6藥劑學(xué)-資料下載頁(yè)
2025-09-26 20:54本頁(yè)面
【正文】 明顯降低藥物的毒性。 ? 脂質(zhì)體屬于膠體系統(tǒng)，其組成與細(xì)胞膜相似，能顯著增強(qiáng)細(xì)胞攝取，延緩和克服耐藥性，脂質(zhì)體在體內(nèi)細(xì)胞水平上的作用機(jī)制有吸附、脂交換、內(nèi)吞、融合等。 第五十頁(yè)，共六十五頁(yè)。 四〕靶位給藥系統(tǒng) ? 靶位給藥系統(tǒng)，是 70年代末期開(kāi)展的一種新的給藥方法，有以下幾種給藥途徑：化學(xué)合成途徑、化學(xué)栓塞法、藥物載體途徑。 ? 目前開(kāi)展較快的靶位給藥制劑有前體藥物和藥物載體〔單克隆抗體、脂質(zhì)體等〕，其中不少已進(jìn)入臨床研究或應(yīng)用階段。 第五十一頁(yè)，共六十五頁(yè)。 ⑴ 被動(dòng)靶向制劑； ⑵ 主動(dòng)靶向制劑； ⑶ 物理化學(xué)靶向制劑 。 從靶向傳遞機(jī)理分類(lèi)， TDDS大體可分為三類(lèi)： 第五十二頁(yè)，共六十五頁(yè)。 靶向制劑的設(shè)計(jì) ? 1 被動(dòng)靶向 ? 即自然靶向，藥物以微粒給藥系統(tǒng)為載體(microparticles drug delivery systems) 通過(guò)正常的生理過(guò)程運(yùn)送 送至肝、脾、肺等器官； 第五十三頁(yè)，共六十五頁(yè)。 被動(dòng)靶向給藥制劑經(jīng)靜脈注射后，在體內(nèi)的分布首先取決于微粒的粒徑大小。 ? 通常小于 50nm的納米囊與納米球緩慢積集于骨髓； ? 小于 7μm時(shí)一般被肝、脾中的巨噬細(xì)胞攝??； ? 大于 7μm的微粒通常被肺的最小毛細(xì)血管床以機(jī)械濾過(guò)的方式截留，被單核白細(xì)胞攝取進(jìn)入肺組織或肺氣泡。 被動(dòng)靶向制劑的體內(nèi)靶向性 第五十四頁(yè)，共六十五頁(yè)。 2 主動(dòng)靶向 ? 是指外表經(jīng)修飾后的藥物微粒給藥系統(tǒng)，不被單核吞噬系統(tǒng)識(shí)別 ? 其上連接有特殊的配體， ? 使其能夠與靶細(xì)胞的受體結(jié)合； 第五十五頁(yè)，共六十五頁(yè)。 Cell Micro particles 主動(dòng)靶向制劑與靶細(xì)胞受體的結(jié)合 第五十六頁(yè)，共六十五頁(yè)。 主動(dòng)靶向制劑與細(xì)胞膜受體的結(jié)合 第五十七頁(yè)，共六十五頁(yè)。 物理化學(xué)靶向 ? 是用某些物理化學(xué)方法 ? 將藥物傳輸?shù)教囟ú课? ? 而到達(dá)靶向； 磁 溫度 pH 第五十八頁(yè)，共六十五頁(yè)。 磁性靶向制劑 ? 采用體外磁響應(yīng)導(dǎo)向至靶部位的制劑稱(chēng)為磁性靶向制劑。 ? ? 磁性微球可用一步法或兩步法制備，一步法是在成球前參加磁性物質(zhì)，聚合物將磁性物質(zhì)包裹成球；兩步法先制備微球，再將微球磁化。 ? 第五十九頁(yè)，共六十五頁(yè)。 ? 栓塞靶向制劑主要指的是，以藥劑學(xué)手段，制備一含藥且質(zhì)量可控的微球、微囊、脂質(zhì)體等制劑，通過(guò)動(dòng)脈插管，將其注入到靶區(qū)，并在靶區(qū)形成栓塞的一類(lèi)靶向制劑。 ? 栓塞的目的是阻斷對(duì)靶區(qū)的供血和營(yíng)養(yǎng)，使靶區(qū)的腫瘤細(xì)胞缺血壞死；如栓塞含有抗腫瘤藥物，那么具有栓塞和靶向性化療雙重作用。 栓塞靶向制劑 第六十頁(yè)，共六十五頁(yè)。 ? 熱敏靶向制劑，是指利用外部熱源對(duì)靶區(qū)進(jìn)行加熱，使靶組織局部溫度稍高于周?chē)醇訜釁^(qū)，實(shí)現(xiàn)載體中藥物在靶區(qū)內(nèi)釋放的一類(lèi)制劑。由于制劑中藥物的釋放是受熱控的，故而該類(lèi)制劑從理論上講可以到達(dá)隨時(shí)進(jìn)行，也可以到達(dá)根據(jù)腫瘤生長(zhǎng)狀況，進(jìn)行控制治療的理想狀態(tài)。 熱敏靶向制劑 第六十一頁(yè)，共六十五頁(yè)。 ? 熱敏脂質(zhì)體是一類(lèi)被研究較多的熱敏靶向制劑 。 在相變溫度時(shí) ， 脂質(zhì)體中的磷脂雙分子層從膠晶態(tài)過(guò)渡到液晶態(tài) ， 從而大大增加脂質(zhì)體膜的通透性 ， 加速藥物的釋放 。 ? 在熱敏脂質(zhì)體膜上將抗體交聯(lián)，可得熱敏免疫脂質(zhì)體，在交聯(lián)抗體的同時(shí)，可完成對(duì)水溶性藥物的包封。這種脂質(zhì)體同時(shí)具有物理化學(xué)靶向與主動(dòng)靶向的雙重作用。 第六十二頁(yè)，共六十五頁(yè)。 1. pH敏感脂質(zhì)體 腫瘤間質(zhì)液的 pH值顯著地低于周?chē)＝M織，故設(shè)計(jì)敏感脂質(zhì)體可到達(dá)靶向遞藥目的。 2. pH敏感的口服結(jié)腸定位給藥系統(tǒng) pH敏感的靶向制劑 第六十三頁(yè)，共六十五頁(yè)。 作業(yè) ? 什么是藥物的劑型？請(qǐng)簡(jiǎn)述藥物劑型的作用。 第六十四頁(yè)，共六十五頁(yè)。 內(nèi)容總結(jié) 藥 劑 學(xué)。氣體分散型 ：液體或固體藥物以微粒狀態(tài)分散在氣體分散介質(zhì)中所形成的分散體系，如氣霧劑。易氧化的藥物 ——溶解時(shí)先將溶劑加熱，放冷后再溶解藥。難溶性藥物 ——參加適當(dāng)?shù)闹軇?、增溶劑等。通常小?50nm的納米囊與納米球緩慢積集于骨髓。兩步法先制備微球，再將微球磁化。如栓塞含有抗腫瘤藥物，那么具有栓塞和靶向性化療雙重作用。請(qǐng)簡(jiǎn)述藥物劑型的作用 第六十五頁(yè)，共六十五頁(yè)。
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