鹽酸貝那普利片說明書(參考版)
2024-08-15 04:53本頁面
【正文】 2009年1月4日10mg:國藥準(zhǔn)字H20030514生產(chǎn)企業(yè):北京諾華制藥有限公司藥物分類:血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑核準(zhǔn)日期:2006年11月10日修改日期:2008年4月10日(10mg)性狀:本品為薄膜衣片，除去薄膜衣后顯白色。與下列藥物合用時(shí)，本品的藥代動(dòng)力學(xué)不受影響：氫氯噻嗪、呋塞米、氯噻酮、地高辛、普萘洛爾、阿替洛爾、硝苯地平、萘普生、乙酰水楊酸和西咪替丁。只有小部分貝那普利拉通過透析排出體外。血液透析即使是晚期的腎臟病，貝那普利和貝那普利拉仍可從血漿中消除，此時(shí)藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)與重度腎功能衰竭相似，非腎（代謝或膽汁）清除可代償腎清除的不足。重度腎功能不全和晚期腎病貝那普利和貝那普利拉的藥代動(dòng)力學(xué)很少受年齡和輕、中度腎功能不全（肌酐清除率3080ml/min）及腎病綜合癥的影響對于肝硬化所致肝功能不全者，貝那普利拉的藥代動(dòng)力學(xué)和生物利用度均不受影響，以上這些病人均不必調(diào)整劑量。對貝那普利的吸收以及貝那普利向貝那普利拉的轉(zhuǎn)換都不會(huì)受到影響。高血壓病人貝那普利拉的代謝消除是次要途徑。貝那普利主要經(jīng)過代謝消除，貝那普利拉主要經(jīng)腎和膽汁消除。終末消除期（從第24小時(shí)起）提示貝那普利拉和ACE的牢固結(jié)合。貝那普利的藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)是從血漿中迅速消除（4小時(shí)內(nèi)完全消除），貝那普利拉分兩個(gè)階段消除。前體藥貝那普利快速完全轉(zhuǎn)換成有藥理活性的代謝物貝那普利拉，給藥90分鐘后血漿濃度達(dá)峰值，主要是肝臟中的水解酶參與了這種轉(zhuǎn)換。結(jié)合率不會(huì)受到年齡的影響。分布：貝那普利拉有效累積半衰期為1011小時(shí)，23天后達(dá)穩(wěn)態(tài)。貝那普利拉少量積蓄。多次給藥（520mg一日一次）后本品藥代動(dòng)力學(xué)無變化。但在280mg較廣劑量范圍的研究中，卻觀察到與劑量不太成正比例．可能因貝那普利拉與ACE結(jié)合達(dá)到飽和所致。進(jìn)食后服藥，延遲貝那普利的吸收，但不影響吸收量和轉(zhuǎn)變?yōu)樨惸瞧绽Ｔ撉绑w藥會(huì)快速地轉(zhuǎn)換成為具備藥理活性的代謝產(chǎn)物貝那普利拉。藥代動(dòng)力學(xué):吸收和血漿濃度在每天服用150mg/kg鹽酸貝那普利（相當(dāng)于人類建議的最大劑量的250倍）的大鼠中，沒有發(fā)現(xiàn)本品有任何致瘤的不良效果。誘變性在每天服用150mg/kg鹽酸貝那普利的小鼠中、在每天服用500mg/kg鹽酸貝那普利的大鼠中、以及在每天服用5mg/kg鹽酸貝那普利的兔子中．都沒有發(fā)現(xiàn)本品有直接的胚胎毒性、胎兒毒性或致畸性。在每天服用500mg/kg鹽酸貝那普利的雄性和雌性大鼠中沒有發(fā)現(xiàn)本品對于生殖功能有任何不良影響。但是洛汀新仍舊可以在這些病人中使用來控制高血壓。與此同時(shí)，洛汀新還可以降低血壓和顯著降低蛋白尿。為了能夠?qū)ρ獕哼M(jìn)行控制，對兩個(gè)研究組中病人必要時(shí)使用其它一口服的抗高血壓藥物。進(jìn)行性慢性腎功能不全臨床試驗(yàn)已經(jīng)顯示每天一次的用藥量即可以持續(xù)24小時(shí)地改善血流動(dòng)力學(xué)方面的表現(xiàn)。在CHF病人中使用洛汀新還可以有助于減少疲勞、水腫等不良反應(yīng)和改善NYHA等級。對于先前使用洋地黃和利尿劑進(jìn)行治療的CHF病人而言，洛汀新可以導(dǎo)致心輸出量和運(yùn)動(dòng)耐量增加，以及降低肺動(dòng)脈楔壓，全身血管阻力和血壓。洛汀新和噻嗪類利尿劑的抗高血壓作用是可以協(xié)同的。在一項(xiàng)健康人群的研究中，單獨(dú)劑量的洛汀新可以導(dǎo)致腎血流量的增加，但是對腎小球過濾率沒有影響?？垢哐獕盒Ч谋３趾筒∪说娜朔N、年齡、以及基線的血漿腎素活性無關(guān)。抗高血壓療效的持續(xù)時(shí)間為服用以后至少24小時(shí)。洛汀新可以普遍降低各期高血壓病人的坐位、臥位和立位血壓。和其它的ACE抑制劑一樣，洛汀新也可以通過抑制激肽酶減少血管擴(kuò)張物質(zhì)緩激肽的降解，此抑制作用有助于提升其抗高血壓的療效。這樣就可以減少由于血管緊張素Ⅱ而引發(fā)的一系列癥狀，即
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