藥理學(xué)講稿之第六章膽堿受體激動(dòng)藥和作用于膽堿酯酶藥doc-文庫(kù)吧資料
2025-07-21 06:56本頁(yè)面
【正文】 堿酯酶結(jié)合的可逆性分為易逆性和難逆性，易逆性膽堿酯酶活性能恢復(fù) ，難逆性膽堿酯酶活性難恢復(fù)，會(huì)發(fā)生中毒，要使用膽堿酯酶復(fù)活藥。三、 N膽堿受體激動(dòng)藥煙堿：煙葉中主要成分，無(wú)色透明，為揮發(fā)油樣的生物堿，作用復(fù)雜，既能興奮N1受體，也能作用于N2受體，還可作用于CNS，毒性大，無(wú)臨床應(yīng)用價(jià)值。二、M膽堿受體激動(dòng)藥毒蕈堿：激動(dòng)M受體——產(chǎn)生M作用——毒性大——不作藥用；毛果蕓香堿（匹羅卡品）（一）來(lái)源：毛果蕓香堿屬植物中提取得到的生物堿，也可人工合成；（二）性質(zhì)：叔胺類(lèi)化合物，水溶液穩(wěn)定；（三）藥理作用：興奮M受體——產(chǎn)生M樣作用特點(diǎn)：全身用藥毒性大； 對(duì)眼和腺體作用明顯——眼科用藥，滴眼劑；作用：眼：縮瞳、降低眼內(nèi)壓、調(diào)節(jié)痙攣（1）縮瞳： 瞳孔括約肌——膽堿能神經(jīng)支配——瞳孔括約肌收縮——縮瞳 虹膜 毛果蕓香堿——瞳孔括約肌M受體興奮 瞳孔開(kāi)大肌——NA能神經(jīng)支配——瞳孔開(kāi)大肌向外收縮——擴(kuò)瞳（2）降低眼內(nèi)壓：房水所產(chǎn)生和維持睫狀體脈絡(luò)叢產(chǎn)生——瞳孔——前房間隙——小梁網(wǎng)（濾簾）——鞏膜靜脈竇——血循前房角間隙↓、小梁網(wǎng)或鞏膜靜脈竇硬化——房水回流受阻—眼內(nèi)壓升高（頭痛、視力↓）毛果蕓香堿——瞳孔括約肌收縮——虹膜向中心拉緊，根部變薄——前房角間隙擴(kuò)大——有利于房水通過(guò)小梁網(wǎng)和鞏膜靜脈竇進(jìn)入血循——眼內(nèi)壓↓——青光眼（3）調(diào)節(jié)痙攣：毛果蕓香堿能調(diào)節(jié)晶狀體厚度，視近物清楚，視遠(yuǎn)物模糊正常的眼睛：屈光度——晶狀體——懸韌帶的緊張度——睫狀肌的松緊——?jiǎng)友凵窠?jīng)支配 遠(yuǎn)視 小 薄 拉緊 松 抑制 近視 大 厚 放松 緊 興奮動(dòng)眼神經(jīng)：膽堿能神經(jīng)；毛果蕓香堿：興奮M受體——近視； 阿托品——阻斷M受體——遠(yuǎn)視；腺體：汗腺和唾液分泌增加（四）臨床用途：青光眼：開(kāi)角型——前房角狹窄，眼內(nèi)壓升高； 閉角型——鞏膜靜脈竇或小梁網(wǎng)硬化——房水回流受阻拮抗擴(kuò)瞳作用：虹膜炎：與擴(kuò)瞳藥交替使用，可防止虹膜與晶狀體粘連。（一）乙酰膽堿：膽堿能神經(jīng)遞質(zhì)性質(zhì)：（1）季胺類(lèi)化合物，化學(xué)性質(zhì)不穩(wěn)定，遇水易分解，脂溶性低； （2）作用專(zhuān)一性差，副作用多，體內(nèi)易被ACHE分解——工具藥——無(wú)臨床應(yīng)用價(jià)值。第六章 膽堿受體激動(dòng)藥和作用于膽堿酯酶藥第一節(jié) 膽堿受體激動(dòng)藥膽堿受體激動(dòng)藥：可與膽堿受體結(jié)合，激動(dòng)受體，產(chǎn)生與遞質(zhì)乙酰膽堿相似的作用。按其對(duì)受體亞型的選擇性分三種：M、N膽堿受體激動(dòng)藥；M膽堿受體激動(dòng)藥； N膽堿受體激動(dòng)藥；一、 M、N膽堿受體激動(dòng)藥既可
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