第三節(jié)腎上腺素受體阻斷藥adrenoceptorblockingdrugs(參考版)
2025-08-04 12:56本頁面
【正文】 。 ? 、重度高血壓??；嗜鉻細(xì)胞瘤等引起的高血壓危象；麻醉中交感神經(jīng)興奮增強(qiáng)引起的高血壓；作為控制性降壓藥使用；心絞痛，特別是高血壓伴心絞痛療效更佳 。 特點(diǎn) ： ? a1受體和 b b2受體均有競爭性阻斷作用， b受體阻斷作用比 a1受體強(qiáng)，對 a2受體無作用。對支氣管哮喘病人增加氣道阻力的作用較小，但應(yīng)小心應(yīng)用。房顫病人可減慢房室傳導(dǎo)，延長不應(yīng)期，降低心室率，可恢復(fù)竇性節(jié)律。口服無效，多采用靜脈輸注給藥。 2022/8/17 41 艾司洛爾（ esmolol） ? 起效快、超短效，選擇性的 β1受體阻滯藥。 ? ，膜穩(wěn)定作用較強(qiáng)。應(yīng)個(gè)體化給藥， 由小到大增加劑量。 2022/8/17 40 ? 普萘洛爾 (propranolol,心得安） ? 特點(diǎn)： ? ，首關(guān)消除強(qiáng)，生物利用度低，僅為 36%。（因 b受體阻斷藥減低肝血流量，抑制肝藥酶）， ? 與非去極化肌松藥合用，神經(jīng)阻滯作用增強(qiáng) ? 降低苯二氮卓的代謝清除率，延長半衰期。 2022/8/17 39 [藥物相互作用 ] ? 與吸入或靜脈麻醉藥同用 → 加重心肌抑制。 停藥應(yīng)采取逐漸減量方法 。 2022/8/17 37 ? [不良反應(yīng) ] ? ? ，誘發(fā)或加重 支氣管哮喘 ? ? （脂溶性高） 可通過血 —腦脊液屏障，長期應(yīng)用可出現(xiàn)疲勞、抑郁 ? 、皮疹、肌痛、血小板減少、血中甘油三酯增加、尿酸增高、高密度脂蛋白降低。 ? 主要用于室上性心動過速，減少房撲、房顫病人的心室率 ? 4. 慢性心力衰竭 ? 適用于缺血性和非缺血性心力衰竭病人，但重度心衰暫不適用，應(yīng)待心功能恢復(fù)到 Ⅱ 、 Ⅲ 級后才可加用。 ? 降低心肌耗氧外；延長心臟舒張期，改善嚴(yán)重缺血的心內(nèi)膜下區(qū)血液供應(yīng)；具有抗心律失常作用，從而降低心肌梗死的病死率。 但要控制降壓幅度。 2022/8/17 33 ? [臨床應(yīng)用 ] ? ? 可能機(jī)制： ①抑制心肌收縮力，心排血量 ↓→ 血壓 ↓ ? ②抑制腎素釋放，血管緊張素與醛固酮水平 ↓ ? ③阻斷突觸前膜 b2受體 → NE釋放 ↓ ? ④阻斷中樞 b受體 → NE釋放 ↓ ? 但阻斷 b2受體， α 型效應(yīng)占優(yōu)勢 → 血管阻力 ↑ ，不利！ ? 用兼有 α 、 b受體阻斷作用的拉貝洛爾好， 2022/8/17 34 ? ? 心率 ↓ ，血壓 ↓ ，心肌收縮力 ↓→ 心肌氧耗量 ↓ ；延長舒張期，改善心內(nèi)膜下區(qū)血液供應(yīng)。 2022/8/17 32 ? 有些 b受體阻斷藥與 b受體結(jié)合后阻斷 b受體，同時(shí)對 b受體具有部分激動作用 ,稱為內(nèi)在 擬交感活性。 2022/8/17 31 ? 對正常人血糖無影響；對糖尿病人加強(qiáng)胰島素的降血糖作用，延遲血糖恢復(fù)時(shí)間與水平，抑制低血糖引起的交感神經(jīng)興奮反應(yīng)。 ? (3)其他 ? 脂肪、糖原分解與 a、 b受體激動有關(guān)。 ? ④抑制竇房結(jié)的自律性，心房及房室傳導(dǎo) ↓ 2022/8/17 30 ? (2)支氣管平滑肌 b2
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