20xx年醫(yī)學(xué)專題—抗癲癇藥及抗精神病藥-wenkub.com
2024-11-15 01:53 本頁面
【正文】 N，N二乙基煙酰胺?？稍黾覩ABA的合成，同時(shí)減少GABA。n)藥物Antiepileptics可抑制大腦神經(jīng)的興奮性、用以防止和控制癲癇(diānxi225。ir243。ng) Druglike Properties,特定的化學(xué)組成和結(jié)構(gòu)、特定的理化性質(zhì) 特定的作用靶點(diǎn)和體內(nèi)(tǐ n232。 fen),此部分決定藥物的穩(wěn)定性，影響局麻藥作用時(shí)間次序如下： 作用強(qiáng)度次序如下：,鄰對(duì)位給電基取代有利于兩性離子（1）的形成，活性增加；有吸電子基取代時(shí)活性下降,通常以2~3碳原子為最好,在苯環(huán)與羰基之間插入如CH2,O等基團(tuán)，破壞兩性離子的形成，活性下降，若插入可共軛基團(tuán)，如CH=CH等活性保持。n suān)達(dá)克羅寧 Dyclonine Hydrochloride,法立卡因 Falicaine,第六十三頁，共六十八頁。)作用,NH,Procaine,Procainamide 局麻作用，同時(shí)可直接抑制(y236。用酰胺鍵來代替酯鍵，并將胺基和羰基的位置互換，使氮原子連接在芳環(huán)上，羰基為側(cè)鏈一部分，就構(gòu)成了酰胺類局部麻醉藥的基本結(jié)構(gòu) Lidocaine的發(fā)現(xiàn)源于人們對(duì)生物堿蘆竹堿（Isogramine）的化學(xué)結(jié)構(gòu)研究 。b249。 Procaine是對(duì)天然生物堿可卡因（Cocaine）進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造獲得的,可卡因Cocaine,第五十九頁，共六十八頁。)麻醉藥,酯類局麻藥(m225。o)的某個(gè)（些）位點(diǎn)結(jié)合而阻斷鈉離子傳導(dǎo)來起作用。n shēn)麻醉藥 局部麻醉劑,第五十七頁，共六十八頁。),直接的多巴胺能和去甲腎上腺素能激動(dòng)劑，提高這些神經(jīng)遞質(zhì)的突觸濃度(n243。,促進(jìn)大腦功能(gōngn233。n)大腦皮層的藥物(精神興奮藥),咖啡因 Caffeine,三甲基黃嘌呤 生物堿 抑制磷酸二酯酶的活性，減少cAMP的分解(fēnjiě) 加強(qiáng)大腦皮層的興奮過程 用于中樞性呼吸衰竭，循環(huán)衰竭，神經(jīng)衰弱和精神抑制等 還具較弱的興奮心臟和利尿作用,柯柯豆堿,茶堿(ch225。nǎop237。,單胺氧化酶抑制劑 MAOIs,苯乙肼,司來吉蘭 Selegiline,Selective MAOB inhibitors,嗎氯貝胺 Meclobemide,Selective MAOA inhibitors,COMT和MAO,第四十九頁，共六十八頁。n suān)氯丙嗪,第四十六頁，共六十八頁。 jiǎ)腎上腺素重?cái)z取抑制劑（SNRI三環(huán)類抗抑郁藥） 選擇性5羥色胺重?cái)z取抑制劑（SSRIs） 單胺氧化酶抑制劑（MAOIs） 兒茶酚胺氧甲基轉(zhuǎn)移酶抑制劑（COMTIs）,第四十五頁，共六十八頁。shā)傾向 自主神經(jīng)或軀體性伴隨癥狀,疾病(j237。,抗癲癇藥 抗精神病藥 抗抑郁藥 中樞(zhōngshū)興奮藥,第四十三頁，共六十八頁。,氟哌啶醇 Haloperidol,丁酰苯類,哌替啶 Pethidine,與DA2 、 5HT2 receptors 具有相當(dāng)(xiāngdāng)高的親和力 強(qiáng)效安定 主要代謝途徑： N去烷基 羰基還原,第四十頁，共六十八頁。),第三十八頁，共六十八頁。ch233。nɡ)應(yīng)用,多方面的藥理作用 blocking DA2 、α 、 M 、 5HT2 、 H1 receptors 安定作用(zu242。nzǐ)氧化,苯核羥化,去N甲基,側(cè)鏈的氧化(yǎnghu224。)毒反應(yīng),第三十三頁，共六十八頁。),注射液在日光作用下變質(zhì)，pH值下降
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