藥理學(xué)課件37大環(huán)內(nèi)酯類、林可霉素類及多肽類-文庫吧資料
2025-01-12 08:46本頁面
【正文】 大環(huán)內(nèi)酯類 其他大環(huán)內(nèi)酯類 ? 克拉霉素 ：抗菌活性強(qiáng)； 對酸穩(wěn)定 ，口服吸收迅速完全，不受進(jìn)食影響；分布廣泛且組織中的濃度高；不良反應(yīng)發(fā)生率低。 ? 臨床應(yīng)用 ： 白喉帶菌；支原體肺炎；沙眼衣原體致嬰兒肺炎，結(jié)腸炎；彎曲桿菌致敗血癥，腸炎及軍團(tuán)病的首選藥。 第一節(jié) 大環(huán)內(nèi)酯類 紅霉素抗菌譜與臨床應(yīng)用 ? 抗菌譜 ： G+菌， G球菌作用與 PG似（較弱） G桿菌：百日咳、流感、布氏、軍團(tuán)菌、空腸彎曲桿菌作用強(qiáng)。 ? 乳糖酸紅霉素，為水溶性的紅霉素乳糖醛酸酯，主要用做靜脈滴注給藥。肝毒性大 ? 硬酯酸紅霉素，為糖衣片或薄膜衣片，對酸較穩(wěn)定，耐酸，在小腸吸收。 第一節(jié) 大環(huán)內(nèi)酯類 ? 腸溶衣片或腸溶薄膜衣片，口服后在腸道中吸收。 ? 抗菌機(jī)制：作用于 50S亞基 ， 可能與 P位結(jié)合 ，抑制轉(zhuǎn)肽作用及 mRNA移位 。 ? 胃酸不穩(wěn)定 ， 口服吸收差 ?？死顾丶捌浯x產(chǎn)物經(jīng)腎臟排泄 。 ? 代謝 ， 主要在肝臟代謝 ， 并能通過與細(xì)胞色素 P450系統(tǒng)相互反應(yīng)而抑制許多藥物的氧化 。 第一節(jié) 大環(huán)內(nèi)酯類 藥代動力學(xué)： ? 吸收 ， 不耐酸 ， 一般服用其腸衣片或酯化物 。 ? 外排增多 ， 可以通過基因編碼產(chǎn)生外排泵 。 ? 靶位的結(jié)構(gòu)改變 ， 使核糖體的藥物結(jié)合部位甲基化而產(chǎn)生耐藥 。 第一節(jié) 大環(huán)內(nèi)酯類
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