抗惡性腫瘤藥(new)-文庫吧資料
2025-01-14 06:33本頁面
【正文】 阿糖胞苷 54 甲氨喋呤 （ MTX） ： （ 1） 機理 ：抑制二氫葉酸還原酶 （ 2） 用途 ：兒童 “ 急淋 ” 、乳腺癌、膀胱癌等； （ 3）不良反應(yīng)：胃腸反應(yīng)、骨髓抑制。男性患者睪丸生殖細(xì)胞的數(shù)量明顯減少，引起不育；女性患者則產(chǎn)生暫時性卵巢功能障礙，如閉經(jīng)，孕婦可致流產(chǎn)或畸胎 50 四、常用的抗腫瘤藥 ?（一）烷化劑 ?將酶、蛋白、核酸烷化 —— DNA交連 ?—— 干擾 DNA轉(zhuǎn)錄和復(fù)制； ?氮介 ?環(huán)磷酰胺 ?白消安 ?卡莫司汀 ?達卡巴嗪等 51 氮介（恩比興） （ 1） 機理 ：與 DNA堿基形成共價結(jié)合 （ 2） 用途 ：霍奇金病、淋巴瘤、肺癌 （ 3）特點：起效快，維持時間久。 44 （一） 心、肺、肝、泌尿毒性： 心臟毒性以阿霉素常見，可引起心肌退行性病變和心肌間質(zhì)性水腫； 大劑量的博 萊 霉素可引起肺纖維化； L門冬酰胺酶、放線菌素 D及環(huán)磷酰胺等可引起肝臟的損害； L門冬酰胺酶、 順鉑 可致腎小管壞死，引起蛋白尿、血尿等 ； 大劑量環(huán)磷酰胺可引起膀胱 炎 特有的毒性反應(yīng) 45 （二）生殖系統(tǒng)損害 久用閉經(jīng)或睪丸萎縮 —— 馬利蘭 46 （三）神經(jīng)毒性 多發(fā)性神經(jīng)炎，手足麻木，肌肉疼痛等 —— 長春新堿 47 （四） 過敏反應(yīng) ?多肽類或蛋白質(zhì)類抗腫瘤藥如 L門冬酰胺酶靜脈注射易引起過敏反應(yīng)。 41 （一）骨髓造血功能抑制 WBC下降，血小板下降，全血象下降 —— MTX、氮介、絲裂霉素、阿霉素等； 共有毒性反應(yīng) 42 （二）胃腸道粘膜損害及胃腸反應(yīng) 口炎 、 結(jié)腸潰瘍 、 腹瀉 、 出血 —— 5Fu、 MTX； 惡心、嘔吐劇烈者 —— 氮介； 43 （三）脫發(fā) ?正常的頭皮 有 85%～ 90%生發(fā)細(xì)胞處于活躍的生長期，因此大多數(shù)抗惡性腫瘤細(xì)胞都會引起不同程度的脫發(fā) 。 40 有近期毒性和遠(yuǎn)期毒性反應(yīng)兩大類。 38 （二）腫瘤細(xì)胞的抗藥性 39 （三）常見的不良反應(yīng) 本類藥物選擇性低 ， 毒性大 ， 對更新率高的組織 、 器官 、 系統(tǒng)如骨髓 、 胃腸道粘膜 、 生殖系統(tǒng)等受累明顯 。 ?一旦突變引起癌癥 31 （七）原癌基因 ?在正常人體不表達的 癌基因 ?未被激活、不具有致癌作用的細(xì)胞 癌基因 ，保持著控制細(xì)胞生長的正常生物學(xué)功能， ?病毒感染或理化因素作用，致細(xì)胞突 變 —— 癌變 . 32 三、抗腫瘤藥分類及有關(guān)特性 ?（一）分類：按來源分 ?烷化劑 ?抗代謝藥 ?抗腫瘤抗生素 ?鉑類配合物 ?植物來源的抗腫瘤藥物 ?影響激素的抗腫瘤藥 ?其他 33 （一）分類：按作用機制 嘌呤 嘧啶 核苷酸 脫氧核苷酸 DNA RNA 蛋白質(zhì) 酶等 微管 抗嘌藥呤 抗嘧啶藥 抗葉酸藥 干擾 RNA轉(zhuǎn)錄藥 激素 核苷酸還原酶抑制劑 DNA多聚酶抑制劑 直接破壞 DNA藥 影響蛋白質(zhì)合成藥 抑制微管功能藥 34 ? 干擾核酸合成 ?（ 1） 抗嘌藥呤藥：抑制嘌呤核苷酸的合成 —— 6MP、 硫鳥嘌呤； ?（ 2） 抗嘧啶藥：抑制嘧啶的生物合成 —— 5Fu； ?（ 3） 抗葉酸藥：抑制二氫葉酸還原酶 ——MTX； ?（ 4） 核酸還原酶抑制劑：羥基脲； ?（ 5） DNA多聚酶抑制劑：阿糖胞苷； 35 ? 破壞 DNA結(jié)構(gòu)和功能： CTX、 絲裂霉素 、順鉑等； ? 干擾 RNA轉(zhuǎn)錄的藥物：放線菌素 、 柔紅霉素 、 阿霉素； ? 影響蛋白質(zhì)合成的藥物：門冬酰胺酶 、 紫杉醇 、 秋水仙堿 、 長春堿等； ? 影響體內(nèi)激素平衡的藥物：腎上腺皮質(zhì)激素 、 性激素等 。 29 （五）侵襲和轉(zhuǎn)移 ?基因突
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