合成抗菌藥和抗病毒藥-展示頁
2025-01-06 23:41本頁面
【正文】 酸性回流可脫羧 N O F N NH2 H OH O H3C 7哌嗪環(huán)開環(huán)產物 N O F H2N OH O H3C 7哌嗪環(huán)開環(huán)產物 N O F N HN OH O H3C 回流 + N O F N HN H3C 理化性質 兩性化合物 3羧基 , 4羰基極易和金屬離子螯合 環(huán)丙沙星的合成 F Cl Cl COMe (MeO)2CO MeONa F Cl Cl COCH2COOMe HC(OEt)3 Ac2O C O OEt F Cl Cl CH COOMe NH2 C O F Cl COOMe NH Cl CH K2CO3 DMF F Cl N O COOMe F Cl N O COOH NH O 1)EtO C N 2) OH, H F N O N COOH HN HCl, H2O F N O N HN COOH HCl H2O N F N O O O NHCOCH3 三、 噁 唑烷酮類抗菌藥 (Antimicrobial Oxazolidinone Agents) 利奈唑酮 (Linezolid) 作用于細菌蛋白質合成的最早階段 對革蘭氏陽性菌及耐藥腸球菌等有效 (S)[N3(3’ 氯 4’ 嗎啉基 )苯基 2 氧代 5 唑烷基 ]甲基乙酰胺 氟嗪酸 (廣譜 ) 小結 N O N OH O O N F N OH O N F N N CH3 O CH3 OH N N HN CH3 吡啶并嘧啶羧酸類 喹啉羧酸類 ?吡哌酸 N N *諾氟沙星 氟哌酸 O O F OH *環(huán)丙沙星 環(huán)丙氟哌酸 (廣譜 ) HN *氧氟沙星 *左氟沙星 O O HN CH3 兩性化合物 易與金屬離子成螯合物 光照，酸性回流可脫羧 7氮雜環(huán)分解 ?磺胺甲噁唑 新諾明 (SMZ):二氫葉酸合成酶抑制劑 H2N O S N O H N O CH3 ?甲氧芐啶 甲氧芐胺嘧啶 : 二氫葉酸還原酶抑制劑 CH3O OCH3 CH3O N NH2 N NH2 復方新諾明： SMZ與甲氧芐啶合 用。 敏感菌所至泌尿道、腸道和耳道感染。 二、喹諾酮類抗菌藥 (Antimicrobial Quinolone Agents) 喹諾酮類抗菌藥又稱吡酮酸類抗菌藥，自 62年萘啶酸問世 以來，已發(fā)展成僅次于頭孢菌素的抗菌藥物。 氮雜環(huán)： 溫熱溶于乙醇后，與稀硫酸、碘 碘化鉀試液成 棕褐色沉淀。= CHCOOH CH2CH2COOH 葉酸輔酶 磺胺藥物作用部位 TMP作用部位 作用機理 ?甲氧芐啶 (Trimethoprim) 甲氧芐胺嘧啶 (TMP) OCH3 CH3O CH3O N N NH2 細菌的二氫葉酸還原酶 抑制劑 復方新諾明： SMZ與甲氧芐啶合用 NH2 5[(3,4,5三甲氧基苯基 )甲基 ]2,4嘧啶二胺 溶解度： 幾不溶于水，微溶于醇、丙酮，略溶于氯仿。 DHFR 四氫葉酸 N N N H N OH H2N N CONHR39。 當 pKa值在 ，抑菌作用最強。 N4為游離氨基 (或潛在狀態(tài) )是產生制菌作用的關鍵。 細菌的二氫葉酸合成酶抑制劑 H2N O H S N O N O CH3 4氨基 N(5甲基異噁唑 3基 )苯磺酰胺 溶解度： 易溶于丙酮，略溶 于乙醇，幾不溶于水 兩性： 在酸堿溶液中易溶 芳伯氨基： 經重氮化 生成橙紅色沉淀 磺酰胺基： 鈉鹽與硫酸銅成草綠色沉淀； 與硝酸銀成白色沉淀 AgNO3 H2N O CH3 O S N O Na N H2N O CH3 O S N O Ag N 長效磺胺藥 磺胺甲氧嘧啶 (Sulfamethoxydiazine, SMD) H2N O S N O H N N OCH3 腸道感染用藥 柳氮磺胺吡啶 (Salazosulfapyridine, SASP) O S N O H N N N NH HO HOOC 局部感染用藥 NH2 磺胺醋酰鈉 (Sulfacetamidum Natrium, SANa) O NaO S N C CH3 O (N ) (N ) 磺胺類藥物化學結構與制菌作用的關系 對 氨基苯磺酰胺基是必要的結構。第十六章 合成抗菌藥及抗病毒
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