；苯甲酸鈉用量為0.1%~0.2%；0