作用于血液及造血系統(tǒng)的藥物-文庫(kù)吧資料
2025-01-04 13:26本頁(yè)面
【正文】 促凝血藥 維生素 K Vitamin K 作為羧化酶的輔酶參與凝血因子 Ⅱ 、 Ⅶ 、 Ⅸ 、 Ⅹ 的合成 。對(duì)血液中纖溶酶原作用很弱 ， 對(duì)與纖維蛋白結(jié)合的纖溶酶原作用強(qiáng)數(shù)百倍 ，對(duì)血栓部位有選擇性 。因價(jià)格昂貴 ， 僅用于 SK過(guò)敏或耐受者 。 能直接激活纖溶酶原變成纖溶酶 。 過(guò)敏反應(yīng) SK有抗原性，可引起過(guò)敏，表現(xiàn)皮疹、藥熱，可給予抗過(guò)敏藥。 識(shí)別高危病人 活動(dòng)性出血三個(gè)月內(nèi)，有腦出血或近期手術(shù)史者禁用。 不良反應(yīng)及防治措施 出血 皮膚粘膜、血尿、 嘔血、咯血。對(duì)深部靜脈血栓、肺栓塞、眼底血管栓塞均有療效。 治療急性血栓栓塞性疾病。對(duì)形成已久并已機(jī)化的血栓難發(fā)揮作用。 作用 巴比妥類、利福平、灰黃霉素、避孕藥等 纖維蛋白溶解藥 fibrinolytic drugs 激活纖溶酶而促進(jìn)纖溶，也稱溶拴藥，用于治療急性血栓栓塞性疾病。易被血管內(nèi)皮吸收，導(dǎo)致組織纖溶酶原激活因子增多，具有顯著的抗 Ⅹa 活性，凝血酶的合成 溶栓作用強(qiáng)。 LMWH的劑量以抗 Ⅹa 活性表示，稱為國(guó)際單位或 A Ⅹa 單位 (antifactor Ⅹa Unit) 國(guó)際上多采用抗 FⅩa 與抗凝活性（ APTT或抗凝效價(jià)）表示抗栓潛力，該比值越大，抗血栓作用越強(qiáng)，出血傾向越小。 低分子肝素 肝素分子中有一 5糖基的特殊序列，是結(jié)合 AT的位點(diǎn)。 ,出血危險(xiǎn) 如阿司匹林、吲哚美辛、雙嘧達(dá)莫等。 3. 長(zhǎng)期應(yīng)用可致骨質(zhì)疏松，產(chǎn)生自發(fā)性骨折、短暫脫發(fā)和過(guò)敏反應(yīng)等。 重度 少見 ,形成抗血小板抗體，應(yīng)停藥，改用口服抗凝藥。 禁忌證 有出血傾向、肝腎功能不全、潰瘍病、嚴(yán)重高血壓、腦出血、孕婦、先兆流產(chǎn)、手術(shù)后等患者。 過(guò)量出血用硫酸魚精蛋白解救。使其維持在正常值的 ～ 2倍或 60～ 80秒。需密切觀察出血的癥狀和體征。 5. 體外抗凝 如心血管手術(shù)、心導(dǎo)管檢查，體外循環(huán)、血液透析等。 以防止已復(fù)通的血管再梗塞。 病理 血栓形成，血小板聚集 治療 抗凝、溶栓 肝素緩解 UAP的有效率為92%，明顯縮短心絞痛的發(fā)作時(shí)間，心電圖得到改善，逆轉(zhuǎn) UAP病人的高凝狀態(tài)，改善心肌缺血，增強(qiáng)心功能。 20～ 30% DVT,PE的發(fā)生率 普通外科手術(shù)后 用肝素后% 髖、膝關(guān)節(jié)矯形術(shù) 30% 脊柱受傷病人 DVT的發(fā)生率高達(dá) 70% 急性缺血性卒中 DVT 20～ 75% 不穩(wěn)定性心絞痛、急性心肌梗死、經(jīng)皮冠狀動(dòng)脈成形術(shù)后（ PTCA)。 保護(hù)血管內(nèi)皮細(xì)胞 抑制血小板的粘附聚集 抗血管平滑肌增生作用 其它作用 抗炎作用 抑制炎癥介質(zhì)活性和炎癥細(xì)胞活動(dòng)。 肝素能與 ATⅢ 中帶正電的賴氨酸殘基結(jié)合，使其構(gòu)型改變，暴露出精氨酸的活性位點(diǎn)，更易于凝血因子絲氨酸活性部位結(jié)合，加快它們的滅活（達(dá) 1000倍）。抑制血小板聚集 抗凝血酶 Ⅲ （ ATⅢ ） ATⅢ 是肝細(xì)胞和血管內(nèi)皮細(xì)胞分泌的蛋白酶抑制劑，其精氨酸部位能與凝血因子活性部位絲氨酸結(jié)合，而抑制它們的活性，如 Ⅹa 、凝血酶 、 Ⅸa 、 , Ⅺa 、 ⅩⅡa 以及纖溶酶等絲氨酸蛋白酶均有抑制作用。體內(nèi)、外均抗凝。靜注100、 400、 800U/kg,抗凝活性的 t1/2分別為 、 5小時(shí)。不通過(guò)胎盤，不進(jìn)入乳汁。由D葡萄糖胺和 D葡萄糖醛酸雙糖單位交替組成的粘多糖硫酸酯，
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