趙國(guó)棟----多模式鎮(zhèn)痛-文庫(kù)吧資料
2025-05-18 02:47本頁(yè)面
【正文】 ）： +氟哌利多 5mg加生理鹽水至 100ml 持續(xù)劑量： 2ml/h 負(fù)荷量： 46 地佐辛注射液臨床應(yīng)用 同樣可以用于多類(lèi)手術(shù)術(shù)前麻醉 替代哌替啶完成多類(lèi)手術(shù)術(shù)前麻醉 只需術(shù)前 30 min局部肌注 10 mg 47 NMDA受體拮抗劑 ? NMDA受體拮抗劑氯胺酮或右美沙芬已用于治療對(duì)阿片類(lèi)藥不敏感的 神經(jīng)病理性 和 癌性疼痛 ? NMDA拮抗劑對(duì)已到達(dá)脊髓背角的傳入沖動(dòng)沒(méi)有作用，但它能消除 “ 上發(fā)條 ” (windup)現(xiàn)象 ? 氯胺酮在臨床使用時(shí)，常見(jiàn) 擬精神病 （ psychotomimetic）副作用以及組織學(xué)上的神經(jīng)細(xì)胞病變，這大大限制了它在麻醉或止痛方面的價(jià)值 ? 最近的研究顯示聯(lián)合應(yīng)用阿片類(lèi)藥和 NMDA受體拮抗劑能減少各自的副作用并協(xié)同產(chǎn)生鎮(zhèn)痛效應(yīng) α 2腎上腺素能受體激動(dòng)藥 ? 興奮脊髓上 α 2腎上腺素能受體也能產(chǎn)生鎮(zhèn)痛作用 ? 研究顯示 α 2激動(dòng)劑能產(chǎn)生強(qiáng)效鎮(zhèn)痛作用，而且其效應(yīng)通過(guò)同時(shí)應(yīng)用阿片類(lèi)藥所增強(qiáng) ? α 2激動(dòng)藥也能減輕阿片類(lèi)藥的不愉快生理和心理學(xué)作用。） ?地佐辛在我國(guó)未被列入麻醉藥品，屬第二類(lèi)精神藥品 44 地佐辛注射液處方基本情況 【 適應(yīng)癥 】 適用于治療手術(shù)后中等至劇烈疼痛、內(nèi)臟絞痛及晚期癌癥患者的疼痛 【 規(guī)格 】 1ml： 5mg 【 用法用量 】 肌注：推薦成人單劑量為 5～ 20mg，以上臨床研究中的初劑量為 10mg。5mg IV(n=42)嗎啡5mg IV(n=38)安慰劑 IV(n=40)1012341 0 1 2 3 4 5 6加羅寧174。 37 地佐辛國(guó)外臨床研究 101234 1 0 1 2 3 4 5 6 101234 1 0 1 2 3 4 5 6加羅寧 174。 2022年初國(guó)內(nèi)的民族醫(yī)藥企業(yè)成功研仿上市“地佐辛注射液”，填補(bǔ)了此品種在國(guó)內(nèi)應(yīng)用的空白。 ＋ 鎮(zhèn)靜 *羥考酮：呼吸抑制、便秘、成癮等副作用明顯小于嗎啡 羥考酮與嗎啡的區(qū)別（ 2） ? 口服生物利用度 羥考酮 60%－ 80% 嗎 啡 15%－ 64% 優(yōu)勢(shì)： ? 口服生物利用度高，避免嗎啡大劑量服用，減少副作用 ? 口服生物利用度穩(wěn)定 ，不易耐藥，減少反復(fù)調(diào)整劑量的麻煩 泰勒寧及主要同類(lèi)產(chǎn)品 商品名 廠(chǎng)家 組方 鎮(zhèn)痛范圍 特點(diǎn) 泰勒寧 美國(guó)馬林克羅 羥考酮 5mg撲熱息痛325mg 中度和中重度疼痛 普通處方管理 各種中、重度急慢性疼痛 奇曼丁 北京萌蒂 曲馬多緩釋片 中度疼痛 鎮(zhèn)痛持續(xù)時(shí)間 12hr 頭暈、嘔吐副作用明顯 奧施康定 北京萌蒂 羥考酮控釋片 中、重度疼痛 1hr起效，鎮(zhèn)痛持續(xù) 12hr 紅處方 及通安 西安楊森 曲馬多 325mg 急性中、重度疼痛 連續(xù)使用 ≤ 5天 美施康定 北京萌蒂 硫酸嗎啡控釋片 重度疼痛 