抗過敏藥和抗?jié)兯巇oc-文庫吧資料
2025-07-21 06:13本頁面
【正文】 拮抗劑、H+/K+ATP酶抑制劑(也稱質(zhì)子泵抑制劑)和前列腺素類胃粘膜保護劑。該類藥物的副作用大，療效不確切。對消化性潰瘍病的治療有兩種方式，一為從減少胃酸分泌著手，另一則為加強粘膜的抵抗力。 咪唑斯汀 特非那定 阿斯咪唑 依巴斯汀第二節(jié) 抗消化道潰瘍藥物消化性潰瘍病為一種常見病和多發(fā)病，主要發(fā)生在胃幽門和十二指腸處，為胃液的消化作用所引起的胃粘膜損傷。另一個藥物為在臨床上曾廣泛使用的阿斯咪唑(Astemizole)，阿斯咪唑雖無中樞的鎮(zhèn)靜作用，但與其他藥物有嚴重的相互作用和具有心臟毒性，99年被撤銷。早期的哌啶類抗組胺藥物為特非那定（Terfenadine），但由于其有尖端掃轉(zhuǎn)型室速的不良反應(yīng)，美國FDA建議撤回對特非那定制劑的批準、并建議改寫特非那定的說明書。但中樞的鎮(zhèn)靜作用較強，有嗜睡的副作用。. 124~130℃。，兩種形式都為類白色，無臭、味苦的結(jié)晶性粉末。由于還可抑制下丘腦飽覺中樞，故尚有刺激食欲的作用，服用一定時間后可見體重增加。鹽酸賽庚啶具有較強的H1受體拮抗作用，并具有輕、中度的抗5羥色胺及抗膽堿作用。本品為白色或微黃色的結(jié)晶性粉末；幾乎無臭，味微苦。本品臨床上用于過敏性鼻炎、急性或慢性蕁麻疹及其他過敏性皮膚病。氯雷他定對受體選擇性強，故沒有抗膽堿能活性和中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制作用，口服起效快，作用持久，適用于減輕過敏性鼻炎的癥狀，及治療蕁麻疹和過敏性關(guān)節(jié)炎。~136℃。以生物電子等排體噻酚替代阿扎他啶分子中的苯核并在乙撐基上引入一羰基，得到酮替芬(Ketotifen)，它除了具有H1受體拮抗劑作用外，還有抑制過敏介質(zhì)釋放作用，多用于哮喘的預(yù)防和治療。將泰爾登分子中的硫以CH=CH取代并將二甲胺基丙基以N甲基4哌啶基替代，則得到賽庚啶(Cyproheptadine) ，賽庚啶除具有抗組胺活性外，尚有抗5羥色胺的作用。三環(huán)類：將乙二胺類、氨基醚類和丙胺類化合物的兩個芳環(huán)通過一個或二個原子相連則構(gòu)成三環(huán)系統(tǒng)，其結(jié)構(gòu)基本上保持了H1受體拮抗劑的特征，因此仍具有抗過敏活性。副作用有嗜睡、口渴、多尿等。馬來酸氯苯那敏特點是抗組胺作用較強，用量少，副作用小，適用于小兒。該藥服用后吸收迅速而完全，排泄緩慢，作用持久。（R）()對映異構(gòu)體的活性僅為消旋體的1/90。馬來酸氯苯那敏結(jié)構(gòu)中含有一個手性中心，存在一對光學(xué)異構(gòu)體。其1%~。~135℃，有升華性。撲爾敏，氯屈米通。阿伐斯汀是較強的組胺H1受體拮抗劑，臨床用于過敏性鼻炎及組胺誘發(fā)的皮膚病。在E型異構(gòu)體曲譜利啶吡啶環(huán)上增加一個親水的丙烯酸基團，即為阿伐斯?。ˋcrivastine）。其代表藥物為馬來酸氯苯那敏。由于分子中存在的羧基易離子化，不易透過血腦屏障，進入中樞神經(jīng)系統(tǒng)的量極少，故基本上無鎮(zhèn)靜性作用，因而屬于非鎮(zhèn)靜類H1受體拮抗劑，為臨床常用的抗過敏藥。*鹽酸西替利嗪化學(xué)名為[2[4[(4氯苯基)苯甲基]1哌嗪基]乙氧基]乙酸。 克立咪唑 安他唑啉 亞那利定哌嗪類把乙二胺類藥物的兩個氮原子再用一個乙基環(huán)合起來，就得哌嗪類抗組胺藥物。該類藥物的結(jié)構(gòu)改造采用生物電子等排原理如曲吡那敏分子中苯基可以被4位取代苯基或噻吩基取代。由于兼有鎮(zhèn)靜和鎮(zhèn)吐作用，故常用于乘車、船引起的惡心、嘔吐、暈車等癥。有鎮(zhèn)靜、防暈動和止吐作用，可緩解支氣管平滑肌痙攣。純品對光穩(wěn)定，當含有二苯甲醇等雜質(zhì)時，遇光可漸變色。在水中極易溶解，在乙醇和氯仿中易溶，在丙酮中略溶，在乙醚和苯中極微溶解。本品為白色結(jié)晶性粉末，無臭，味苦，隨后有麻痹感。該手性碳原子的絕對構(gòu)型為R構(gòu)型時（即RR體和RS體），活性最強，SR體次之，SS體的活性最弱。臨床用其富馬酸鹽，
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