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2025-04-29 00:14 本頁面
【正文】 γ 氨基丁酸 (GABA)與 GABAA受體 結合，引起氯通道開放， Cl內流，使突觸后膜超極化而產生抑制作用 28 離 子 通 道 型 受 體 29 ③酪氨酸激酶受體 胰島素及一些生長因子的受體本身具有酪氨酸蛋白激酶的活性，稱為酪氨酸激酶受體（ tyrosine kinase receptor）。 G蛋白有許多類型，常見的有 興奮性 G蛋白 （ stimulatory G protein Gs） ,激活腺苷酸環(huán)化酶（ adenylate cyclase AC）， 使 cAMP增加， cAMP能激活蛋白激酶 A（ protein kinase A PKA）， PKA在 ATP的存在下，能使許多蛋白質的絲氨酸殘基或蘇氨酸殘基磷酸化，從而產生生物效應； 抑制性 G蛋白（ inhibitory G protein Gi） ,抑制 AC使 cAMP減少 24 G 蛋白耦聯(lián)受體 配體 ：腎上腺素、多巴胺、 阿片類等 25 26 磷脂酶 C型 G蛋白 （ PIPLC G protein Gp），激活磷脂酶 C（ phospholipase C PLC）， PLC使 4， 5二磷酸肌醇（ PIP2） 水解為二酰甘油（ DAG） 和 1， 4， 5三磷酸肌醇（ IP3）， DAG在細胞膜上激活蛋白激酶 C(protein kinase C PKC),使許多蛋白質磷酸化而產生生物效應。 受體的向上調節(jié)使藥效增強。 16 受體結合量與效應的關系 D+R DR E 17 根據受體拮抗藥與受體結合是否具有可逆性而分為競爭性受體拮抗藥和非競爭性受體拮抗藥。決定藥物的最大效應。 14 ⑵配體與受體結合 親和力 (affinity)： 配體與受體結合的能力 。 受體均有相應的內源性配體 。 氟尿嘧啶 與尿嘧啶的結構相似，卻無尿嘧啶的生理作
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