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2025-07-15 05:28本頁面
【正文】 胰島素的糖尿病人，如Ⅰ型糖尿病、Ⅱ型糖尿病胰島嚴(yán)重?fù)p害者，單獨(dú)使用是無效的?！静涣挤磻?yīng)】 主要有嗜睡、水腫、體重增加、頭痛、肌肉痛和骨骼痛以及胃腸道刺激癥狀，與胰島素合用時(shí)較為明顯。單獨(dú)使用不導(dǎo)致低血糖，但與胰島素或促胰島素分泌劑聯(lián)合時(shí)低血糖發(fā)生率增加。對(duì)已有潛在心衰危險(xiǎn)的患者可以誘導(dǎo)或加重心衰。女性患者有增加骨折的風(fēng)險(xiǎn)?；顒?dòng)性肝病和血清轉(zhuǎn)氨酶增高者禁用。第四部分 新型抗糖尿病藥物一、苯甲酸類衍生物有瑞格列奈（repaglinide）和那格列奈（nateglinide）?？诜o藥后快速經(jīng)胃腸道吸收入血，主要由肝臟代謝，其代謝物主要由尿液和糞便排出。具有吸收快、起效快和作用時(shí)間短的特點(diǎn)。作用機(jī)制與磺脲類相似，通過與不同受體結(jié)合阻滯胰島β細(xì)胞膜上ATP敏感K+通道，抑制K+外流，使細(xì)胞膜去極化，從而開放電壓依賴Ca2+通道，使細(xì)胞外Ca2+流入增加，誘導(dǎo)β細(xì)胞分泌胰島素而降低血糖。適用于飲食控制、降低體重及運(yùn)動(dòng)鍛煉不能有效控制高血糖的Ⅱ型糖尿病、老年糖尿病以及糖尿病腎病患者。餐前即刻服用，可單獨(dú)或與其他降糖藥物聯(lián)合應(yīng)用（磺酰脲類除外）。一般耐受良好，偶見空腹感、腹痛、惡心、嘔吐和便秘等胃腸道反應(yīng)，皮膚搔癢、發(fā)紅、蕁麻疹等過敏反應(yīng)。嚴(yán)重肝腎功能不全者應(yīng)減量或慎用，18歲以下兒童和75歲以上老人不推薦使用。二、利拉魯肽（liraglutide）是一種胰高血糖素樣肽1（GLP1）類似物，在天然GLP1分子結(jié)構(gòu)上更換一個(gè)氨基酸，并增加一個(gè)16碳棕櫚酰脂肪酸側(cè)鏈，能夠激動(dòng)GLP1受體。GLP1是人體內(nèi)存在的一種多肽，可根據(jù)葡萄糖水平按需促進(jìn)胰島β細(xì)胞分泌胰島素，并抑制胰高血糖素分泌而發(fā)揮降血糖作用。利拉魯肽僅需每日1次注射就能起到良好降糖作用，由于具有葡萄糖依賴性降糖機(jī)制，患者出現(xiàn)低血糖反應(yīng)的幾率非常低。加之能改善β細(xì)胞功能，降低血壓，可以延緩糖尿病進(jìn)展并減少心血管并發(fā)癥。它在體內(nèi)自然分解，不依賴于腎臟排泄。在用藥的早期階段有與劑量相關(guān)的惡心、嘔吐和腹瀉等胃腸道反應(yīng)，也可引起頭暈、頭痛及過敏性反應(yīng)。三、西他列汀（sitagliptin）是二肽基肽酶4（DPP4）抑制劑, 可以阻斷GLP1快速降解，使GLP1完整分子結(jié)構(gòu)保持時(shí)間延長(zhǎng)，促進(jìn)葡萄糖依賴的胰島素分泌增加，減低胰高血糖素分泌，提高人體自身降低高血糖水平的能力。該藥相對(duì)吸收速度較快，不受飲食影響，生物利用度達(dá)87%，平均達(dá)峰時(shí)間1～4 h，血漿蛋白結(jié)合率較低，主要通過腎臟直接排出。西他列汀在刺激胰島素分泌的同時(shí)，能減輕饑餓感，不使體重增加，單藥治療可顯著降低糖化血紅蛋白，改善胰島素抵抗，恢復(fù)β細(xì)胞功能，不會(huì)引起低血糖反應(yīng)和水腫現(xiàn)象。偶見上呼吸道感染、鼻咽炎、乏味、頭痛和咽喉痛。四、普蘭林肽（pramlintide）胰淀素（amylin）是體內(nèi)除胰島素外的另一種降糖激素，作用于下丘腦，產(chǎn)生飽食效應(yīng)，從而控制進(jìn)食。并延緩胃排空，使小腸吸收葡萄糖速度變慢，吸收入血時(shí)間延長(zhǎng)，進(jìn)而降低餐后血糖和抑制餐后胰高血糖素分泌高峰。普蘭林肽是一種變更了蛋白質(zhì)一級(jí)結(jié)構(gòu)的胰淀素類似物，胰淀素的生理作用得以保留，而改變了其不可溶及易于聚集的性質(zhì)，避免了淀粉樣沉積的形成。美國FDA已于2005年批準(zhǔn)普蘭林肽作為Ⅰ型及Ⅱ型糖尿病的輔助用藥。皮下注射絕對(duì)生物利用度30%，達(dá)峰時(shí)間為20分鐘，主要經(jīng)腎臟排泄，反復(fù)注射未見累積效應(yīng)。用藥初期有惡心、厭食及嘔吐等胃腸道反應(yīng)，偶見頭痛等。應(yīng)加強(qiáng)血糖監(jiān)測(cè)，以防低血糖發(fā)生。四、芬氟拉明（fenfluramine）苯胺類藥物，為降血脂降血糖藥。可抑制食欲，增加外周組織對(duì)葡萄糖的利用，有較強(qiáng)的降糖，降低甘油三酯、膽固醇、總血漿脂質(zhì)的作用?？诜蘸?，2～4 h血藥濃度達(dá)峰值，經(jīng)肝臟代謝，半衰期18～20h。臨床上主要用于肥胖糖尿病伴高血脂、高血壓的病人。主要有非腹瀉性大便次數(shù)增多、輕度腹痛、頭暈、乏力、口干、嗜睡、抑郁等不良反應(yīng)。連續(xù)服藥不應(yīng)超過６個(gè)月，否則易發(fā)生耐藥性和依賴性，并有可能引發(fā)心臟瓣膜疾病。
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