執(zhí)業(yè)中藥師考試中藥化學(xué)強(qiáng)心苷-wenkub.com
2024-08-27 09:59 本頁面
【正文】 臨床應(yīng)用時(shí)應(yīng)當(dāng)注意。 二、強(qiáng)心苷的臨床應(yīng)用 強(qiáng)心苷是治療心力衰竭的重要藥物，用于治療充血性心力衰竭，它能加強(qiáng)心肌收縮性，減慢竇性頻率，影響心肌電生理特性，對(duì)于高血壓、瓣膜病、先天性心臟病引起的充血性心力衰竭療效良好。比一級(jí)苷毛花洋地黃苷 C少一個(gè)乙?；簿哂屑仔蛷?qiáng)心苷元結(jié)構(gòu)，苷元與三個(gè) D洋地黃毒糖和一個(gè)葡萄糖連接，分子式 C47H74O19，分 分子量 。毛花洋地黃是制備強(qiáng)心藥西地藍(lán)（又稱去乙酰毛花洋地黃苷丙）和地高辛（又稱異羥基洋地黃毒苷）的主要原料。苷元中有孤立羰基時(shí)，在 290～ 300nm附近有弱吸收（ lgε 占約 ），若為苷時(shí)，該吸收更弱，幾乎看不到。 對(duì)弱親脂性的成分宜選用分配色譜，可用硅膠、硅藻土、纖維素為支持劑，以乙酸乙酯 甲醇 水、氯仿 甲醇 水作洗 脫劑。 （二）分離 分離混合強(qiáng)心苷，常采用溶劑萃取法、逆流分溶法和色譜分離法。強(qiáng)心苷稀醇提取液經(jīng)活性炭吸附也可除去葉綠素等脂溶性雜質(zhì)。 （ 2）以提取分離原生苷為目的時(shí)，首先要注意設(shè)法抑制酶的活性，防止酶解 ,提取時(shí)要避免酸堿的影響； （ 3）以提取次生苷為目的時(shí)，要注意利用上述影響因素，采取諸如發(fā)酵以促進(jìn)酶解 ,部分酸、堿水解等適當(dāng)方法，以提高目標(biāo)提取物的產(chǎn)量。由于甲型強(qiáng)心苷的強(qiáng)心作用與分子中糖基數(shù)目有關(guān)，其強(qiáng)心作用的大小為：?jiǎn)翁擒眨径擒眨救擒眨虼顺＠妹杆馐怪参矬w中的原生苷水解成強(qiáng)心作用更強(qiáng)的次生苷。 苷元類型不同，被酶 解難易程度也不同。此外，也并非所有能溶于丙酮的強(qiáng)心苷都可用此法進(jìn)行酸水解，例如黃夾次苷乙用此法水解只能得 到縮水苷元。因糖分子中 C2羥基和 C3羥基與丙酮反應(yīng)，生成丙酮化物，進(jìn)而水解，可得到原生苷元和糖衍生物。（適用于α 去氧糖之間，而不適用與 α 羥基糖） ② 由于此水解條件溫和，對(duì)苷元的影響較小，不致引起脫水反應(yīng)，對(duì)不穩(wěn)定的 α 去氧糖亦不致分解。 （ 4）過碘酸 對(duì)硝基苯胺反應(yīng) 此反應(yīng)可在濾紙或薄層板上進(jìn)行，反應(yīng)過程是先噴過碘酸鈉水溶液，再噴對(duì)硝基苯胺試液，則迅速在灰黃色背底上出現(xiàn)深黃色斑點(diǎn)，置紫外燈下觀察則為棕色背底上出現(xiàn)黃色熒光斑點(diǎn)。因它們?cè)诖藯l件下不能水解出 α 去氧糖。 反應(yīng)名稱 反應(yīng)試劑 顏色現(xiàn)象 Legal反應(yīng) 3%亞硝酰鐵氰化鈉溶液和 2mol／ L氫氧化鈉溶液（吡啶溶液中進(jìn)行） 呈深紅色并漸漸退去 Raymond反 間二硝基苯乙醇溶液和 20%氫氧化鈉（在 50%乙醇溶液中進(jìn)行） 呈紫紅色 應(yīng) Kedde反應(yīng) 3,5 二硝基苯甲酸試劑 （ A液： 2%3， 5 二硝基苯甲酸甲醇或乙醇溶液；B液： 2mol／ L氫氧化鉀溶液，用前等量混合） 呈紅色或紫紅色 Baljet反應(yīng) 苦味酸試劑（ A液： 1%苦味酸乙醇溶液； B液： 5%氫氧化鈉水溶液，用前等量混合） 呈現(xiàn)橙色或橙紅色 去氧糖顏色反應(yīng) （ 1） KellerKiliani（ KK）反應(yīng) 此反應(yīng)在冰乙酸溶液中進(jìn)行，加 20%的三氯化鐵水溶液 1滴后，沿管壁緩慢加入濃硫酸 5ml，觀察界面和乙酸層的顏色變化。 當(dāng)糖基和苷元上的羥基數(shù)目相同時(shí)， 可形成分子內(nèi)氫鍵者，其親水性弱，反之，親水性強(qiáng)。 強(qiáng)心苷的溶解性與分子中所含糖的數(shù)目、種類、苷元所含的羥基數(shù)及位置有關(guān)。 植物界存在的強(qiáng)心苷， 以 Ⅰ 、 Ⅱ 型較多， Ⅲ 型較少。通常按糖的種類
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