惡性腫瘤分子靶向治療-文庫吧資料
2025-01-12 04:19本頁面
【正文】 lk1/KDR)和VEGFR3（ flt4） （二） VEGF在腫瘤發(fā)展中的作用 ? 、 B，主要分布于腫瘤血管內(nèi)皮表面， 調(diào)節(jié)腫瘤血管的生成并影響微血管的數(shù)量； ，相應(yīng)配體為 VEGFA、 D，主要分布于腫瘤血管內(nèi)皮表面及原發(fā)性腫瘤細(xì)胞表面， 調(diào)節(jié)腫瘤血管 的生成 ，相應(yīng)配體為 VEGFC、 D，分布于淋巴管內(nèi)皮表面， 調(diào)節(jié)腫瘤淋巴管 的生成。 主要毒副作用 :消化道反應(yīng)和痤瘡樣皮疹 。 （一）表皮生長因子受體（ EGFR）在腫瘤發(fā)展中的作用 受體、配體結(jié)合 受體活化，構(gòu)象改變 激發(fā) MAPK、 PI3K通路 生長刺激信號傳至細(xì)胞核 阻止凋亡 激活侵襲 轉(zhuǎn)移 刺激血管生成 絲裂原活化蛋白激酶（ mitogenactivated protein kinase, MAPK） 磷脂酰肌醇 3激酶（ phosphoinositide 3 kinase PI3K） TK TK EGFR signal transduction in tumour cells Survival (antiapoptosis) PI3K STAT3 AKT PTEN MEK Gene transcription MAPK Proliferation/ maturation Chemotherapy / radiotherapy resistance Angiogenesis Metastasis pY pY RAS RAF SOS GRB2 pY G1 S M G2 ? 抗 EGFR單克隆抗體 如 :C225（愛必妥） ? 小分子 EGFR酪氨酸激酶抑制劑 如 :埃羅替尼及吉非替尼 . 目前，兩種 EGFR拮抗劑已成功經(jīng)過 3期臨床驗證并廣泛應(yīng)用于臨床 舉例： Gefitinib （ Iressa，易瑞沙） 吉非替尼（ Iressa， Gefitinib，易瑞沙） 作用機(jī)制： 一種口服表皮生長因子受體 酪氨酸激酶（ EGFRTK）拮抗劑，是信號傳導(dǎo)干預(yù)治療藥物 (屬小分子化合物 )。 靶向治療藥物的作用機(jī)制 及常見藥物舉例 腫瘤侵襲轉(zhuǎn)移的分子機(jī)制 ⑴基因調(diào)控與腫瘤轉(zhuǎn)移 ⑵粘附分子與腫瘤轉(zhuǎn)移 細(xì)胞與細(xì)胞外基質(zhì)的粘附 整合素 粘附因子的種類和作用 鈣連接素 免疫球蛋白粘附因子 選擇素 ⑶血管生成和腫瘤轉(zhuǎn)移： VEGF、 EGF、和 FGF通過促進(jìn)血管生長增加腫瘤轉(zhuǎn)移的幾率 ⑷ 纖維蛋白溶解酶與腫瘤轉(zhuǎn)移 Text Text 腫瘤發(fā)展的機(jī)制 ?1. 腫瘤細(xì)胞分泌促進(jìn)細(xì)胞增生的特異性分子 生長因子 (GF) ?結(jié)合的特異性蛋白 生長因子受體 (GFR)的異常過度表達(dá)而獲得自主性及失調(diào)性增生的能力。 健康 細(xì)胞基本不受影響。該項科學(xué)成就獲得了 1984 年的諾貝爾生理或 醫(yī)學(xué) 獎。 按藥物特點(diǎn)可分為二類： 小分子化合物 () smart drugs) 單克隆抗體 （ Mab） 小分子化合物（ S
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