8章-鎮(zhèn)痛藥(藥學(xué))-文庫(kù)吧資料
2024-10-05 20:33本頁(yè)面
【正文】 痛。 ?為典型的 μ 受體沖動(dòng)劑，鎮(zhèn)痛作用約為嗎啡的1/10，作用維持時(shí)間較短。 21 第二十一頁(yè)，共三十四頁(yè)。 二、苯嗎喃類(lèi)〔 Benzomorphane〕 20 第二十頁(yè)，共三十四頁(yè)。 C H 3C H 3NH OC H 3C H 3 噴他佐辛Pentazocine ?第一個(gè)人工合成的非成癮性阿片類(lèi)鎮(zhèn)痛藥，屬于拮抗性鎮(zhèn)痛藥，成癮性很小。受體拮抗劑，也是 κ 受體沖動(dòng)劑，具有沖動(dòng) 拮抗作用，稱(chēng)為拮抗性鎮(zhèn)痛藥，其鎮(zhèn)痛作用約強(qiáng)于嗎啡 5倍，成癮性小。 結(jié)構(gòu)類(lèi)型 ?嗎啡烴類(lèi)〔布托啡諾 〕 ?苯嗎喃類(lèi)〔噴他佐辛〕 ?哌啶類(lèi)〔鹽酸哌替啶〕 ?氨基酮類(lèi)〔鹽酸美沙酮 〕 ?其它類(lèi) 〔曲馬朵 〕 18 第十八頁(yè)，共三十四頁(yè)。 16 第十六頁(yè)，共三十四頁(yè)。 17位 N上取代基的改造 15 第十五頁(yè)，共三十四頁(yè)。 14 第十四頁(yè)，共三十四頁(yè)。 13 第十三頁(yè)，共三十四頁(yè)。 12 第十二頁(yè)，共三十四頁(yè)。 ON C H 3O HH OH3 6781 41 73位酚 OH被醚化、?；?，活性及成癮性均下降 6位醇 OH被醚化、酯化、氧化成酮或去除，活性及成癮性均增加 7～ 8雙鍵被還原，活性及成癮性均增加 N上取代基的引入對(duì)活性有較大的影響，可從激動(dòng)劑轉(zhuǎn)為拮抗劑 二、嗎啡的衍生物 11 第十一頁(yè)，共三十四頁(yè)。 ?不良反響較嚴(yán)重，連續(xù)使用可成癮，產(chǎn)生耐受性和依賴(lài)性，一旦停藥可產(chǎn)生戒斷病癥，因此臨床應(yīng)用受限制。 氧 化 [ O ]ON C H 3O HH OHONC H 3O HH OHONH 3 CH O O HH+偽 嗎 啡 N 氧 化 嗎 啡ONH 3 CO HH OHO9 第九頁(yè)，共三十四頁(yè)。 H+NO HH OH 3 C[ O ]H NC H 3O O阿 撲 嗎 啡 鄰 醌 化 合 物ON C H 3O HH OH脫水重排 8 第八頁(yè)，共三十四頁(yè)。 ?在酸性條件下加
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