喹諾酮類抗菌藥-wenkub.com
2025-02-27 12:50 本頁面
【正文】 DNA螺旋酶（ gyrase)又稱 拓撲異構(gòu)酶 Ⅱ 喹諾酮類藥物 作用的靶點 DNA回旋酶和拓撲異構(gòu)酶 IV DNA回旋酶和拓撲異構(gòu)酶 IV抑制劑9喹諾酮類藥物的作用機制10三 喹諾酮類藥物的構(gòu)效關(guān)系1 1， 4二氫 4吡啶酮 3羧酸（吡啶酮酸 A環(huán)） －藥效的基本結(jié)構(gòu) 3－位羧基 和 4－位酮基 是 產(chǎn)生藥效必不可少的部分2 6位氟原子 和 7位哌嗪基 取代必不可少113 2位 引入取代基活性減弱或消失 空間位阻作用干擾喹諾酮類藥物與受體結(jié)合4 N1由 烴基、環(huán)烴基 取代增加活性 環(huán)丙基、氟乙基取代為佳5 8位 取代以 氟 為佳， 1位和 8位間成環(huán)狀 ，產(chǎn)生光學異構(gòu)體 （ S)異構(gòu)體作用強 左氧氟沙星 12四 毒副作用n 與金屬離子絡合n （ Fe3+， Al3+， Mg2+， Ca2+）n 光毒性n 藥物相互反應（與 P450）n 其它n 中樞毒性（與 GABA受體結(jié)合）n 胃腸道反應和心臟毒性n 與化學結(jié)構(gòu)相關(guān) 13六 代表藥n （一） 吡哌酸（ Pipemidic Acid)1
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