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正文內(nèi)容

20xx年醫(yī)學(xué)專(zhuān)題—第二節(jié)-液體藥劑(編輯修改稿)

2024-11-13 12:38 本頁(yè)面
 

【文章內(nèi)容簡(jiǎn)介】 餾水,使全量成 1000ml即得。 注意:處方中碘化鉀為助溶劑,溶解碘化鉀時(shí)盡 量少加水,以增加其濃度,利于碘的溶解.,第五十頁(yè),共一百一十九頁(yè)。,51,2.稀釋(xīsh236。)法: 將高濃度溶液或易溶性藥物濃貯備液作為原料稀釋成治療濃度范圍,供臨床使用的方法。 注意事項(xiàng): (1)濃度換算。 (2)揮發(fā)性藥物因揮發(fā)而影響濃度的準(zhǔn)確性。,第五十一頁(yè),共一百一十九頁(yè)。,52,(二) 糖漿劑(syrups),定義:糖漿劑系指含藥物或芳香物質(zhì)(w249。zh236。)的濃蔗糖水溶液。純蔗糖的近飽和水溶液稱(chēng)單糖漿或糖漿(濃度為85%, g/ml;64.7%, g/g)。 質(zhì)量要求:含糖量符合要求,澄清,在貯存期內(nèi)不得有酸敗、異臭、產(chǎn)生氣體或其它變質(zhì)現(xiàn)象。,第五十二頁(yè),共一百一十九頁(yè)。,53,特點(diǎn) : 蔗糖和芳香劑能掩益某些藥物的苦味(kǔ w232。i)、咸味及其他不適臭味,易于服用,尤其受兒童歡迎; 低濃度的糖漿劑易被微生物污染而變質(zhì),需加防腐劑如苯甲酸、尼泊金類(lèi)等; 糖漿劑中蔗糖濃度高時(shí),滲透壓大、微生物的生長(zhǎng)繁殖受到抑制。,第五十三頁(yè),共一百一十九頁(yè)。,54,制備: 熱溶法:系將蔗糖溶于沸蒸餾水中,降溫加入藥物,攪拌溶解、濾過(guò),再通過(guò)濾器加水至全量,分裝即得。適合(sh236。h233。)于熱穩(wěn)定性藥物和有色糖漿制備。 冷溶法:系將蔗糖溶于冷蒸餾水或含藥的溶液中制成糖漿劑。適合于熱不穩(wěn)定或揮發(fā)性藥物。在生產(chǎn)過(guò)程中易污染微生物。 混合法:系將藥物與糖漿均勻混合制備而成的。含糖量低,注意防腐。,第五十四頁(yè),共一百一十九頁(yè)。,55,生產(chǎn)(shēngchǎn)中易出現(xiàn)的問(wèn)題 : 1)霉?。?2)沉淀: 3)變色:,第五十五頁(yè),共一百一十九頁(yè)。,56,(三) 芳香(fāngxiāng)水劑,芳香水劑:指芳香揮發(fā)性藥物(多半為揮發(fā)油)的飽和或近飽和水溶液。 用乙醇和水混合溶劑(r243。ngj236。)制成的含大量揮發(fā)油的溶液,稱(chēng)為濃芳香水劑。 制法有三種:溶解法、稀釋法、蒸餾法,第五十六頁(yè),共一百一十九頁(yè)。,57,(四) 甘油(ɡān y243。u)劑(Glycerite),概念:是藥物的甘油溶液,專(zhuān)供外用。 特點(diǎn): 甘油具有粘稠、防腐性、吸濕性,對(duì)皮膚、粘膜有滋潤(rùn)作用,能使藥物滯留于患處而起延長(zhǎng)藥物局部療效的作用,故多用于口腔粘膜等。 甘油對(duì)某些藥物如碘、酚、硼酸、鞣酸等有較好的溶解力,其藥劑(y224。oj236。)也較穩(wěn)定。 甘油的引濕性較強(qiáng),故應(yīng)密閉保存。,第五十七頁(yè),共一百一十九頁(yè)。