6藥劑學-資料下載頁
2024-10-05 20:54本頁面
【正文】 明顯降低藥物的毒性。 ? 脂質體屬于膠體系統(tǒng)，其組成與細胞膜相似，能顯著增強細胞攝取，延緩和克服耐藥性，脂質體在體內細胞水平上的作用機制有吸附、脂交換、內吞、融合等。 第五十頁，共六十五頁。 四〕靶位給藥系統(tǒng) ? 靶位給藥系統(tǒng)，是 70年代末期開展的一種新的給藥方法，有以下幾種給藥途徑：化學合成途徑、化學栓塞法、藥物載體途徑。 ? 目前開展較快的靶位給藥制劑有前體藥物和藥物載體〔單克隆抗體、脂質體等〕，其中不少已進入臨床研究或應用階段。 第五十一頁，共六十五頁。 ⑴ 被動靶向制劑； ⑵ 主動靶向制劑； ⑶ 物理化學靶向制劑 。 從靶向傳遞機理分類， TDDS大體可分為三類： 第五十二頁，共六十五頁。 靶向制劑的設計 ? 1 被動靶向 ? 即自然靶向，藥物以微粒給藥系統(tǒng)為載體(microparticles drug delivery systems) 通過正常的生理過程運送 送至肝、脾、肺等器官； 第五十三頁，共六十五頁。 被動靶向給藥制劑經(jīng)靜脈注射后，在體內的分布首先取決于微粒的粒徑大小。 ? 通常小于 50nm的納米囊與納米球緩慢積集于骨髓； ? 小于 7μm時一般被肝、脾中的巨噬細胞攝??； ? 大于 7μm的微粒通常被肺的最小毛細血管床以機械濾過的方式截留，被單核白細胞攝取進入肺組織或肺氣泡。 被動靶向制劑的體內靶向性 第五十四頁，共六十五頁。 2 主動靶向 ? 是指外表經(jīng)修飾后的藥物微粒給藥系統(tǒng)，不被單核吞噬系統(tǒng)識別 ? 其上連接有特殊的配體， ? 使其能夠與靶細胞的受體結合； 第五十五頁，共六十五頁。 Cell Micro particles 主動靶向制劑與靶細胞受體的結合 第五十六頁，共六十五頁。 主動靶向制劑與細胞膜受體的結合 第五十七頁，共六十五頁。 物理化學靶向 ? 是用某些物理化學方法 ? 將藥物傳輸?shù)教囟ú课? ? 而到達靶向； 磁 溫度 pH 第五十八頁，共六十五頁。 磁性靶向制劑 ? 采用體外磁響應導向至靶部位的制劑稱為磁性靶向制劑。 ? ? 磁性微球可用一步法或兩步法制備，一步法是在成球前參加磁性物質，聚合物將磁性物質包裹成球；兩步法先制備微球，再將微球磁化。 ? 第五十九頁，共六十五頁。 ? 栓塞靶向制劑主要指的是，以藥劑學手段，制備一含藥且質量可控的微球、微囊、脂質體等制劑，通過動脈插管，將其注入到靶區(qū)，并在靶區(qū)形成栓塞的一類靶向制劑。 ? 栓塞的目的是阻斷對靶區(qū)的供血和營養(yǎng)，使靶區(qū)的腫瘤細胞缺血壞死；如栓塞含有抗腫瘤藥物，那么具有栓塞和靶向性化療雙重作用。 栓塞靶向制劑 第六十頁，共六十五頁。 ? 熱敏靶向制劑，是指利用外部熱源對靶區(qū)進行加熱，使靶組織局部溫度稍高于周圍未加熱區(qū)，實現(xiàn)載體中藥物在靶區(qū)內釋放的一類制劑。由于制劑中藥物的釋放是受熱控的，故而該類制劑從理論上講可以到達隨時進行，也可以到達根據(jù)腫瘤生長狀況，進行控制治療的理想狀態(tài)。 熱敏靶向制劑 第六十一頁，共六十五頁。 ? 熱敏脂質體是一類被研究較多的熱敏靶向制劑 。 在相變溫度時 ， 脂質體中的磷脂雙分子層從膠晶態(tài)過渡到液晶態(tài) ， 從而大大增加脂質體膜的通透性 ， 加速藥物的釋放 。 ? 在熱敏脂質體膜上將抗體交聯(lián)，可得熱敏免疫脂質體，在交聯(lián)抗體的同時，可完成對水溶性藥物的包封。這種脂質體同時具有物理化學靶向與主動靶向的雙重作用。 第六十二頁，共六十五頁。 1. pH敏感脂質體 腫瘤間質液的 pH值顯著地低于周圍正常組織，故設計敏感脂質體可到達靶向遞藥目的。 2. pH敏感的口服結腸定位給藥系統(tǒng) pH敏感的靶向制劑 第六十三頁，共六十五頁。 作業(yè) ? 什么是藥物的劑型？請簡述藥物劑型的作用。 第六十四頁，共六十五頁。 內容總結 藥 劑 學。氣體分散型 ：液體或固體藥物以微粒狀態(tài)分散在氣體分散介質中所形成的分散體系，如氣霧劑。易氧化的藥物 ——溶解時先將溶劑加熱，放冷后再溶解藥。難溶性藥物 ——參加適當?shù)闹軇?、增溶劑等。通常小?50nm的納米囊與納米球緩慢積集于骨髓。兩步法先制備微球，再將微球磁化。如栓塞含有抗腫瘤藥物，那么具有栓塞和靶向性化療雙重作用。請簡述藥物劑型的作用 第六十五頁，共六十五頁。
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