內(nèi)酰胺類抗生素ppt課件(已修改)
2024-12-20 03:26 本頁面
【正文】 第三十六章 β 內(nèi)酰胺類抗生素 βLactam Antibiotics 臨床上最常用的抗菌藥物 包括： 青霉素類抗生素 頭孢菌素類抗生素 非典型的 ?內(nèi)酰胺類抗生素 化學(xué)結(jié)構(gòu) 均含有 β內(nèi)酰胺環(huán) ， 抗菌機(jī)制、耐藥機(jī)制基本相同。 一、 ?內(nèi)酰胺類抗生素的概述 C HOC N HABCSNOC O O HC H 3C H 3C HC HCRa m i d a s ep e n i c i l l i n a s e青霉素類： 6氨基青霉烷酸 N HR 2CSNABOOR 1C O O頭孢類： 7氨基頭孢烯酸 基本結(jié)構(gòu) β內(nèi)酰胺環(huán) β內(nèi)酰胺環(huán) ，為抗菌活性之關(guān)鍵。 天然青霉素（ PG） 青霉素 G（ penicillin G），是 5種青霉素（ X， F， G，K，雙 H）之一 ? 為一有機(jī)酸，常用其鈉鹽或鉀鹽。干燥粉末溶于水后極不穩(wěn)定，易降解失效， 故應(yīng)臨用現(xiàn)配。 ? 本藥劑量用國際單位 U表示，其他青霉素均以 mg為劑量單位。 青霉素發(fā)現(xiàn)者、英國科學(xué)家 弗萊明 霍華德 弗羅里與弗萊明、錢恩同獲 1945年諾貝爾生理學(xué)和醫(yī)學(xué)獎 青霉素 G（ Penicillin G） ? 第一個用于臨床的抗生素 ? 結(jié)構(gòu)：側(cè)鏈中含有芐基，故又名芐青霉素 ? 性質(zhì)：不穩(wěn)定 （ 1）水溶液易失效并產(chǎn)生致敏物，故用前配制； （ 2）易被酸、堿、醇、重金屬離子破壞，避免合用 ? 特點(diǎn)：不耐酸、不耐酶、窄譜 【 藥動學(xué) 】 1. 囗服無效 (為什么？ ) 2. 肌注吸收迅速 3. 分布廣，不易透過血腦屏障 ( 腦組織發(fā)炎時可以透過嗎？ ) 4. 經(jīng)腎小管排泌 5. 延長青霉素作用時間有哪些方法？ ? 抑制細(xì)菌細(xì)胞壁肽聚糖的合成 → 殺菌 作用靶點(diǎn)： 青霉素結(jié)合蛋白（ PBPs） PBPs：細(xì)菌細(xì)胞壁合成過程中不可缺少的酶。 與細(xì)菌形態(tài)和功能相關(guān)，維持細(xì)菌生命必需。 其中，最重要的一種是 轉(zhuǎn)肽酶 。 ? 激活細(xì)菌自溶酶 → 細(xì)菌自溶 抗菌作用機(jī)制 細(xì)菌細(xì)胞壁位于細(xì)胞質(zhì)膜之外，為人體細(xì)胞所不具有。 細(xì)菌的細(xì)胞結(jié)構(gòu) 粘肽交叉聯(lián)結(jié) 粘肽 (二糖十肽 ) 細(xì)胞壁 轉(zhuǎn)肽酶 β內(nèi)酰胺環(huán) + PBPS 自溶酶活化 抑 制 水分內(nèi)滲 菌體膨脹、變形 缺損 細(xì)菌裂解、死亡 給藥前 給藥后 PG對葡萄球菌的殺菌作用 抗菌特點(diǎn)： 1. 對 G＋ 作用強(qiáng)，對 G－ 作用弱 2. 對繁殖期細(xì)菌作用強(qiáng)，對靜止期細(xì)菌作用弱 3. 對人和哺乳動物細(xì)胞無影響 人體細(xì)胞沒有細(xì)胞壁，不受 β內(nèi)酰胺類抗菌藥 的影響，故對人體幾無毒性 【 抗菌作用 】 重點(diǎn) 【 臨床應(yīng)用 】 敏感菌感染的首選藥， 但須病人對青霉素不過敏。 1. 溶血性鏈球菌引起的咽炎、扁桃體炎等； 草綠色鏈球菌引起的心內(nèi)膜炎； 肺炎球菌引起的大葉性肺炎、膿胸； 腦膜炎球菌引起的 流行性腦脊髓膜炎 ， 淋球菌引起的淋??； 2. 白喉、破傷風(fēng)，但應(yīng)加用相應(yīng)抗毒血清以中和外毒素； 3. 鉤端螺旋體病 、梅毒、回歸熱； 4. 放線菌病 5. 預(yù)防感染性心內(nèi)膜炎 【 不良反應(yīng) 】 重點(diǎn) 1. 局部反應(yīng) ? 高血鉀 、 高血鈉
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