12藥物化學第十二章-文庫吧資料
2025-03-08 11:02本頁面
【正文】 fursultiamine 辛硫胺 雙脂硫胺 二磷硫胺 octotiamine cetotiamine thiamine phosphoric acid ester phosphate salt 化學名 :氯化 4甲基 3[（ 2甲基 4氨基 5嘧啶基）甲基 ]5（ 2羥乙基）噻唑 zaozi003鹽酸鹽 3[（ 4amino2methyl5pyrimidinyl） methyl]5（ 2hydroxyethyl）4methyl thiazolium chloride monohydrochloride） ? 本品在堿性溶液中迅速分解。 硫胺（維生素 B1） thiamine（ vitamin B1） ? 1952年發(fā)現硫胺與大蒜中揮發(fā)性物質大蒜素 [allicin，(CH2=CHCH2S)2O]反應得優(yōu)硫胺（丙硫硫胺，prosultiamine），由水溶性變成脂溶性，仍具有維生素B1作用， prosultiamine與 vitamin B1相比，只是 S與 C2之間鍵打開，其他結構并未觸動， prosultiamine易透過生物膜，在腸壁吸收更快，血液和組織中硫胺濃度較高，較維生素 B1作用更持久。 ? 葉酸類：維生素 BC，維生素 M ? 治療巨幼紅細胞貧血、血小板減少等。 ? 維生素 B6 又稱為抗皮炎維生素 ? 動植物中分布廣，谷類外皮中最豐富。 ? B族維生素包括 B1（硫胺）、 B2（核黃素）、B3（煙酸）、 B4（ 6氨基嘌呤）、 B5（泛酸）、 B6（吡多辛）、 B7（生物素）、 B12（氰鈷胺）、 Bc（葉酸）。 ? 存在各種代謝物中，如谷物、蔬菜、牛乳、雞蛋等。 ? 人體通常情況下不缺乏。 ? 加速血液凝固，是通過促進肝臟合成凝血酶原所必需的因子。 四、維生素 K ? 是一類具有凝血作用的維生素的總稱。此外，可用于延緩衰老。 ? 抗衰老作用 ? 抗氧化作用、對生物膜的保護與穩(wěn)定及調控作用。 ?生育醌可被還原成 ?生育氫醌或進一步氧化成 ?生育酸（ ?tocopheryl acid）。 Vitamin D2 ? 植物油和酵母中含有麥角甾醇，在日光和紫外線照射下， B環(huán)裂開轉變?yōu)榭杀蝗梭w吸收的Vitamin D2 ? 麥角甾醇為 Vitamin D2原 ? Vitamin D D3對人體有相同的生理功能，體內代謝方式也十分相似。 維生素 D3和阿法骨化醇 ? 合成法引入 1?及 25羥基，即合成骨化三醇較難 ? 在兒童及成年人中，肝及腎中的羥化酶的活性是足夠用于轉化 Vitamin D3為骨化三醇，使用 Vitamin D3已滿足要求， 且價格明顯低廉。 ? 同時可控制腎對磷的重吸收，從而維持血漿中磷的水平。 ? 多曬太陽是預防 Vitamin D缺乏的主要方法之一 Vitamin D3活性形式 ? 1968年 Deluca等從生物體內分離得到 25羥基 Vitamin D3（骨化二醇）； ? 1971年又進一步分離得到 1?,25二羥基 Vitamin D3（骨化三醇）； ? Vitamin D3本身在體內并無活性， ? 必須轉化為骨化三醇才能有活性。 Vitamin D 維生素 D2 （ vitamin D2） 維生素 D3 （ vitamin D3） 麥角骨化醇（ ergocalciferol） 膽骨化醇（ colecalciferol） 來源 ? D3主要含于肝、奶、蛋黃中， –以魚肝油含量最豐富。 以 D2（麥角骨化醇）和 D3（膽骨化醇） 最重要，其結構十分相似。 Vitamin D的作用 ? 促進小腸黏膜對鈣磷的吸收，促進腎小管對鈣磷的吸收，促進骨代謝，維持血鈣、血磷的平衡； ? 臨床上常用 Vitamin D防治 佝僂病、骨軟化癥及老年性骨質疏松癥等。 ? 1930年成功分離得到 Vitamin D2； ? 1932年分離得到 Vitamin D3并確定結構； 1960年全合成成功。 脫水維生素 A 重排維生素 A 環(huán)氧化維生素 A 環(huán)氧化維生素 A 體內代謝 11Z型 視黃醛 ? 11Z型視黃醛是構成視覺細胞的感光物質 ? 與視蛋白結合成視紫紅質，以維持弱光中人視覺 ? 維生素 A缺乏時，視紫紅質合成受阻，出現夜盲癥 維生素 A的構效關系 二、 Vitamin D類 ? 1800年開始已了解兒童佝僂病與日光照射有關。 化學穩(wěn)定性 ? 易被空氣氧化， ?
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