合成抗菌藥和抗病毒藥-wenkub.com
2024-12-29 23:41 本頁面
【正文】 蛋白酶抑制劑結(jié)構(gòu)上屬多肽類化合物。(1,2乙二亞 氨基 )雙 1丁醇二鹽酸鹽 溶解度： 易溶于水。 COONH4 N + N2 + Ag KBrO3 or Br2 COOH N + N2 穩(wěn)定性： 光、重金屬、 pH、溫度，分解出肼。 第二節(jié) 抗結(jié)核病藥 O 一、合成抗結(jié)核病藥 ?對氨基水楊酸鈉 抑制結(jié)核桿菌對氨基苯甲酸合成 溶解度 : 水易溶，有機(jī)溶劑難溶 NH2 OH COOH CO2 ONa OH 2H2O NH2 NH2 OH 脫羧 : 酸性易脫羧 , 中堿性較慢 穩(wěn)定性 : 遇光或熱色漸變深 NH2 OH [O] HO O H2N OH O NH2 [O] HO O HO OH O OH COOH 芳伯氨基： 經(jīng)重氮化偶合反應(yīng)，生成腥紅色沉淀。 5氨基：改善吸收、分布 6氟：改善細(xì)胞通透性，增強(qiáng) 活性 7五、六元雜環(huán)：哌嗪基最好 Y COOH R1 R8 R6 R7 O A N R5 B X 構(gòu)效關(guān)系 A環(huán)：必需結(jié)構(gòu) ，變化小 3羧基和 4羰基與 DNA螺旋酶和拓?fù)洚悩?gòu)酶 IV結(jié)合 B環(huán)：苯、吡啶、嘧啶環(huán)等 1取代：乙基或相近的氟乙基或環(huán) 丙基 1與 8位成環(huán)， S對映體活性強(qiáng) ?吡哌酸 2 N N N O N HN OH 3H2O O CH3 敏感革蘭陰性桿菌和葡萄球菌所 至尿道 , 腸道和耳道感染 *諾氟沙星 又名氟哌酸 N O F N HN OH O CH3 抗菌譜廣。易 溶于無機(jī)酸及冰醋酸。 H2N 4 SO2NH2 1 磺胺類藥物制菌機(jī)制 N C H H O O N S H H O O RN N N N H N OH H2N O O O P P O OH OH OH 二氫喋啶磷酸酯 H2N COOH N N N H N OH H2N N H COOH HOOC CH CH2CH2COOH NH2 N N N H N OH H2N N H CONHR 二氫葉酸 H2N CONHR N N N H OH N H2N SO2NHR H2N SO2NHR N H 偽葉酸 DHFR N N N N OH H2N N H CONHR 葉酸 N N N H H N OH H2N N H CONHR39。 苯環(huán)對藥物作用的專屬性比較高。第十六章 合成抗菌藥及抗病毒藥 Synthetic Antibacterial Agents and Antiviral Agents 磺胺類、喹諾酮類及 噁 唑烷酮類抗菌藥物 化學(xué)合成的并能抑制和殺滅病原微生物的一類藥物 第一節(jié) 合成抗菌藥 Synthetic Antibacterial Agents 一、磺胺類抗菌藥物及抗菌增效劑 Sulfonamides and Antibacterial Synergists 磺胺藥抑制細(xì)菌繁殖，但無殺菌作用，抗菌譜較廣。 N4為游離氨基 (或潛在狀態(tài) )是產(chǎn)生制菌作用的關(guān)鍵。 DHFR 四氫葉酸 N N N H N OH H2N N CONHR39。 氮雜環(huán)： 溫?zé)崛苡谝掖己?，與稀硫酸、碘 碘化鉀試液成 棕褐色沉淀。 敏感菌所至泌尿道、腸道和耳道感染。 HO N N OH 與金屬離子絡(luò)合： 形成顏色反應(yīng)。 螯合物： 銅、鐵、鋅等形成有色螯 合物。 絡(luò)合物： 其 NaOH液與 CuSO4反應(yīng) , (深藍(lán)絡(luò)合物 ), 鑒別。 N N O N NH OH H N O OH 吲哚那偉 Indinavir CH3 O HO S N H O N H N OH H H 萘非那偉 Nelfinavir NH2 NaNO2 HCl N2Cl HS OH NH2 S H2N O OH S H2N O OCH3 S H2N O OCH3 CH3 AcO COCl S N H O OCH3 CH3 O AcO 奈非那韋中間體的合成 O CH3 O HO S N H H N OH O N H H H2N O OH OH N N N HO
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