中樞興奮藥及利尿藥-文庫吧資料
2025-06-01 01:18本頁面
【正文】 芳香性 ? 芳香性的含義是：分子必須是共平面的封閉共軛體系，鍵發(fā)生了平均化，體系較穩(wěn)定（有較大的共振能） ? 從化學(xué)性質(zhì)看，易發(fā)生親電取代反應(yīng)，不易發(fā)生加成反應(yīng)。 SOONHC H3N N OSNH2噻二唑環(huán)磺酰胺乙酰胺其它磺胺類利尿藥及構(gòu)效關(guān)系 ? 其它： P85 ? 構(gòu)效關(guān)系： 1）磺胺基團(tuán)是碳酸酐酶抑制劑活性必需； 2）磺胺基上的 N原子不能有取代基，雜環(huán)上N原子有取代基不影響活性， eg醋甲唑胺 3）雜環(huán)母體必需有芳香性。 當(dāng)碳酸酐酶的作用被抑制后 ,勢必影響尿液的pH和離子成分，由此導(dǎo)致 Na+濃度增加，機(jī)體維持滲透壓，也增加了排尿量。 ? 遠(yuǎn)曲小管近端由位于管腔膜的 Na+Cl共同轉(zhuǎn)運(yùn)載體介導(dǎo)，重吸收原尿中 10%的 Na+，作用于該段的利尿藥如噻嗪類，可產(chǎn)生中度的利尿作用。 ? 髓袢升枝的功能與利尿藥作用關(guān)系密切。 ? 近曲小管是 Na+重吸收的主要部位，此段重吸收 Na+約占原尿 Na+量的 65%～ 70%，原尿中約有 90%的 NaHCO3及部分 NaCl在此段被重吸收。 ? 有些藥物（氨茶堿、多巴胺等）雖可加強(qiáng)心肌收縮、擴(kuò)張腎血管、增加腎血流量，但由于球管平衡機(jī)制，終尿量并不能明顯增多，利尿作用很弱。 ? 利尿藥作用生理學(xué)基礎(chǔ) ? 尿液的生成包括腎小球濾過、腎小管重吸收及分泌過程。臨床上主要用于治療各種原因引起的水腫，也用于其他疾病如高血壓、腎結(jié)石、尿崩癥、高鈣血癥等的治療。 ? 臨床主要用于治療早期老年性癡呆及腦血管病造成的思維功能下降。 茴拉西坦 Aniracetam NO OOC H3?此類藥物，通過改變 2－吡咯烷酮的 1， 4， 5位取代 基團(tuán)發(fā)現(xiàn)了一些較好改善腦功能的藥物。興奮心臟、松弛平滑肌及利尿作用為：茶堿 可可堿 咖啡因?？煽蓧A為 3， 7－二甲基黃嘌呤；茶堿為 1， 3－二甲基黃嘌呤。 ? 大劑量主要用于對抗麻醉藥、鎮(zhèn)靜催眠藥的中毒和搶救各種疾病引起的呼吸、循環(huán)衰竭。 生物堿類 咖啡因 Caffeine NNNNOOC H3C H3C
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