重度癌痛經(jīng)典用藥，紅處方 多瑞吉 西安楊森 芬太尼透皮貼劑 重度疼痛 貼劑，可適用于不能口服的病人； 1貼可以作用 3天 可能發(fā)生延遲副作用、呼吸抑制；紅處方 耐而可 美國(guó)華生 氫可酮 5mg撲熱息痛500mg 急性中度至中重度疼痛 日用量不高于 5 ，連續(xù)用藥 4周 精神藥品 II類(lèi) 路蓋克 美國(guó)路坦 雙氫可待因 10mg撲熱息痛 500mg 中度疼痛 普通處方管理 國(guó)內(nèi)鎮(zhèn)痛藥新品 —— 地佐辛注射液 34 地佐辛注射液研發(fā)背景 地佐辛是由 前瑞典阿斯特拉公司 （ Astra 現(xiàn)阿斯利康公司）于1989年研發(fā)成功，并于同年在歐美多國(guó)相繼上市用藥至今，醫(yī)患滿(mǎn)意度逐步超越多種同類(lèi)藥物。 阿片受體 羥考酮： κ 阿片受體 亞型 效 應(yīng) 鎮(zhèn)痛 呼吸抑制 便秘 瞳孔縮小 精神依賴(lài) μ 受體 ＋＋ ＋ ＋ ＋ 欣快，成癮 κ 受體 ＋＋ 177。31(6):33643 特耐 TM產(chǎn)品說(shuō)明書(shū) . T. J. GAN, et al. Acta Anaesthesiol Scand 2022。 緩解肌緊張作用 ?通過(guò)對(duì) NMDA受體的間接抑制作用，減少了 Ca2＋ 內(nèi)流，從而抑制了運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元和中間神經(jīng)元神經(jīng)沖動(dòng)的傳導(dǎo)，使得肌肉張力下降； ?對(duì)于疼痛伴有肌緊張的患者尤為適用； 摘自 Fortschr Med 1996； 114（ 3536）： 5004 國(guó)外開(kāi)展的關(guān)于本品與氯美扎酮（肌肉松弛藥）治療腰背痛患者療效的分析 ? 防止疼痛慢性化： ?膜電位的穩(wěn)定可以消除 “ 疼痛記憶 ” ，降低了疼痛的敏感性； ?基于科達(dá)得龍對(duì)慢性疼痛慢性化的獨(dú)特作用，德國(guó)疼痛協(xié)會(huì)將本品列為慢性腰背痛藥物治療原則的一線(xiàn)用藥； 耐受性好，可長(zhǎng)期服用； 科達(dá)得龍治療 12個(gè)月（ n＝ 75） 后的止痛指數(shù) 長(zhǎng)期使用療效不但不會(huì)減弱，還能增強(qiáng)鎮(zhèn)痛效果； 非類(lèi)固醇類(lèi)抗炎藥 (NSAIDs) ?通過(guò)降低外周和中樞的 前列腺素（ PG） 濃度以及其它外周和中樞機(jī)制而產(chǎn)生其鎮(zhèn)痛作用的 ?花生四烯酸通過(guò) 環(huán)氧化酶 (COX)途徑氧化而形成一系列 PG和血栓素產(chǎn)物， NSAIDs是通過(guò)抑制COX的活性而發(fā)揮其藥理作用 手術(shù)部位 /腫瘤部位的靶向性 契合鎮(zhèn)痛新模式，推動(dòng)鎮(zhèn)痛新理念 ? 超強(qiáng)鎮(zhèn)痛 1： 40mgIV優(yōu)于嗎啡 4mgIV 40mgIM優(yōu)于嗎啡 6mgIM。 —— 摘自中國(guó)醫(yī)學(xué)論壇報(bào)第 1080期 (20221101) 第 33卷 藥械新聞 作用機(jī)制 ? 激活神經(jīng)細(xì)胞膜上的 K＋通道，促進(jìn) K＋ 外流，使神經(jīng)細(xì)胞膜的活性降低，從而產(chǎn)生鎮(zhèn)痛作用； ? 通過(guò) Mg2+阻斷了 NMDA受體的激活，間接的抑制了NMDA受體的活化，使 Ca2＋內(nèi)流減少。
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