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2025-01-03 15:22 本頁面
【正文】 ? 由于藥物研制的發(fā)展，其作用機制可能改變，但安全性不能讓步。 ? 應用分子生物學開發(fā)新穎的治療藥物的策略正在實施，一些實驗室已在研究開發(fā)直接作用于 HSV蛋白酶和蛋白激酶的藥物，這些化合物的臨床研究將有助于發(fā)展不同于阿昔洛韋作用機制的新藥。 ? 分子生物學研究的迅速突破將有助于解決兩個問題： ? 第一可能確定病毒復制的專一酶，從而能區(qū)分病毒和宿主細胞的功能。 正在臨床試驗中。 正在研制的核苷類似物 Nevirapine 和 Pyridinone 兩者均可直接抑制 HIV1逆轉錄酶，對 AZT耐藥株有 效；對 HIV2無作用，易產(chǎn)生耐藥性。 ? 本品對乙型肝炎病毒亦有良好抑制作用。 ?不良反應多見，主要的嚴重毒性反應是周圍神經(jīng)病變引起的劇痛， 扎西他濱（雙去氧胞苷 2’,3’ dideoxycytidine, ddC） ? 人工合成的逆轉錄酶抑制劑，阻止 HIV感染新的細胞，可通過血腦屏障，對抗 AZT的病毒仍敏感，對骨髓抑制較小。 去羥肌苷（ 2’,3’ dideoxyinosine, ddI） ?為另一具抗 HIV活性的核苷類似物，亦為逆轉錄酶抑制劑，但作用較 ddI強。 齊多夫定（ Zidovudine， ZDV； 又名疊氮胸苷， AZT） ?本品在體內經(jīng)細胞酶的作用轉變?yōu)榛钚孕坞p去氧腺苷(ddA)，對 HIV逆轉錄酶起競爭性抑制作用，抑制病毒 DNA的合成，減少 HIV對未感染細胞的擴散。 ?本品進入宿主細胞后，因細胞中酶的作用轉化成活性型三磷酸齊多夫定，后者競爭性抑制 HIV病毒的逆轉錄酶，抑制病毒DNA的合成、運送和整合至宿主細胞核，而抑制病毒復制。 ? 影響干擾素療效的是干擾素中和抗體。常用 α干擾素。 利巴韋林（病毒唑， Ribavirin, Virazole） 有 α、 β、 γ三種類型，分別有人白細胞、成纖 維細胞、 T淋巴細胞產(chǎn)生；各含有氨基酸 165～ 166個 （ α）、 166個（ β）、 143個（ γ）。進入細胞后磷酸化為三氮唑核苷單磷酸，能競爭性的抑制多種細胞酶，阻斷鳥苷單磷酸的合成，因而抑制多種 RNA、 DNA病毒的復制。必須在 1h 恒速滴入。 更昔洛韋（ Ganciclovir，丙氧鳥苷） ?為焦磷酸鹽衍生物，可與病毒 RNA多聚酶的焦磷酸鹽解離部位結合，因而抑制病毒生長，也可非競爭性地抑制逆轉錄病毒。 ? 【 適應證 】 HBV感染，對 HSVⅠ 和 HSVⅡ 及 VZV均有作用。 ? 【 適應證 】 HSVⅠ 、 HSVⅡ 、 VZV、 EBV、 CMV治療，對 HBV也有作用。 金剛烷胺（ Amantadine ） 常用抗病毒藥物的臨床應用 碘苷（ idoxuridine, IDUR, 皰疹凈） ?【 藥理作用 】 IDUR可同時作用于病毒和宿主細胞的 DNA，通過競爭性地抑制 DNA合成酶，從而抑制病毒特別是皰疹病毒和水痘病毒的復制。 ?【 臨床應用 】 本品主要用于甲型流感的防治，對乙型流感無效。 ? 膦甲酸鈉： 抑制病毒 DNA聚合酶。如 RSV、流感、付流感病毒、單純皰疹病毒等； ? 阿糖腺苷： 在體內迅速去氨使其成為阿拉伯糖次黃嘌呤，達到廣譜抗皰疹病毒、痘疹病毒、單純皰疹病毒 2型，帶狀皰病毒的作用，但對 CMV療效不好。 抗病毒藥物分類 ? 抗脫氧核糖核酸病毒藥物（ 19種）： 碘苷、環(huán)胞苷、阿糖胞苷、阿糖腺苷、三氟尿苷、膦甲酸鹽、阿昔洛韋、伐昔洛韋、泛昔洛韋、賁昔洛韋、更昔洛韋、西多福韋、拉米呋啶、齊多夫定、司他夫定、纈更昔洛韋、氟雙脫氧腺苷、 BAY57129 BILS197BS等 ? 抗核糖核酸病毒藥物（ 23種）： 甲紅硫脲、嗎啉呱、去羥肌苷、扎西他濱、 阿得福韋、阿巴卡韋、奈韋拉平、德拉韋丁、依非韋倫、沙奎那韋、茚地那韋、瑞妥拉韋、奈非那韋、安倫拉韋、羅平拉韋、金剛烷胺、金剛乙胺、責納米韋、奧司他韋、帕拉米韋、BCX181 Pleconaril等。 ? 20世紀 90年代初有 8種： ? 賁
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