藥物合成反應(yīng)第三章?；磻?yīng)(參考版)
2024-10-20 02:21本頁(yè)面
【正文】 H 2 OCRSSH g ORC OC l ( C H 2 ) 3 I / T H F 5 0 0 C 7 0 0 CHL iCSS( C H 2 ) 3 C lHCSS n C 4 H 9 L i( 6 0 % )CSS H 2 OH g C l 2OC 2 H 5 C H 2 C H C O OL iC 2 H 5C 2 H 5CSSOC 2 H 5 C 2 H 5C 2 H 5C 2 H 5CSSOC H 2 C O O C 2 H 5C H 2H 2 O / H g C l( 9 5 % )C H 3 C H 2 C C H 2 C O O C 2 H 5C H 2O 2 將羰基化合物轉(zhuǎn)變成 氰醇衍生物 OC H 0C N O HC NOC HOC NOCi P r Ii i ( 8 0 % )H C NP rC NOOC P rOCOα。R 39。 δδδδδδ ++δδOORCHOCOC HOCOCRO為不合理連接 也為不合理連接 通過化學(xué)手段如何將它們連接起來(lái) ,形成CC鍵這就是極性反轉(zhuǎn)問題。 β ββααC O O E tR C HO E tC O O E tR C H 2OR C H 2 C O O E tE t OC C HRR C H 2 C O O E tR C H 2 C O O E tOC C HR(1) Claisen反應(yīng) :兩酯結(jié)構(gòu)相同 ,或其中之一不含有 活潑氫。 O+ ( S N 2 歷 程 ) 親核加成 消除歷程 C O N H C H 2 P h+M eC H2 N H 2 C O Y1 5 0 CN OY =( 9 5 % )( 8 2 % )( 8 2 % )NOOON OO2NN O2ON甲基吡咯烷酮 3 酸酐為酰化劑 +△( 9 7 % )OOOC O O HC O N H 2N HOON H 2+ P h C H2 C H C O O HT o l2 hC H 2 P h△( 9 5 % )OOON H 2N C H C O O HOO 4 酰鹵為?；瘎? + ( 8 9 % )C O C l H N ( C H 3 ) 2 C O N ( C H 3 ) 20 0 C . 2 h+ ( 9 0 % )C H 2 C O C lO C H 3H 2 N C H 2 C H 2P h HC H 2 C O N H C H 2 C H 2O C H 3注 :(1) ?；瘎┗钚皂樞?: RCOIRCOBrRCOClRCOF (2) O、 P位定位基可促進(jìn)反應(yīng)，如： 烷氧基、烴基、 CH3CONH 等； m位定位基抑制反應(yīng)， COCH3等。 39。 39。 N H 2O R 39。+R 39。N H 2 R 39。 39。++NN
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