抗惡性腫瘤藥物ppt課件-文庫(kù)吧資料
2025-01-11 11:22本頁(yè)面
【正文】 瘤。 三、抗腫瘤抗生素 絲裂霉素 mitomycin ? 抑制 DNA合成 分子中含有一個(gè)氮丙啶基團(tuán)、一個(gè)醌基和一個(gè)米吐烷環(huán)（ mitosane ring)，可與腺嘌呤（ A）上 O6和 G（鳥嘌呤）上 N7交叉連接，抑制 DNA合成。 阿糖胞苷 （ cytarabine, AraC） ? DNA多聚酶抑制劑 ?在體內(nèi)先轉(zhuǎn)化為 5’磷酸核苷酸 (AraCMP)，然后與核苷酸激酶反應(yīng)形成二磷酸和 三磷酸核苷酸 ，后者的積聚可強(qiáng)力抑制許多細(xì)胞的 DNA合成。 作為免疫抑制劑用于腎病綜合征、紅斑狼瘡等自身免疫性疾病以及器官移植。 兒童急性淋巴性白血病 。 ? 6巰肌苷酸可抑制 肌苷酸 轉(zhuǎn)變成腺苷酸和鳥苷酸，干擾嘌呤代謝，阻礙 DNA的合成。 不良反應(yīng) 骨髓 和 胃腸道的毒性 脫發(fā)、指甲變化 皮炎、皮膚色素沉著和萎縮、 急性和慢性結(jié)膜炎 心肌缺血等。 2. 5Fu的代謝物 氟尿三磷 結(jié)合到 RNA，影響其功能。 甲氨蝶呤 methotrexate， MTX 藥理作用 抑制 二氫葉酸還原酶 ， 阻止 FH2還原成 FH4， 而影響 DNA的合成 ， 抑制腫瘤細(xì)胞的增殖 。 臨床應(yīng)用 骨髓抑制 出血性膀胱炎 丙烯醛 脫發(fā)、肝損害 致畸、致突變 ? 對(duì) 惡性淋巴瘤、多發(fā)性骨髓瘤、淋巴細(xì)胞性白血病、蕈樣真菌病 效果顯著， ? 對(duì)卵巢癌、乳腺癌、絨毛膜上皮癌、腦、頸、肺、前列腺等部位的惡性腫瘤也有效 。 ? 磷酰胺氮芥能與 DNA發(fā)生交叉聯(lián)結(jié)，干擾DNA合成，抑制癌細(xì)胞的生長(zhǎng)繁殖。但 肝藥酶誘導(dǎo)劑對(duì)此無(wú)影響。 環(huán)磷酰胺（ cyclophosphamide， CTX ，環(huán)磷氮芥，癌得星） 吸收 口服吸收良好 分布 在肝和腫瘤組織內(nèi)分布濃度較高，可通過(guò)血腦屏障。 特點(diǎn) 起效迅速，作用持久，選擇性低，對(duì)靜止期細(xì)胞亦有殺滅作用，為周期非特異性藥物。 第二節(jié) 常用抗腫瘤藥物 烷化劑： 化學(xué)活性高 ， 可產(chǎn)生 帶正電的碳離子中間體 ， 與細(xì)胞中具有 親核作用物質(zhì) 形成共價(jià)鍵 ， 特別是容易與鳥嘌呤殘基中 7位上的氮形成共價(jià)鍵 ，即可使細(xì)胞中核酸 、 蛋白質(zhì) 、 酶上的 NH OH、 SH以及嘌呤基等烷基化 ， 使 DNA發(fā)生鏈內(nèi)和鏈間的交叉連接 ， 干擾轉(zhuǎn)錄和復(fù)制；也使核苷酸發(fā)生配對(duì)錯(cuò)誤 ， 使細(xì)胞的分裂增殖受到抑制或引起細(xì)胞死亡 。 （二）腫瘤細(xì)胞的抗藥性 腫瘤細(xì)胞對(duì)某一種或多種抗腫瘤藥物發(fā)生抗藥性，是腫瘤化療失敗的重要原因 ? 先天性抗藥性 抗藥性可在治療一開始就出現(xiàn) ? 獲得抗藥性 開始化療有效，以后失敗。與細(xì)胞 DNA結(jié)合。 7. 原癌基因的激活 ?原癌基因是能控制正常細(xì)胞生長(zhǎng)和分化的基因（ preoncogene) ?激活原因 ?點(diǎn)突變、基因擴(kuò)增、染色體轉(zhuǎn)位 或 某些病毒的作用 二、抗腫瘤藥物分類及有關(guān)特性 （一）分類 , 分為 7類 （ 1）烷化劑 （ 2）抗代謝藥
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