【正文】 ? 其他平喘藥 腎上腺素受體激動(dòng)藥 主要有：腎上腺素、麻黃堿、異丙腎上腺素、β 2受體激動(dòng)劑（沙丁胺醇、克倫特羅等） 本類藥物的作用機(jī)理是激動(dòng) β 受體，松弛支氣管平滑肌，緩解哮喘。 常用的 H2受體阻斷藥 有： ? 西咪替丁 ? 雷尼替丁 ? 法莫替丁 ? 尼扎替丁 Ｈ ２ 受體阻斷藥的主要不良反應(yīng)： ? 這類藥不良反應(yīng)較少，偶有便秘、腹瀉、腹脹、頭痛、頭暈、皮疹、瘙癢等。 H2受體興奮主要引起胃酸分泌，因此 H2受體阻斷藥的藥理作用： ? 抑制胃酸分泌。 ? 美克洛嗪可致畸胎，禁用于妊娠早期。 H1受體阻斷劑的主要不良反應(yīng)： ? 引起鎮(zhèn)靜、嗜睡、乏力等。 ? 氯苯拉敏（撲爾敏）：主要用于治療變態(tài)反應(yīng)性疾病。 ? 有些藥，如阿司咪唑，其代謝產(chǎn)物也有活性，作用時(shí)間延長(zhǎng)，數(shù)周后才達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。 Ｈ １ 受體阻斷藥的體內(nèi)過程： ? 多數(shù)口服吸收良好，２～３小時(shí)血藥濃度達(dá)到高峰，作用持續(xù)４～６小時(shí)。 ? 中樞作用：鎮(zhèn)靜與嗜睡作用，抗暈、鎮(zhèn)吐作用。 ? 心房收縮增強(qiáng)、房室結(jié)傳導(dǎo)減慢。 H1受體興奮所引起的效應(yīng)有： ? 外周小血管擴(kuò)張、通透性增加。 第二十九章 組織胺受體阻斷藥 組織胺受體分為： H H H3三種亞型。 ? 用量過大可出現(xiàn)凝血障礙，禁用于有出血性疾病患者。 ? 低、小分子右旋糖苷也用于 DIC、血栓形成性疾病。 3. 滲透性利尿。 ? 藥理作用： 1. 中分子右旋糖苷可提高血漿膠體滲透壓，擴(kuò)充血容量，維持血壓。 最常用的人工合成的血容量擴(kuò)充劑是右旋糖酐。 血容量擴(kuò)充劑 大量失血或失血漿后會(huì)導(dǎo)致休克，需要補(bǔ)充血容量。已經(jīng)通過基因工程技術(shù)合成并用于臨床的主要有： ? 紅細(xì)胞生成素：最佳適應(yīng)癥是慢性腎病引起的貧血。 2. 輔助治療神經(jīng)系統(tǒng)疾患和肝病等。 2. 參與甲基丙二酰輔酶 A變?yōu)殓牾］o酶 A。 ? 臨床上用于治療各種原因引起的巨幼紅細(xì)胞性貧血。 2. 參與從尿嘧啶脫氧核苷酸合成胸腺嘧啶脫氧核苷酸。 3. 小兒誤服 1克以上的鐵劑可引起急性中度。 ? 鐵劑的不良反應(yīng)： 1. 口服對(duì)胃腸道有刺激性，引起惡心、腹痛、腹瀉等。 ? 鐵劑 ：如硫酸亞鐵、枸櫞酸鐵胺等。 ? 巨幼紅細(xì)胞性貧血：由于葉酸和維生素 B12缺乏所致。 抗貧血藥 循環(huán)血液中紅細(xì)胞和血紅蛋白量低于正常稱為貧血。 ? 臨床上用于纖溶亢進(jìn)所致的出血。 促凝血藥 ? 抗纖溶蛋白溶解劑 主要有氨甲苯酸、胺甲環(huán)酸等。 2. 較大劑量維生素 K3用于新生兒、早產(chǎn)兒可發(fā)生溶血及高鐵血紅蛋白血癥。 ? 臨床上用于維生素 K缺乏引起的出血。 ? 維生素 K來自于腸道細(xì)菌的合成和從食物中攝取。 這類藥對(duì)形成已久的血栓難以發(fā)揮作用。 ? 主要不良反應(yīng)： 1. 出血、惡心、腹瀉。 3. 治療間歇性跛行。 ? 臨床應(yīng)用： 1. 預(yù)防急性心肌再梗死。 ? 阿司匹林主要的不良反應(yīng)：誘發(fā)消化性潰瘍和消化道出血。 5. 抑制巨噬細(xì)胞誘導(dǎo)的成纖維細(xì)胞活化。 3. 減少 IL IL INF等的合成。主要的藥物有： ? 阿司匹林 ? 噻氯匹啶 ? 雙嘧達(dá)莫 ? 前列環(huán)素 ? 