內(nèi)酰胺類抗生素ppt課件-文庫吧資料
2024-12-14 03:26本頁面
【正文】 頭孢孟多 —— 對 厭氧菌 有效 頭孢呋辛（西力欣、力復(fù)樂、伏樂新、安可欣） 口服， 吸收率高 第三代 抗菌譜廣，抗菌活性強。對 綠膿桿菌無效 。 抗菌作用特點 重點 第一代 ?主要用以治療耐青霉素的金葡菌及敏感菌所致的輕 、 中度呼吸道 、 尿道感染 。 ： 對腎的毒性一代比一代低。 第四代對 G+和 G菌作用都很強。 注意：頭孢哌酮、頭孢曲松主要經(jīng)膽汁排泄。第三代、四代頭孢菌素穿透力強，分布廣，可透過血腦屏障。但某些如：頭孢氨芐、頭孢克洛可口服。 N HR 2CSNABOOR 1C O O頭孢類： 7氨基頭孢烯酸 與青霉素相比它有如下特點： 抗菌譜廣，作用強 對 ?內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，不易耐藥 過敏反應(yīng)發(fā)生率低，約為 PG的 510% 毒性小，主要為腎毒性 頭孢菌素的分類 根據(jù)抗菌譜、對 β 內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性以及對 G桿菌的抗菌活性不同，頭孢菌素分為四代。 ② 窄譜 ，主要用于 G桿菌 所致的尿路感染，對銅綠假單胞菌無效。 特點： ① 不耐酸不耐酶 —— 口服無效，對耐藥金葡菌無效； ②對大多數(shù) G菌 有效； ③對 銅綠假單胞菌 作用強。內(nèi)酰胺酶與廣譜青霉素和第二 、 三代頭孢菌素迅速牢固結(jié)合后 ， 使藥物停留于 G菌胞膜外間隙 ， 不能到達靶點 發(fā) 揮 抗菌作用 ?當(dāng)存在兩種或兩種以上細菌時 ， 其中一種耐藥菌有 “ 牽制機制 ” ， 同時也使另一種細菌 (可能是敏感菌 )受到保護 —— 另一種表現(xiàn)形式的“ 牽制 ” ③ PBPs組成和功能發(fā)生變化 ?耐藥菌株降低 PBPs與 β內(nèi)酰胺類親和力 ?耐藥菌株增加 PBPs合成 ?耐藥菌株產(chǎn)生新的 PBPs ④ 胞壁外膜通透性改變 大腸桿菌 突變， 使胞膜通道蛋白丟失，通透性減小 銅綠假單胞菌胞壁外膜缺少非特異性孔道蛋白 —— 對 β內(nèi)酰胺類天然耐藥 細胞壁 外膜 糖 肽 細胞膜 膜間隙 ⑤ 自溶酶減少 細菌對青霉素類抗生素的耐受性 —— 青霉素類抗生素對某些金黃色葡萄球菌具有正常抑菌作用，而殺菌作用較差 原因：細菌缺少自溶酶 【 藥物相互作用 】 ?與丙磺舒合用 → 效能 ↑ ?與氨基苷類合用 → 協(xié)同， 但不能混合靜注 ?與抑菌藥合用 → 效能 ↓ ?不能與重金屬，銅、鋅、汞配伍 ?不能與氨基酸營養(yǎng)液合用 （二）半合成青霉素 ? 耐酸青霉素類 ? 耐酶青霉素類 ? 廣譜青霉素類 ? 抗銅綠假單胞菌廣譜青霉素 ? 主要作用于 G菌的青霉素 1. 耐酸青霉素類 —— 苯氧青霉素類 青霉素 V（ penicillinV） 非奈西林（ phehicillin） 特點： ① 耐酸不耐酶 ②可口服 ③抗菌譜與青霉素同 —— 用于輕癥感染 2. 耐酶青霉素類 —— 異唑類青霉素 雙氯西林、苯唑西林、氯唑西林 、氟氯西林 特點： ① 耐酸耐酶 ② 可口服，血漿蛋白結(jié)合率高，不易透過血腦屏障 ③主要用于 耐 PG的金葡菌 感染 ④雙氯西林作用 最強 3. 氨基青霉素類（廣譜青霉素類） 氨芐西林、阿莫西林、匹氨西林等 特點： ①耐酸 —— 可口服， ②不耐酶 —— 對耐藥金葡菌感染無效； ③對
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