【正文】 本品常包成紅色糖衣片 。 將左旋多巴制成腸溶泡騰片的優(yōu)點(diǎn)是：藥物在胃內(nèi)不被破壞；藥物在腸內(nèi)不易降解；可提高藥物在消化道內(nèi)的吸收。硬脂酸鎂能促進(jìn)乙酰水楊酸水解，故用滑石粉和少量液狀石蠟為潤(rùn)滑劑，液狀石蠟的作用是使滑石粉能粘附在顆粒表面，壓片時(shí)不易因振動(dòng)而脫落。 77 復(fù)方乙酰水楊酸片 【 處方 】 乙酰水楊酸 268g 對(duì)乙酰氨基酚 136g 咖啡因 淀粉 266g 淀粉漿（ 17%）適量 滑石粉 15g 輕質(zhì)液狀石蠟 共制成 1000片 【 制法 】 將對(duì)乙酰氨基酚 、 咖啡因分別磨成細(xì)粉 ， 與約 1/3的淀粉混勻 ，加淀粉漿混勻制成軟材 ， 14目或 16目篩制粒 ， 70℃ 干燥 ， 干燥后過 12目篩整粒 ， 將此顆粒與乙酰水楊酸混合 ， 加剩余淀粉 （ 預(yù)先在 100105℃ 干燥 ） 與吸附有液狀石蠟的滑石粉 （ 將輕質(zhì)液狀石蠟噴于滑石粉中混勻 ） ，再通過 12目篩 ， 壓片 ， 即得 。 注釋 ：羥丙基甲基纖維素（ HPMC）為薄膜衣成膜材料；吐溫 80、蓖麻油及苯二甲酸二乙酯為增塑劑；滑石粉可減少包衣時(shí)的粘連； 60%乙醇作為溶媒（生產(chǎn)中應(yīng)注意防爆）。 74 硝酸甘油片 【 處方 】 乳糖 糖粉 17%淀粉漿 適量 10%硝酸甘油乙醇溶液 （硝酸甘油量） 硬脂酸鎂 制成 1000片（每片含硝酸甘油 ） 【 制法 】 首先制備空白顆粒，然后將硝酸甘油制成 10%的乙醇溶液（按 120%投料）拌于空白顆粒的細(xì)粉中（ 30目以下），過 10目篩二次后，于 40℃ 以下干燥 5060min，再與事先制成的空白顆粒、硬脂酸鎂混勻，壓片，即得。 分析比較 ， 選擇出適宜的處方和工藝 ， 選取合適的包裝材料 ， 并進(jìn)行加速試驗(yàn) ， 留樣觀察 。 ④ 藥物的劑量等 。 ⑧ 藥物與輔料的相互作用：輔料應(yīng)為惰性物質(zhì) ， 不與藥物發(fā)生反應(yīng) 。 ⑤ 吸濕性：吸濕性較強(qiáng)的藥物或輔料壓片時(shí)易產(chǎn)生粘沖 ， 壓成片劑后 ， 可在空氣中吸潮而影響藥物及制劑的質(zhì)量 。 ① 穩(wěn)定性：包括物理穩(wěn)定性和化學(xué)穩(wěn)定性 。新產(chǎn)品必須按國(guó)家新藥審批辦法辦理。 是在紙型片和膜劑基礎(chǔ)上發(fā)展起來(lái)的 。 該劑型保持了片劑的優(yōu)點(diǎn) ， 同時(shí)制作簡(jiǎn)單 、 節(jié)約 ， 但只適合小劑量藥物 。 中包裝一般采用紙板盒。 65 二、片劑（或藥品）的包裝 生產(chǎn)出來(lái)的藥品需采用適當(dāng)?shù)牟牧稀⑷萜鬟M(jìn)行包裝，使其在到達(dá)患者之前的運(yùn)輸、保管、裝卸、供應(yīng)或銷售的整個(gè)流通過程中保護(hù)藥品的質(zhì)量。 177。 