執(zhí)業(yè)藥師繼續(xù)教育中藥doc(參考版)
2025-07-18 05:28本頁(yè)面
【正文】 。主要有非腹瀉性大便次數(shù)增多、輕度腹痛、頭暈、乏力、口干、嗜睡、抑郁等不良反應(yīng)?？诜蘸?，2～4 h血藥濃度達(dá)峰值，經(jīng)肝臟代謝，半衰期18～20h。四、芬氟拉明（fenfluramine）苯胺類藥物，為降血脂降血糖藥。用藥初期有惡心、厭食及嘔吐等胃腸道反應(yīng)，偶見頭痛等。美國(guó)FDA已于2005年批準(zhǔn)普蘭林肽作為Ⅰ型及Ⅱ型糖尿病的輔助用藥。并延緩胃排空，使小腸吸收葡萄糖速度變慢，吸收入血時(shí)間延長(zhǎng)，進(jìn)而降低餐后血糖和抑制餐后胰高血糖素分泌高峰。偶見上呼吸道感染、鼻咽炎、乏味、頭痛和咽喉痛。該藥相對(duì)吸收速度較快，不受飲食影響，生物利用度達(dá)87%，平均達(dá)峰時(shí)間1～4 h，血漿蛋白結(jié)合率較低，主要通過(guò)腎臟直接排出。在用藥的早期階段有與劑量相關(guān)的惡心、嘔吐和腹瀉等胃腸道反應(yīng)，也可引起頭暈、頭痛及過(guò)敏性反應(yīng)。加之能改善β細(xì)胞功能，降低血壓，可以延緩糖尿病進(jìn)展并減少心血管并發(fā)癥。GLP1是人體內(nèi)存在的一種多肽，可根據(jù)葡萄糖水平按需促進(jìn)胰島β細(xì)胞分泌胰島素，并抑制胰高血糖素分泌而發(fā)揮降血糖作用。嚴(yán)重肝腎功能不全者應(yīng)減量或慎用，18歲以下兒童和75歲以上老人不推薦使用。餐前即刻服用，可單獨(dú)或與其他降糖藥物聯(lián)合應(yīng)用（磺酰脲類除外）。作用機(jī)制與磺脲類相似，通過(guò)與不同受體結(jié)合阻滯胰島β細(xì)胞膜上ATP敏感K+通道，抑制K+外流，使細(xì)胞膜去極化，從而開放電壓依賴Ca2+通道，使細(xì)胞外Ca2+流入增加，誘導(dǎo)β細(xì)胞分泌胰島素而降低血糖?？诜o藥后快速經(jīng)胃腸道吸收入血，主要由肝臟代謝，其代謝物主要由尿液和糞便排出?；顒?dòng)性肝病和血清轉(zhuǎn)氨酶增高者禁用。對(duì)已有潛在心衰危險(xiǎn)的患者可以誘導(dǎo)或加重心衰?！静涣挤磻?yīng)】 主要有嗜睡、水腫、體重增加、頭痛、肌肉痛和骨骼痛以及胃腸道刺激癥狀，與胰島素合用時(shí)較為明顯。尤其適合于合并高血壓、血脂異常的患者應(yīng)用?！九R床應(yīng)用】 可單獨(dú)應(yīng)用，也可與胰島素或其他口服降血糖藥物合用。本類藥物是細(xì)胞核過(guò)氧化物酶體增殖活化受體γ（peroxisomal proliferator activated receptor γ、PPAR γ）的選擇性激動(dòng)藥，與PPAR γ結(jié)合后，激活胰島素反應(yīng)基因，通過(guò)以下途徑改善胰島素抵抗：①增加脂肪細(xì)胞數(shù)量，提高胰島素敏感性；②增強(qiáng)胰島素的信號(hào)傳遞，增加胰島素受體的數(shù)量并抑制高血糖對(duì)酪氨酸蛋白激酶的毒性作用；③降低腫瘤壞死因子α（TNFα）的表達(dá)，因?yàn)門NFα通過(guò)干擾胰島素受體酪氨酸磷酸化等作用，而引起胰島素抵抗；④降低肝臟葡萄糖生成及增加肌肉、脂肪組織對(duì)葡萄糖的轉(zhuǎn)運(yùn)和攝取?！舅幚碜饔谩?．降血糖作用 該類藥物對(duì)胰島素分泌沒(méi)有影響，需要有胰島素存在時(shí)，才能產(chǎn)生效應(yīng)。四、胰島素增敏劑胰島素增敏藥（insulin action enhancer）能改善胰島素抵抗，糾正相關(guān)糖及脂質(zhì)代謝紊亂，對(duì)非胰島素依賴型糖尿病及其心血管并發(fā)癥有明顯的療效。潰瘍病人慎用。少數(shù)患者有腹痛、便秘或腹瀉。對(duì)于胰島素治療而血糖波動(dòng)大的胰島素依賴型糖尿病患者，合用本藥后可改善血糖控制，使餐后血糖峰值降低，血糖波動(dòng)減少。【藥理作用】 本類藥物主要在小腸黏膜刷狀緣競(jìng)爭(zhēng)性抑制各種α葡萄糖苷酶，阻止1，4糖苷鏈水解，使淀粉類分解為麥芽糖進(jìn)而分解為葡萄糖的速度以及蔗糖分解為葡萄糖的速度減慢，吸收延緩，使餐后血糖降低，而不增加胰島素的分泌。此類藥物單獨(dú)使用不會(huì)導(dǎo)致低血糖，但與胰島素或促胰島素分泌劑合用可增加低血糖發(fā)生的危險(xiǎn)性。本類藥物可增加糖的酵解，使乳酸產(chǎn)生增多?！静涣挤磻?yīng)】 有口苦、金屬味、厭食、惡心、嘔吐、腹瀉或疲倦、體重減輕等反應(yīng)；偶見皮膚紅斑、蕁麻疹等過(guò)敏反應(yīng)；還可抑制維生素B12經(jīng)腸道吸收，引起巨幼紅細(xì)胞性貧血。與磺脲類降糖藥作用機(jī)理互補(bǔ)，合用或復(fù)方制劑可以更好地控制血糖，使療效增強(qiáng)，副作用降低，胰島素用量減少。主要用于輕、中度Ⅱ型糖尿病人，尤其是有胰島素耐受的肥胖病人。其降血糖作用與抑制糖原異生，減少肝臟葡萄糖產(chǎn)生，增加肌肉、脂肪組織對(duì)胰島素的敏感性，增加胰島素與其受體的結(jié)合能力，抑制胰高血
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