,58,(五) 醑劑,醑劑一般系指揮發(fā)性有機(jī)藥物的乙醇溶液,揮發(fā)性藥物多為揮發(fā)油,凡用于制備芳香(fāngxiāng)水劑的藥物一般可制成醑劑,揮發(fā)性藥物在乙醇中的的溶解度比在水中大,所以醑劑中揮發(fā)性藥物的濃度(5%~10%)比芳香水劑大得多。,第五十八頁(yè),共一百一十九頁(yè)。,59,舉例 :樟腦(zhāngnǎo)醑(Spiritus Camphorae) 處方:樟腦 100g 乙醇 適量 共制1000ml 制法:取樟腦加乙醇約800ml溶解后,再加入乙醇至1000ml,濾過(guò)即得。,第五十九頁(yè),共一百一十九頁(yè)。,60,第五節(jié) 高分子溶液劑,定義:是指高分子化合物溶解于溶劑中制成的均勻(jūnyn)的液體分散體系。以水為溶劑,稱(chēng)親水性高分子溶液劑,或稱(chēng)膠漿劑;以非水為溶劑,稱(chēng)非水性高分子溶液劑。 高分子溶液劑屬于熱力學(xué)穩(wěn)定體系。,第六十頁(yè),共一百一十九頁(yè)。,61,高分子溶液(r243。ngy232。)的性質(zhì),1. 帶電性 ①帶正電:瓊脂、血紅蛋白、堿性染料(亞甲藍(lán)、 甲基紫)、明膠、血漿蛋白等。 ②帶負(fù)電:淀粉、阿拉伯膠(ā lā b243。 jiāo)、西黃蓍膠、鞣質(zhì)、樹(shù) 脂、磷脂、酸性染料(伊紅、靛紅)、海藻酸鈉等。 ③PH等電點(diǎn)→負(fù)電; ④ 具有電泳現(xiàn)象。 PH等電點(diǎn)→正電; PH=等電點(diǎn)→不荷電。,第六十一頁(yè),共一百一十九頁(yè)。,62,2.溶解性 高分子化合物含有大量親水基,能與水形成(x237。ngch233。ng)牢固的水化膜??勺柚垢叻肿踊衔锓肿又g的相互凝聚,這是高分子化合物穩(wěn)定的主要原因。 鹽析 :向溶液中加入大量的電解質(zhì)、則由于電解質(zhì)的強(qiáng)烈水化作用,破壞了水化膜,使高分子化合物凝結(jié)而沉淀的現(xiàn)象。,第六十二頁(yè),共一百一十九頁(yè)。,63,陳化:高分子溶液在放置過(guò)程中也會(huì)自發(fā)地凝結(jié)而沉淀的現(xiàn)象。 絮凝:由于鹽類(lèi)、pH值、絮凝劑等的影響,使高分子化合物凝結(jié)的現(xiàn)象。帶相反電荷的兩種高分子溶液混合時(shí),由于相反電荷中和而會(huì)產(chǎn)生凝結(jié)沉淀,如阿拉伯膠和明膠(m237。nɡ jiāo),用復(fù)凝聚法制備微囊就是基于這一原理。,第六十三頁(yè),共一百一十九頁(yè)。,64,3.膠凝性 一些親水性高分子溶液如明膠水溶液、瓊脂水溶液,當(dāng)溫度降低時(shí),高分子溶液就形成網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)、水被全部包含在網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)中,形成了不流動(dòng)的半固體狀物,稱(chēng)為凝膠,如軟膠囊的囊殼就是這種凝膠,形成凝膠的過(guò)程成為膠凝。凝膠失去網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)中的水分時(shí),體積(tǐjī)縮小,形成干燥團(tuán)體稱(chēng)干膠。,第六十四頁(yè),共一百一十九頁(yè)。,65,高分子溶液(r243。ngy232。)的制備,制備高分子溶液首先要經(jīng)過(guò)溶脹過(guò)程 。 