呼吸系統(tǒng)疾病的臨床用藥-文庫吧資料
2025-01-27 20:05本頁面
【正文】 控制多次反復(fù)發(fā)作的哮喘，但不宜用于哮喘的持續(xù)狀態(tài)。但新生兒需注意，原型以50％排出。 ? 影響肝藥酶活性就能影響茶堿的代謝，配伍給藥時，注意藥物相互作用，并需進(jìn)行 TDM，實行個體化給藥。 血藥濃度波動小，每日給藥兩次。 麻黃堿 (ephedrine) 二、茶堿類 復(fù)鹽類：氨茶堿、膽茶堿 衍生物：喘定 (二羥丙茶堿 )、羥丙茶堿 緩釋劑： Theo－ Dur 水溶性增強(qiáng)，但并不增加生物利用度。 ?易產(chǎn)生快速耐受性。 作用于 β 2受體 支氣管舒張，平喘 作用于 α 受體 收縮氣道平滑肌，使肥大細(xì)胞釋放活性物質(zhì)，減弱平喘效應(yīng) 作用于 β1 受體 心臟不良反應(yīng) 支氣管粘膜血管收縮，減輕水腫，有利氣道暢通 ?其作用與腎上腺素相似，但緩慢、溫、持久。受體都有強(qiáng)大激動作用。 ?對有嚴(yán)重缺氧或劑量太大的易致心律失常，甚至心室顫動、突然死亡，已逐漸被取代。 ?盲目增加吸入量并不能相應(yīng)增加療效。半衰期為 . 【臨床應(yīng)用】 【不良反應(yīng)】 ?氣霧吸入給藥，主要用于控制哮喘急性發(fā)作。平喘作用強(qiáng)大，同時有明顯心臟副作用。1和 223。 異丙腎上腺素 (isoprenaline，喘息定 ) 選擇作用于 223。 ?β 1作用導(dǎo)致心臟不良反應(yīng)，心臟興奮性增加、心率增快、心肌耗氧量增加，易出現(xiàn)心率失常。 ?ɑ受體激動可使支氣管粘膜血管收縮，減輕水腫，有利氣道暢通。 ? 療效優(yōu)于沙丁胺醇、特布他林及茶堿，適用于需長期用藥的慢性病人。霧化吸入后 13～17min起效，作用維持 12h以上。 沙美特羅 (salmeterol) ? 長效 選擇性 223。 ?用于慢性哮喘、慢性阻塞性肺病緩解癥狀。 福摩特羅 (formoterol) 特點(diǎn) : ?新型 長效 選擇性 β2受體激動藥，作用 強(qiáng)而持久 。 特布他林 (terbutaline) 特點(diǎn)： ? 口服吸收，生物利用度 10％， Tmax為 1～4h，半衰期為 3～ 4h，血漿蛋白結(jié)合率20%. ? 作用較沙丁胺醇稍弱，可口服、注射和氣霧吸入，是 選擇性 223。氣霧吸入， 5分鐘起效，作用維持 2～ 4h。 【藥理作用】 【藥動學(xué)】 臨床應(yīng)用與評價 ? 哮喘急性發(fā)作 —— 氣霧吸入 ? 頻發(fā)性與慢性哮喘 —— 口服給藥 注意： 靜注不良反應(yīng)多，作用時間短，不常用；口服需達(dá)到一定血藥濃度才見效，推薦氣霧吸入（效果好、起效快、持續(xù)時間長、對心臟作用?。? 不良反應(yīng) ? 骨骼肌震顫：與興奮骨骼肌慢收縮纖維的 223。 對呼吸道的選擇性高 。2受體作用強(qiáng)于 223。 哮喘發(fā)病 機(jī)制示意圖 炎癥細(xì)胞、 炎癥介質(zhì)、細(xì)胞因子 的相互作用 遺傳因素 環(huán)境因素 神經(jīng)調(diào)節(jié) 失衡以及氣道平滑 肌功能異常 氣道炎癥 氣道高反應(yīng)性 支氣管哮喘 平滑肌痙攣 ?治標(biāo) ： 舒張支氣管平滑肌 ?治本： 抑制氣道炎癥與炎癥介質(zhì) 氣道擴(kuò)張藥 抗炎平喘藥 藥物治療 氣 道 擴(kuò) 張 藥 氣管平滑肌 交感神經(jīng)（ NA） 抑制 副交感神經(jīng) （ ACh） 興奮 腎上腺素受體激動藥 M膽堿受體阻斷藥 舒張 ROC 受體 VDC Ca2+ Ca2+ ACh、組胺 PIP2 PLC IP3 ＋ DG 激活 鈣儲庫 Ca2+ Ca2+ （ Ca） n鈣調(diào)蛋白復(fù)合物 MLCK激活 肌動蛋白＋肌球蛋白 肌動蛋白＋肌球蛋白 P 松弛 收縮 β2受體 Ad 激活 AC ATP cAMP 激活 PKA 減少 抑制 MLCK失活 β受體激動藥 茶堿類 抗膽堿藥 氣道擴(kuò)張藥 ? 非選擇性 β 受體激動藥 異丙腎上腺素 腎上腺素 麻黃堿 ? 選擇性 β2受體激動藥 短中效：沙丁胺醇、克侖特羅、特布他林 長效：福莫特羅、 沙美特羅 一、 β受體激動藥 選擇性 β2受體激動藥 ?興奮 β 2受體 腺苷酸環(huán)化酶 胞內(nèi) cAMP? 作用
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