以egfr為靶點(diǎn)的抗腫瘤藥物ppt-wenkub.com
2024-11-22 00:21 本頁面
【正文】 ,2024/11/20,40,在細(xì)胞中有多種內(nèi)源性和外源性的核酸酶能降解寡聚核苷酸，因此降低藥物的生物利用度，這可能成為反義核苷酸治療方法的潛在障礙。同樣在體外實(shí)驗(yàn)中，抗EGFR寡聚核苷酸也能抑制乳腺癌和胃癌細(xì)胞株的生長，同時在體內(nèi)實(shí)驗(yàn)中EGFR反義RNA能抑制人類頭頸部的鱗狀細(xì)胞癌（SCCHN）。 例如，人類表皮生長因子（EGF）與genestein的合成物，genestein是一種天然的酪氨酸激酶抑制劑，它能在低濃度的條件下快速地發(fā)動細(xì)胞凋亡。 這些聯(lián)結(jié)物與EGFR結(jié)合后進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)抑制蛋白合成并誘導(dǎo)細(xì)胞死亡。,2024/11/20,28,I期臨床試驗(yàn)顯示，C225能達(dá)到與EGFR完全結(jié)合的效應(yīng)。 單克隆抗體能與配體競爭性結(jié)合EGFR，抑制配體激活EGFR的酪氨酸激酶活性，并促進(jìn)EGFR的內(nèi)吞和降解，從而起到抗腫瘤效應(yīng)。 PKI 166在體內(nèi)實(shí)驗(yàn)中，口服應(yīng)用并能抑制腫瘤異種移植物的生長，與EGFR酪氨酸激酶具有很高的親和力。,2024/11/20,20,在與不同作用方式的化療藥物聯(lián)合應(yīng)用抑制腫瘤細(xì)胞時， Gefitinib 表現(xiàn)出劑量依賴性的協(xié)同作用。 。臨床前的研究顯示這類藥物能使細(xì)胞停留在G1期。,2024/11/20,13,酪氨酸激酶抑制劑 (TKI),2024/11/20,14,酪氨酸激酶（TK）抑制劑是一種靶向作用于細(xì)胞內(nèi)酪氨酸信號通路的小分子物質(zhì)。 3 條信號轉(zhuǎn)導(dǎo)通路最終介導(dǎo)細(xì)胞分化、生存、遷移、侵襲、黏附和細(xì)胞損傷修復(fù)等一系列過程。,2024/11/20,6,EGFR 與其配體結(jié)合后在細(xì)胞表面形成二聚體。 2.跨膜區(qū)：錨定在細(xì)胞膜上由23個氨基酸殘基構(gòu)成螺旋狀結(jié)構(gòu)的中間跨膜區(qū)域。以EGFR為靶點(diǎn)的抗腫瘤藥物,2024/11/20,2,表皮生長因子受體(epidermal growth factor receptor，EGFR)是一種廣泛分布
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