藥理學(xué)課件-名師-名校-第21章鈣拮抗藥-文庫吧資料
2024-10-13 15:28本頁面
【正文】 均會提高對方受體對藥物的親和力；而維拉帕米受體被占領(lǐng)后則減弱另二類受體對藥物的親和力。 2022/10/23 17 (二 )頻率依賴性 通道開放的頻率與藥物的阻滯強(qiáng)度呈正相關(guān)，即開放的頻率越快，藥物作用越強(qiáng)。 2022/10/23 16 二、對鈣通道的作用方式 (一 )作用于鈣通道的狀態(tài) 鈣通道有三種狀態(tài)：靜息態(tài)、開放態(tài)、失活態(tài)。 2022/10/23 15 2. 抑制多種內(nèi)分泌腺的作用 較大劑量的鈣拮抗藥能抑制多種內(nèi)分泌功能 ,如抑制催產(chǎn)素、加壓素、促腎上腺皮質(zhì)激素、促性腺激素、促甲狀腺激素及胰島素、醛固酮的分泌。 2022/10/23 14 (五 ) 其它作用 1. 抗動(dòng)脈粥樣硬化作用 長效的鈣拮抗藥有抗動(dòng)脈粥樣硬化作用，其作用機(jī)制是： ①通過阻滯外鈣內(nèi)流減少內(nèi)鈣超負(fù)荷而發(fā)揮作用。當(dāng)紅細(xì)胞內(nèi)鈣含量增多時(shí)，其變形能力降低，血液粘滯度增高易引起組織血流障礙。 2022/10/23 12 (四 ) 改善組織血流的作用 1. 抑制血小板聚集 鈣拮抗藥可影響血小板第一時(shí)相的可逆性聚集和第二時(shí)相的不可逆性聚集而抑制血小板的聚集。 2022/10/23 11 (三 ) 對其它平滑肌的作用 鈣拮抗藥可明顯松弛支氣管，還能減少組織胺釋放和 LTD4 的合成，減少支氣管粘液的分泌，故可防治哮喘。對冠狀動(dòng)脈較為敏感，能舒張大的輸送血管和小的阻力血管，解除冠脈痙攣、增加冠脈流量和側(cè)支循環(huán)，使缺血區(qū)血流量增加。 2022/10/23 10 (二 ) 對血管的作用 血管平滑肌細(xì)胞內(nèi)的鈣主要來自胞外鈣經(jīng)鈣通道的內(nèi)流，引起收縮。 ② 鈣拮抗藥有劑量依賴性地抗氧化作用。 2022/10/23 9 3. 對缺血心肌的保護(hù)作用 心肌缺血時(shí)，其能量代謝發(fā)生障礙，使心肌細(xì)胞各項(xiàng)功能減退，又由于鈉泵、鈣泵抑制及鈣的被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)加強(qiáng)，而使細(xì)胞內(nèi)鈣蓄積形成鈣超負(fù)荷，最終引起細(xì)胞凋亡。 第二節(jié) 鈣拮抗藥的作用與臨 床應(yīng)用
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