因?yàn)榱己玫耐庥^可增加病人對(duì)藥物的信任 ， 故應(yīng)嚴(yán)格控制 。 ①乙基纖維素 不溶于水，易溶于乙醇、丙酮等，成膜性好，主要是利用膜的半透性來(lái)控制藥物釋放，因而廣泛應(yīng)用于緩釋控釋制劑。 57 ① 羥丙基甲基纖維素 （ HPMC） 如英國(guó) Colorcon公司生產(chǎn)的 Opadry（ 歐巴代 ） 在國(guó)內(nèi)已廣泛應(yīng)用 ， 歐巴代的主體成分就是 HPMC， 同時(shí)配以適當(dāng)?shù)脑鏊軇┖椭珓?，使用時(shí)只需將著現(xiàn)成的固體粉末加入到乙醇 水的溶劑中攪拌 45min， 即可用噴槍進(jìn)行包衣 。 目的是為了增加片劑的光澤和表面的疏水性 。 55 粉衣層的片面不夠平整 ， 因此應(yīng)再包糖衣層使其表面平整 、 堅(jiān)硬 、 光潔 。 可供選用的包衣材料有：10%玉米朊乙醇溶液 、 1520%蟲膠乙醇溶液 、 10%鄰苯二甲酸醋酸纖維素 （ CAP） 乙醇溶液 （ 腸溶性的 ）等 。 ㈢壓制包衣法 由兩臺(tái)壓片機(jī)聯(lián)合起來(lái)壓制包衣，一臺(tái)專門用于壓制片芯，另一臺(tái)將片芯壓入包衣材料中形成壓制的包衣片。 流化床包衣設(shè)備與流化干燥 、 制粒設(shè)備相比較： 流化干燥與制粒設(shè)備 —— 由于被干燥和被制粒的物料粒徑較小 ， 比重輕 ， 易于懸浮在空氣中 （ 只要空氣流量及流速一定 ） 。 包衣按其操作方法可以分為：噴霧包衣 、 霧氣噴霧包衣 、 空氣噴霧包衣 、 空氣懸浮包衣 。 如需要包有色糖衣 ， 可加入食用色素 。 49 第五節(jié) 片劑的包衣 片劑的包衣是在片劑（片芯）的外周均勻地包裹上一定厚度的衣膜，從而達(dá)到以下一些目的： ； 、 避光 、 隔離空氣以增加藥物的穩(wěn)定性； ； ； 。 48 ㈤ 崩解遲緩 主要與片劑的組成各成分吸水性或水溶性有關(guān) ， 另外壓片壓力過大也將造成崩解遲緩 。 ㈢粘沖 片劑的表面被沖頭粘去一小部分 ， 造成片面粗糙不平的現(xiàn)象 ， 稱為粘沖 。由此可見， 解決裂片的關(guān)鍵是換用彈性小、塑性大的輔料，降低物料的彈性復(fù)原率 。 45 ㈡ 機(jī)械條件 → 裂片、片重差異：調(diào)整車速； → 裂片、崩解遲緩：調(diào)節(jié)壓力； → 松片：調(diào)節(jié)壓力； → 片重差異大：調(diào)整平衡，除去異物； → 引起粘沖、色斑或表面斑點(diǎn)：上沖附加橡皮帽； → 粘沖：檢查發(fā)熱原因，檢修。 43 輔料 如粘合劑 、 潤(rùn)滑劑等應(yīng)適量 ，若粘合劑用量過多則片劑硬度過大 ， 潤(rùn)滑劑用量過多則片劑強(qiáng)度降低 。 41 粉末結(jié)合成顆粒 顆粒壓制成型 片劑的彈性復(fù)原 固體顆粒被壓縮時(shí) ， 即發(fā)生塑性變形 ， 又有一定程度的彈性變形 ，因此在壓成的片劑內(nèi)聚集有一定的彈性內(nèi)應(yīng)力 ， 其方向與壓力相反 ， 當(dāng)外力解除后 ， 彈性內(nèi)應(yīng)力趨向松弛和恢復(fù)顆粒原有的形狀 ，使片劑體積增大 ， 所以當(dāng)片劑由?？