阿司匹林 對(duì)心、腦血管系統(tǒng)的藥理作用： 1. 抑制血小板，防止血栓形成。 ? 巴比妥類、苯妥英鈉因誘導(dǎo)肝酶；口服避孕藥因增加凝血作用，可減弱本類藥作用。 ? 阿司匹林等血小板抑制劑與本類藥有協(xié)同作用。 ? 孕婦。 ? 消化性潰瘍。 香豆素類藥物的不良反應(yīng)與肝素類似，禁用于： ? 肝、腎功能不全。 ? 作用和作用機(jī)制：拮抗維生素 K，產(chǎn)生抗凝作用。 3. 血液透析及體外循環(huán)的抗凝。 ? 水蛭素的臨床應(yīng)用： 1. 預(yù)防術(shù)后血栓形成和血管成性術(shù)后再狹窄。 2. 阻止纖維蛋白形成。 ? 水蛭素 是水蛭唾液中的抗凝成分。 ? 連續(xù)應(yīng)用 3~6個(gè)月，可引起骨質(zhì)疏松。 不良反應(yīng)： ? 應(yīng)用過量易引起自發(fā)性出血。 肝素的臨床應(yīng)用： ? 血栓栓塞性疾?。喝缟铎o脈血栓、肺栓塞、急性心肌梗死等。 ? 抑制炎癥介質(zhì)和炎癥細(xì)胞的活動(dòng)，有抗炎作用。 第二十八章 作用于血液及造血器官的藥物 這類藥物包括： ? 抗凝血藥 ? 抗血小板藥 ? 纖維蛋白溶解藥 ? 促凝血藥 ? 抗貧血藥 ? 造血生長(zhǎng)因子 ? 血容量擴(kuò)充劑 抗凝血藥 是一類干擾凝血因子，阻止血液凝固的藥物。 甘露醇的不良反應(yīng)： ? 注射過快可引起一過性頭痛、眩暈和視力模糊。 ? 經(jīng)腎小球?yàn)V過后，不被腎小管吸收，使水的重吸收減少，起到利尿作用。 脫水藥即高滲性利尿藥，主要有 甘露醇、山梨醇、葡萄糖、尿素 。故可郁郁治療青光眼和腦水腫。 ? 乙酰唑胺的利尿作用弱，目前已很少用于利尿。 3. 氨苯蝶啶和吲哚美辛合用可引起急性腎功能衰竭。 2. 長(zhǎng)期使用可致高血鉀。 ? 氨苯蝶啶與阿米洛利的作用 ：作用于遠(yuǎn)曲小管末端和結(jié)合管，減少 Na+的重吸收。 ? 螺內(nèi)酯較少單獨(dú)使用，常與高效利尿藥或噻嗪類利尿藥合用，增加療效，減少K+的喪失。 ? 其他 少數(shù)有胃腸道反應(yīng)；有過敏反應(yīng)，如溶血性貧血、血小板減少、急性胰腺炎等。 ? 代謝變化 造成高血脂、高血糖等。 ? 潴留現(xiàn)象 高尿酸血癥、高鈣血癥等。 ? 治療其他原因引起的水腫。 ? 抗尿崩癥 本類藥中的噻嗪類能夠明顯減少尿崩癥患者的尿量。 中效利尿藥的作用機(jī)制：抑制遠(yuǎn)曲小管近端的 Na+K+2Cl共同轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)，抑制 NaCl的重吸收，增加 Na+、 K+、 Cl的排出。 ? 非甾體類抗炎藥，如吲哚美辛，可減弱或抑制利尿藥的排鈉作用。 ? 高尿酸血癥 ? 其他 消化道癥狀，如惡心、嘔吐、腹瀉，大劑量出現(xiàn)胃腸道出血；少數(shù)發(fā)生白細(xì)胞、血小板減少；有些發(fā)生過敏反應(yīng)。 ? 耳毒性 呈劑量依耐性，并用氨基甙類抗生素更易發(fā)生。 高效利尿藥的不良反應(yīng)： ? 水、電解質(zhì)紊亂 表現(xiàn)為低血容量、低血鉀、低血鈉、低氯堿血癥等。 第二十七章 利尿藥及脫水藥 常用的利尿藥根據(jù)其作用部位和效能，可分為三類： ? 高效利尿藥 ：作用于髓袢升支粗段，主要有呋噻米（速尿）、依他尼酸（利尿酸）、布美他尼 ? 中效利尿藥 ：作用于遠(yuǎn)曲小管近端，主要有噻嗪類（如雙氫氯噻嗪）、氯噻酮 ? 低效利尿藥 ：作用于遠(yuǎn)曲小管和集合管的，如螺內(nèi)酯（安體舒通）、氨苯蝶啶；作用于近曲小管的，乙酰唑胺 高效利尿藥： ? 