藥理學(xué)——第28章作用于血液與造血器官的藥物-文庫吧資料
2025-06-01 18:22本頁面
【正文】 臨床應(yīng)用同 SK， 用于腦栓塞療效明顯。 由人腎細(xì)胞合成，無抗原性。 對(duì)深靜脈血栓、肺栓塞，眼底血管栓塞均有療效。 因人體內(nèi)常有鏈球菌抗體 ， 尤其是近期有鏈球菌感染者含量更多 ， 可中和鏈激酶 ， 故首次劑量宜大以中和抗體 。 為加強(qiáng)特異性以減少出血并發(fā)癥 ， 并延長(zhǎng)半衰期 ， 采用生物工程學(xué)方法研制開發(fā)高效而特異的新纖溶藥的工作正在進(jìn)行 。 前列環(huán)素 (prostacyclin， PGl2) 第三節(jié) 纖維蛋白溶解藥 (fibrinolytic drugs) 使纖溶酶原從 Arg560Val561之間斷裂成纖溶酶而促進(jìn)纖溶 ， 溶解血栓 ， 也稱溶栓藥(thrombo1ytic drugs) 治療急性血栓栓塞性疾病 對(duì)形成已久并已機(jī)化的血栓難已發(fā)揮作用 目前應(yīng)用的纖溶藥主要缺點(diǎn)是對(duì)纖維蛋白的作用無特異性 ， 溶解血栓同時(shí)可誘發(fā)嚴(yán)重出血 。 雙嘧達(dá)莫 (dipyridamole) 潘生丁 (persantin) 激活腺苷環(huán)化酶使 cAMP濃度增高 。 抑制磷酸二脂酶 。 干擾血小板膜糖蛋白 GP ?b／ Ш a受體與纖維蛋白原結(jié)合，從而抑制血小板激活。 抑制血管內(nèi)皮產(chǎn)生前列環(huán)素 (PGI2)， 后者對(duì)血小板有抑制作用。 ④巴比妥類、苯妥英鈉誘導(dǎo)肝藥酶，避孕藥因增加凝血作用可使本類藥物作用減弱。 ②阿司匹林等血小板抑制劑可與本類藥物發(fā)生協(xié)同作用。 與肝素比較 ?較少與 PF4結(jié)合，較少誘導(dǎo)血小板減少 ?促組織型纖溶酶原激活物 (tPA)釋放 ?骨 Ca2+丟失輕 ? 水蛭唾液中的抗凝成分 ?強(qiáng)效 、 特異的凝血酶抑制劑 。 【臨床應(yīng)用】 1. 自發(fā)性出血 注射魚精蛋白（ protamine） 2. 血小板缺乏 3. 早產(chǎn)及胎兒死亡 3. 骨質(zhì)疏松 【不良反應(yīng)】 低分子量肝素 (lowmolecuIarweight heparins， LMWHs) 依諾肝素（ enoxaparin） 替 地肝素 (tedelparin) ?糖單位小于 18，其抗凝作用不以監(jiān)測(cè)aPTT決定，而應(yīng)測(cè)定抗 Xa活 性。 2．彌漫性血管內(nèi)凝血（ DIC）， 應(yīng)早期應(yīng)用，防止因纖維蛋白原及其他凝血因子耗竭而發(fā)生繼發(fā)性出血。肺栓塞、肝硬化患者 t1/2延長(zhǎng)。常靜脈給藥， 60%集中于血管內(nèi)皮，大部分經(jīng)網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)破壞，極少以原形從尿排出。 ?分子越長(zhǎng)則酶抑制作用越大。 ?AT Ⅲ 凝血酶復(fù)合物則被網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)所消除。 抗凝血酶 Ⅲ （ antithrombin Ⅲ ,
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