字型瞥龊?， 一般不能再放入?？字?。 ， 可根據(jù)成分特性 ， 采用特定的方法和溶劑提取有效成分 （ 如黃芩甙 、 麻黃素 ） 。 具有三個(gè)調(diào)節(jié)器： 片重調(diào)節(jié)器 用以控制加料 ， 即下沖桿降到最低 ， 上沖離開?？?， 飼料靴在?？變?nèi)擺動(dòng) ， 顆粒填充在?？變?nèi)； 壓力調(diào)節(jié)器 用以控制壓片 ， 即飼料靴從?？咨厦嬉崎_ ， 上沖壓入模 孔 ， 開始?jí)浩? 推片調(diào)節(jié)器 用以控制推片 ， 即上沖上升 ， 下沖上升 ， 頂出藥片 。 壓片機(jī)可以壓制各種形狀的片劑 ， 如：扁圓形 、 圓弧形 、 橢圓形 、 三角形 、 長(zhǎng)圓形 、方形 、 菱形 、 圓環(huán)形 。如果處方中主藥的劑量很小或?qū)瘛岷懿环€(wěn)定，則可先制成不含藥的空白顆粒，然后加入主藥，這種方法稱為 “ 空白顆粒法 ” 。 33 流化床干燥法 與流化制粒原理相同 ， 但流化室低部篩網(wǎng)上放置的是待干燥的濕顆粒 ， 這些濕顆粒在強(qiáng)熱空氣的吹動(dòng)下 ， 上下翻騰 ， 處于流化狀態(tài) （ 沸騰狀態(tài) ） ，并與熱氣流充分接觸 ， 從而迅速干燥 。 31 干燥溫度和水分的控制 應(yīng)根據(jù)藥物的性狀而定，溫度一般為 5060℃ ，個(gè)別的可放寬到 7080℃ 甚至 80100℃ 。 ， 不易氧化 ， 分解 。國(guó)外有超過 40%的片劑采用了這種新工藝，國(guó)內(nèi)由于僅有微晶纖維素可作為粉末直接壓片的干粘合劑，助流劑也只有微粉硅膠一個(gè)品種，并且壓片機(jī)也受限制，故這種工藝在國(guó)內(nèi)的發(fā)展相當(dāng)落后。 干法制粒壓片 ：流動(dòng)性和可壓性均不好的藥物 ， 需采用制粒的辦法加以改善 ， 但這些藥物又對(duì)濕對(duì)熱敏感 、 不穩(wěn)定 ， 則采用干法制粒方式 ， 將藥物粉末及必要的填充劑用適宜的設(shè)備直接壓成固體 （ 塊狀 、 片狀或顆粒狀 ） ，然后再粉碎成適當(dāng)大小的干顆粒 ， 最后壓成片劑 。 同時(shí)還要求物料具有良好的流動(dòng)性 ， 否則 ， 物料將很難順利流入壓片機(jī)的?？谆蛘吡魅肓亢龆嗪錾?， 造成片劑重量差異過大和含量不均勻 。 芳香劑和甜味劑 主要用于口含片及咀嚼片 ， 如芳香油 、 甜菊甙等 。 21 五 、 吸收劑 片劑中若含有較多的揮發(fā)油或其它液體成分時(shí) ， 須加入適當(dāng)?shù)妮o料將其吸收后再加入其它成分后壓片 。 表面活性劑作為輔助崩解劑的加入方法也有三種：溶于粘合劑內(nèi)；與崩解劑混合加入干顆粒中；制成醇溶液 ， 噴入干顆粒中 ， 此法崩解時(shí)限最短 。 18 ㈢ 崩解劑的加入方法 內(nèi)加法 將崩解劑與處方中其他