作用機(jī)制：抑制髓袢升支粗段的 Na+K+Cl共同轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)，促進(jìn) Na+、 K+、Cl的排泄。 ? 有痛風(fēng)、糖尿病不宜用噻嗪類利尿藥等。 高血壓病人大多合并有其他疾病，在治療高血壓的同時(shí)需要兼顧其他疾?。? ? 合并有潰瘍病、抑郁癥，不宜用利血平。 ? 重度高血壓 可加用胍乙啶等。 抗高血壓藥的應(yīng)用原則 ? 根據(jù)高血壓程度選用藥物 ? 根據(jù)合并癥選用藥物 ? 采用個(gè)體化治療方案 ? 輕度高血壓 只是需要控制鈉鹽、脂肪的的攝入量，加強(qiáng)體育鍛煉即可，若不能控制，再加用利尿劑。 ? 酮色林 是通過選擇性地阻斷受體而起作用的。 ? 吲達(dá)帕胺 也是通過阻滯鈣離子的內(nèi)流而起作用的。 ? 鉀通道開放藥 通過激活血管平滑肌細(xì)胞膜上的鉀離子通道（ Na+K+ ATP酶）使 K+的外流增加，從而阻斷了 Ca++的內(nèi)流，使細(xì)胞內(nèi) Ca++濃度降低，舒張小血管，起到降壓作用。 ? 臨床應(yīng)用：由于起效快，而口服不吸收，因此通過靜脈給藥，主要用于治療高血壓危象。高劑量使用時(shí)，可引起全身紅斑狼瘡樣綜合征。 擴(kuò)張血管藥包括： ? 直接擴(kuò)張血管藥：有 肼屈嗪、硝普鈉 ? 鉀通道開放藥：有 吡那地爾、米諾地爾、二氮嗪 ? 其他擴(kuò)張血管藥：有 吲達(dá)帕胺、酮色林 ? 肼屈嗪 主要與其他抗高血壓藥合用，用于治療中度高血壓。 ? 腎上腺素受體阻斷藥 包括 α受體阻斷藥（哌唑嗪、特拉唑嗪、烏拉地爾）和 α、 β受體阻斷藥（拉貝洛爾），阻斷這些受體可以引起外周血管舒張，起到降壓作用。 ? 主要的副作用是抑郁等。 神經(jīng)節(jié)阻斷藥 由于其作用廣泛，副作用多，降壓作用過快、過強(qiáng)，已少用于高血壓的治療，主要作為麻醉輔助藥應(yīng)用。 、水潴留。 。 可樂定 ? 臨床應(yīng)用： 。 。 ? 神經(jīng)節(jié)阻斷藥： 美卡拉明、樟磺咪芬 ? 抗腎上腺素能神經(jīng)末梢藥： 有利血平、胍乙啶 ? 腎上腺素受體阻斷藥：有 哌唑嗪、特拉唑嗪、烏拉地爾、拉貝洛爾 。 ? 臨床上主要用于治療輕、中度高血壓。 ? 鈣拮抗藥主要有： 硝苯地平、尼莫地平、氨氯地平、桂利嗪 等。 ? 臨床應(yīng)用：用于治療輕、中度高血壓。 ? β 受體阻斷藥以 普萘洛爾 為代表。 ? 其作用類似于 ACEI，但選擇性更強(qiáng)。 ? 其他：血管神經(jīng)性水腫、腎功能受損、血鋅降低所致的皮疹、味覺及嗅覺缺損等。 ? 咳嗽。 ACEI的不良反應(yīng)： ? 開始劑量過大可能造成低血壓。 ，不易引起電解質(zhì)紊亂和脂質(zhì)代謝障礙。 抗高血壓藥可分為以下六類 : ? 利尿藥（在利尿藥章詳細(xì)闡述） ? 血管緊張素 Ⅰ 轉(zhuǎn)化酶抑制劑和血管緊張素 Ⅱ 受體阻斷劑 ? β 受體阻斷劑 ? 鈣離子拮抗劑 ? 交感神經(jīng)抑制劑 ? 擴(kuò)血管藥 血管緊張素 Ⅰ 轉(zhuǎn)化酶抑制劑（ ACEI）主要有 卡托普利 、 依那普利 等 血管緊張素 Ⅰ 血管緊張素 Ⅱ ACE ACEI () ? ACEI的臨床應(yīng)用：適用于各型高血壓。高血壓患者中原發(fā)性高血壓占 90%— 95%。 第二十六章 抗高血壓藥 ? WHO建議成人收縮壓高于 140mmHg，或舒張壓高于 90mmHg者為高血壓。 保護(hù)動(dòng)脈內(nèi)皮藥 附：研究動(dòng)向 有研究以二酰基甘油酰轉(zhuǎn)移酶（ diacylglycerol acyltransferase DGAT）為靶點(diǎn)，尋找這個(gè)酶的抑制劑。 2. 抑制平滑肌增生。 多烯脂肪酸 ? 主要有：硫酸軟骨素、硫酸葡聚糖、肝