【正文】
HH 3 CH 3 C反式 E型 抗組胺 順式 Z型 抗精神病 NC H 3賽庚啶 比氯苯那敏和異丙嗪強 NC H 3OS酮替芬 NNC H 3 阿扎他啶 NNC O O C 2 H 5C l 氯雷他啶 去乙氧羰基氯雷他啶 為 強效 的抗組胺藥,對 H1受體的 選擇性更好 ,現(xiàn)已開發(fā)成新的抗組胺藥 地 氯雷他定 第二十四頁,共三十九頁。 ?臨床治療過敏性鼻炎、慢性蕁麻疹及其他過敏性皮膚病。 阿扎他啶 第二十二頁,共三十九頁。 一、經(jīng)典的 H1受體拮抗劑 第一代 1933始 三環(huán)類 NSNC H 3C H 3C H 3異丙嗪 抗組胺 氯普噻噸 氯丙嗪 抗精神病 SC lN C H 2 C H 2 HH 3 CH 3 C反式 E型 抗組胺 順式 Z型 抗精神病 NC H 3賽庚啶 比氯苯那敏和異丙嗪強 NC H 3OS酮替芬 NNC H 3?臨床上用其馬來酸鹽。 ?有較強的中樞抑制和嗜睡 副作用 。 一、經(jīng)典的 H1受體拮抗劑 第一代 1933始 三環(huán)類 NSNC H 3C H 3C H 3異丙嗪 氯普噻噸 氯丙嗪 抗精神病 SC lN C H 2 C H 2 HH 3 CH 3 C反式 E型 抗組胺 順式 Z型 抗精神病 NC H 3賽庚啶 比氯苯那敏和異丙嗪強 NC H 3OS酮替芬 ?臨床上用其富馬酸鹽。 可治療蕁麻疹、濕疹、過敏性和接觸性皮炎、皮膚瘙癢、過敏性鼻炎、支氣管哮喘等。 氯丙嗪 抗精神病 第十九頁,共三十九頁。 一、經(jīng)典的 H1受體拮抗劑 第一代 1933始 三環(huán)類 NSNC H 3C H 3C H 3異丙嗪 SC lN C H 2 C H 2 HH 3 CH 3 C氯普噻噸 ?反式〔 E型〕氯普噻噸的抗組胺活性為苯海拉明的 17倍,強于順式異構(gòu)體。 ?抗組胺作用 比 苯海拉明強 而持 久 ?鎮(zhèn)靜 副作用較 明顯 。RA r 39。R 39。A r第十七頁,共三十九頁。RC H C H 2 C H 2 NR 39。 一、經(jīng)典的 H1受體拮抗劑 第一代 1933始 分類 :按照化學(xué)結(jié)構(gòu)分為 4類 乙二胺類 氨烷基醚類 丙胺類 三環(huán)類 N C H 2 C H 2 NA r C H 2A r 39。 EZ 曲普利啶 在丙胺鏈中引入雙鍵,產(chǎn)生順、反異構(gòu)體,其活性顯著不同〔 EZ型〕。A rNC H 3HN?吡啶環(huán)上增加一個親水的丙烯酸基團,為兩性化合物,難以通過血腦屏障,因此無鎮(zhèn)靜作用〔為非鎮(zhèn)靜性抗組胺藥〕。RC H C H 2 C H 2 NR 39。 一、經(jīng)典的 H1受體拮抗劑 — 抗過敏 丙胺類 改造 N C H 2 C H 2 NA r C H 2A r 39。A rNC H C H 2 C H 2 N ( C H 3 ) 2 非尼拉敏 NC H C H 2 C H 2 N ( C H 3 ) 2C lNC H C H 2 C H 2 N ( C H 3 ) 2B r 溴苯那敏 ?這三個藥物的 H1受體優(yōu)映體均為 S〔 +〕體 ?后兩者的抗組胺作用強而持久。RC H C H 2 C H 2 NR 39。 一、經(jīng)典的 H1受體拮抗劑 — 抗過敏 丙胺類 N C H 2 C H 2 NA r C H 2A r 39。RA r 39。R 39。 NN NNOOC H 3C H 3C l茶苯海明 嗜睡 和 中樞抑制 副作用 NC H O C H 2 C H 2 N ( C H 3 ) 2C l*卡比沙明 抗組胺活性增強 RS NCC l* O C H2 C H 2C H 3NH 3 C*氯馬斯汀 是氨基醚類中 第一個非鎮(zhèn)靜性 抗組胺藥 起效快、作用強 第十三頁,共三十九頁。RC H O C H 2 C H 2 N ( C H 3 ) 2 一、經(jīng)典的 H1受體拮抗劑 第一代 1933始 氨烷基醚類 N C H 2 C H 2 NA r C H2A r 39。H C l鹽酸 苯海拉明 1943年 C H O C H 2 C H 2 N H ( C H 3 ) 2 R 39。