藥劑學(xué)第3章(參考版)
2024-11-04 03:19本頁面
【正文】 ,。當(dāng)解離藥物與帶有相反(xiāngfǎn)電荷的外表活性劑混合時(shí)，在不同配比下可能出現(xiàn)增溶、形成可溶性復(fù)合物和不溶性復(fù)合物等復(fù)雜情況。(CH2O CH2)nH。通式:RSO3M+。①通式：Rng)總結(jié),第三章 外表活性劑。,內(nèi)容(n232。,第六十二頁，共六十四頁。 2.去污劑 HLB值一般在13~16。在產(chǎn)生穩(wěn)定(wěnd236。n)活性劑的其他應(yīng)用,外表活性劑除了增溶外，還常用做乳化劑、潤(rùn)濕劑和助懸劑、起泡劑和消泡劑、去污劑、消毒劑或殺菌劑等。,第六十一頁，共六十四頁。ngy232。 帶有相反電荷的離子型外表活性劑的適當(dāng)配伍可形成具有很高外表活性的分子復(fù)合物，對(duì)潤(rùn)濕、增溶、起泡、殺菌等均有增效作用。,第六十頁，共六十四頁。zǐ)型外表活性劑與聚氧乙烯型非離子(l237。,2.非離子型外表活性劑與離子型外表活性劑混合體系 兩者更容易形成混合膠束，CMC介于兩種外表活性劑CMC之間或低于其中任一外表活性劑的CMC。nh233。 混合體系的CMC與各組分摩爾分?jǐn)?shù)不呈線性關(guān)系，也不等于簡(jiǎn)單加和平均值。,3.水溶性高分子,第五十八頁，共六十四頁。,水溶性高分子吸附(xīf249。 極性有機(jī)物〔如尿素、N甲基乙酰胺、乙二醇等均升高外表活性劑的臨界膠束濃度。 一些多元醇〔如果糖、木糖、山梨醇等〕也有類似效果。,脂肪醇與外表活性劑分子形成混合膠束，烴核的體積增大(zēnɡ d224。 無機(jī)鹽對(duì)離子外表活性劑的影響較小，但在高濃度時(shí)〔0.1mol/L〕可破壞外表活性劑聚氧乙烯等親水基與水分子的結(jié)合，使?jié)狳c(diǎn)降低。uyng)無機(jī)鹽的配伍,在離子外表活性劑溶液中參加可溶性的中性無機(jī)鹽，那么反離子會(huì)產(chǎn)生一定的影響：反離子結(jié)合率越高和濃度越高，外表活性劑CMC降低就越顯著，從而增加了膠束數(shù)量，增加烴核總體積，增加了烴類增溶質(zhì)的增溶量。,第五十五頁，共六十四頁。)間或與其他化合物的配合使用稱為復(fù)配。,〔三〕外表(biǎomi224。 在增溶藥物時(shí)，到達(dá)增溶平衡時(shí)往往需要較長(zhǎng)的時(shí)間。 通常將增溶質(zhì)與增溶劑先行混合要比增溶劑與水混合的效果好。nx249。,第五十三頁，共六十四頁。 外表活性劑溶液的化學(xué)穩(wěn)定性 藥物增溶后的穩(wěn)定性可能與膠束外表性質(zhì)、結(jié)構(gòu)和膠束締合體的反響(fǎny236。n)吸附或結(jié)合外表活性劑分子,增溶量減少,某些組分也可擴(kuò)大膠束體積,主藥的增溶量增加,第五十二頁，共六十四頁。,多種組分與主藥競(jìng)爭(zhēng)(j236。n)存在時(shí)，對(duì)主藥的增溶效果取決于各組分(zǔf232。,第五十一頁，共六十四頁。oji224。 解離藥物與非離子外表活性劑的配伍很少形成不溶性復(fù)合物，但pH值可明顯影響藥物的增溶量。)的性質(zhì) 2.增溶質(zhì)的性質(zhì) 3.溫度,第五十頁，共六十四頁。,〔二〕影響增容作用的因素 1.增溶劑(r243。,第四十八頁，共六十四頁。)三元相圖來確定。n)活性劑的應(yīng)用,〔一〕增溶劑 1.增溶相圖 增溶體系是溶劑、增溶劑和增溶質(zhì)組成的三元體系，三元體系的最正確比例常通過實(shí)驗(yàn)制作(zh236。n)活性劑的生物降解,第四十七頁，共六十四頁。 提倡環(huán)保，一般要求在法定試驗(yàn)時(shí)間〔19天〕內(nèi)，初生生物降解應(yīng)到達(dá)80%以上，否那么禁止使用。,生物降解是指含碳有機(jī)化合物在微生物作用下轉(zhuǎn)化(zhuǎnhu224。,三、外表(biǎomi224。n)皮膚或粘膜損害。,第四十五頁，共六十四頁。,二、外表(biǎomi224。 4. 陰、陽離子外表活性劑不僅毒性較大，而且有溶血作用。)也是陽陰非，非離子型外表活性劑口服相對(duì)沒有毒性。,1. 外表活性劑毒性大?。?一般是陽離子型陰離子型非離子型 2. 口服給藥呈慢性毒性：大小順序(sh249。ow249。i)可能增加藥物吸收，也可能降低藥物的吸收。n)活性劑的生物學(xué)性質(zhì),外表活性劑的存在(c,第四十二頁，共六十四頁。)下降，外表活劑溶解度急劇下降和析出，溶液出現(xiàn)混濁，此現(xiàn)象稱為起曇，此時(shí)溫度稱為曇點(diǎn)(或濁點(diǎn)〕。,2.起曇與曇點(diǎn),對(duì)聚氧乙烯型非離子外表活性劑，溫度升高可導(dǎo)致聚氧乙烯鏈與水之間的氫鍵斷裂，當(dāng)溫度上升到一定程度時(shí)，聚氧乙烯鏈可發(fā)生強(qiáng)烈的脫水和收縮，使增溶空間減小，增溶能力(n233。,第四十頁，共六十四頁。 krafft點(diǎn)是離子外表活性劑的特征值， krafft點(diǎn)越高，那么CMC越小。,1.krafft點(diǎn),當(dāng)溫度升高至某一溫度時(shí)，離子外表(biǎomi224。)對(duì)增溶的影響,對(duì)于離子外表活性劑，溫度上升主要是增加增溶質(zhì)在膠束中的溶解度以及增加外表活性劑的溶解度。)的溶解 ③影響外表活性劑的溶解度,三、外表(biǎomi224。,①影響膠束的形成 ②影響增溶質(zhì)(r243。CMC越低、締合數(shù)越大，MAC就越高。 當(dāng)外表活性劑用量為1g時(shí)增溶藥物到達(dá)飽和的濃度即為最大增溶濃度(maximum additive concentration, MAC)。
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