奧思平(鹽酸度洛西汀腸溶片)藥品說(shuō)明書(shū)(參考版)
2024-08-16 05:12本頁(yè)面
【正文】 有效期24個(gè)月執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)批準(zhǔn)文號(hào)國(guó)藥準(zhǔn)字H20061263生產(chǎn)企業(yè)上海中西制藥有限公司(國(guó)產(chǎn))。尿液中僅有少量未經(jīng)代謝的鹽酸度洛西汀原形（約占口服劑量的1%），大部分（約占口服劑量的70%）以鹽酸度洛西汀代謝產(chǎn)物形式經(jīng)尿液排出，大約20%經(jīng)糞便排出。體外試驗(yàn)中CYP2D6和CYP1A2都可催化萘基環(huán)氧化，血漿中的代謝產(chǎn)物包括葡萄糖醛酸結(jié)合的4羥基度洛西汀、硫酸結(jié)合的5羥基6甲氧基度洛西汀。血漿中的度洛西汀僅占總放射標(biāo)記物的3%，提示度洛西汀代謝廣泛，代謝產(chǎn)物多。目前還未評(píng)價(jià)度洛西汀和其他高蛋白結(jié)合藥物之間是否有藥物相互作用，肝或腎功能不全不影響度洛西汀的血漿蛋白結(jié)合。 表觀分布容積平均為1640升。進(jìn)食不影響Cmax，但是將延遲達(dá)峰時(shí)間610小時(shí)，略微降低吸收程度，約10%。 吸收分布口服鹽酸度洛西汀腸溶膠囊吸收完全。一般于服藥3天后達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。度洛西汀不抑制單胺氧化酶。臨床前研究結(jié)果顯示，度洛西汀是神經(jīng)元5羥色胺去甲腎上腺素再攝取的強(qiáng)抑制劑，對(duì)多巴胺再攝取的抑制作用相對(duì)較弱。藥理毒理度洛西汀是一種選擇性的5羥色胺與去甲腎上腺素再攝取抑制劑（SSNRI）。 中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物—當(dāng)度洛西汀與其它中樞作用類(lèi)藥物合用時(shí)，尤其與那些作用機(jī)理類(lèi)似的藥物合用(包括酒精)，應(yīng)慎用。 替馬西泮穩(wěn)態(tài)濃度的度洛西汀(20mg qhs)與替馬西泮 (30mg qhs)合用時(shí)，替馬西泮的藥代動(dòng)力學(xué)不受聯(lián)合治療的影響。因而，雖然未進(jìn)行相關(guān)的臨床研究，預(yù)計(jì)度洛西汀對(duì)CYP2C19酶底物的代謝無(wú)抑制作用。因而，雖然未進(jìn)行相關(guān)的臨床研究，預(yù)計(jì)CYP3A酶底物(例如口服避孕藥和其他甾體藥物)不會(huì)因?yàn)槊刚T導(dǎo)或抑制而產(chǎn)生代謝增強(qiáng)或抑制。因而，雖然未進(jìn)行相關(guān)的臨床研究，預(yù)計(jì)度洛西汀對(duì)CYP2C9酶底物的代謝無(wú)抑制作用。因而聯(lián)合使用度洛西汀和其他主要經(jīng)該酶代謝，并且治療劑量范圍狹窄的藥物時(shí)，應(yīng)該謹(jǐn)慎(見(jiàn)[注意事項(xiàng)]項(xiàng)下藥物相互作用)。 通過(guò)CYP2D6代謝的藥物度洛西汀是CYP2D6中度抑制劑，能夠增加經(jīng)CYP2D6代謝藥物的AUC和Cmax。雖然體外研究顯示度洛西汀是CYP1A2抑制劑，但是度洛西汀(60 mg 每日兩次給藥)與作為CYP1A2底物的茶堿聯(lián)合使用時(shí)，茶堿的藥代動(dòng)力學(xué)沒(méi)有明顯變化。 度洛西汀可能影響的其他藥物 通過(guò)CYP1A2代謝的藥物體外藥物相互作用研究顯示:度洛西汀對(duì)CYP1A2活性無(wú)誘導(dǎo)作用。其他對(duì)CYP1A2代謝有抑制作用的藥物包括:西米替丁，喹諾酮類(lèi)抗生素例如環(huán)丙沙星, 依諾沙星。過(guò)量的休征和癥狀（大多數(shù)是混合性藥物過(guò)量）
語(yǔ)文相關(guān)推薦
鄂ICP備17016276號(hào)-1