有限溶脹:指水分子滲入到高分子化合物分子間的空隙中,與高分子中的親水基團(tuán)發(fā)生水化作用而使體積膨脹,結(jié)果使高分子空隙間充滿(mǎn)了水分子的過(guò)程。 無(wú)限溶脹:由于高分子空隙間存在水分子,降低了高分子分子間的作用力(范德華力),溶脹過(guò)程繼續(xù)進(jìn)行,最后高分子化合物完全分散(fēns224。n)在水中而形成高分子溶液。,第六十五頁(yè),共一百一十九頁(yè)。,制備明膠溶液時(shí),先將明膠置于水中泡浸3~4h,吸水經(jīng)有限溶脹后加熱并攪拌使其形成明膠溶液。瓊脂、阿拉伯膠(ā lā b243。 jiāo)、西黃蓍膠等在水中均屬于這一過(guò)程。 甲基纖維素則需溶于冷水中完成這一制備過(guò)程。 淀粉遇水立即膨脹,但無(wú)限溶脹過(guò)程必須加熱至60~70℃才能完成。 胃蛋白酶、蛋白銀等可將其撒于水面,待其自然溶脹后再攪拌即可形成(立即攪拌易形成團(tuán)塊,帶來(lái)困難)。,第六十六頁(yè),共一百一十九頁(yè)。,67,第六節(jié) 溶膠(r243。ngjiāo)劑,定義:固體藥物微細(xì)粒子(l236。zǐ)分散在水中形成的非均勻狀態(tài)液體分散體系,又稱(chēng)疏水膠體溶液。膠粒大小為1~100nm間,屬熱力學(xué)不穩(wěn)定體系。目前使用較少。 特點(diǎn): ① 擴(kuò)散作用慢,不能透過(guò)半透膜,滲透壓低,動(dòng)力穩(wěn) 定性低及乳光高度強(qiáng)。 ② 具有界面能,易聚集,析出沉淀,不能恢復(fù)原態(tài)。,第六十七頁(yè),共一百一十九頁(yè)。,68,動(dòng)力學(xué)性質(zhì):膠粒有布朗運(yùn)動(dòng)(Brown movement) 光學(xué)性質(zhì):膠粒能散射光,使膠體溶液有明顯的“丁鐸爾”效應(yīng)(Tyndall effect)。 電學(xué)性質(zhì):膠粒帶電荷,電泳(di224。n yǒnɡ)現(xiàn)象。 穩(wěn)定性:熱力學(xué)不穩(wěn)定系統(tǒng),加保護(hù)膠體可增加穩(wěn) 定性。,溶膠(r243。ngjiāo)的性質(zhì),第六十八頁(yè),共一百一十九頁(yè)。,69,第七節(jié) 混懸劑,定義(d236。ngy236。):混懸劑(suspension)系指難溶性固體藥物以微粒狀分散于分散介質(zhì)中形成的非均勻分散的液體制劑?;鞈椅⒘R话阍?.5~10μm之間,小者可為0.1μm。大者可達(dá)50μm或更大;屬于熱力學(xué)不穩(wěn)定粗分散體系。,第六十九頁(yè),共一百一十九頁(yè)。,70,①難溶性藥物需制成液體制劑供臨床應(yīng)用時(shí); ②藥物劑量超過(guò)溶解度而不能以溶液劑形式應(yīng)用時(shí); ③兩種溶液混合(h249。nh233。)時(shí)藥物的溶解度降低而析出固態(tài)藥物時(shí); ④為使藥物產(chǎn)生緩釋作用時(shí); ⑤毒劇藥或劑量小的藥物不應(yīng)制成混懸劑使用。,制成混懸劑的條件(ti225。oji224。n),第七十頁(yè),共一百一十九頁(yè)。,71,混懸劑的質(zhì)量(zh236。li224。ng)要求,藥物本身(běnshēn)的化學(xué)性質(zhì)應(yīng)穩(wěn)定,微粒大小根據(jù)用途不同而有不同要求; 粒子的沉降速度應(yīng)很慢
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