9第十一章-組胺受體拮抗劑及抗過敏和抗?jié)兯?杜-資料下載頁
2024-10-05 20:48本頁面
【正文】 HNNF去 甲 阿 司 咪 唑H N N HNNF諾 阿 司 咪 唑NC H3ON HNNF①②①②二、 非鎮(zhèn)靜 H1受體拮抗劑 — 第二代 阿司咪唑 NN NNC H 2C H 2O E tCH 3 HHH O O CC O O H.2富馬酸 依美斯汀 與阿司咪唑的 苯并咪唑結(jié)構(gòu) 類似，具較強(qiáng)的 選擇性 和競爭性 H1受體拮抗作用， 起效快 ，抗膽堿和抗 5HT等中樞 副作用較弱 。 第三十一頁，共三十九頁。 NH ON HNNF去 甲 阿 司 咪 唑H N N HNNF諾 阿 司 咪 唑NC H3ON HNNF①②①②二、 非鎮(zhèn)靜 H1受體拮抗劑 — 第二代 阿司咪唑 NN NNC H 2C H 2O E tCH 3 HHH O O CC O O H.2富馬酸 依美斯汀 NNFNNC H 3HNNO咪唑斯汀 強(qiáng)效、高度專一性 地作用于 H1受體 第三十二頁，共三十九頁。 二、 非鎮(zhèn)靜 H1受體拮抗劑 — 第二代 FNH C O O HHC H 3N C左卡巴斯汀 NB r C H 3NHNHNON C H 3替美斯汀 NSNNN N H 2美 喹 他 嗪 依 匹 斯 汀三環(huán)類 的 非鎮(zhèn)靜 H1受體拮抗劑 第三十三頁，共三十九頁。 二、 非鎮(zhèn)靜 H1受體拮抗劑 — 第二代 第二代抗組胺藥在藥效學(xué)和藥動學(xué)有顯著的優(yōu)點(diǎn)，但仍有一些不良反響，尤以心臟毒性為明顯，而且第二代抗組胺藥仍存在著一定程度的嗜睡副作用。 第三十四頁，共三十九頁。 第三代 H1受體拮抗劑 ?優(yōu)點(diǎn)：對 H1受體的選擇性更高，無鎮(zhèn)靜作用，無肝臟的首過效應(yīng)，發(fā)生中樞副作用的概率大大減少，使用更平安有效。 ?包括：第二代 H1受體拮抗劑的體內(nèi)活性代謝物，如非索那定、諾阿司咪唑，還有一些是第二代 H1受體拮抗劑的活性光學(xué)異構(gòu)體，如左卡巴斯汀和左西替利嗪。 O HNH OC H 3C O O HC H 3非索那定 諾阿司咪唑 FNH C O O HHC H 3N C左卡巴斯汀 左西替利嗪 N NO O HOC l第三十五頁，共三十九頁。 三、組胺 H1受體拮抗劑的 構(gòu)效關(guān)系 H1受體拮抗劑的根本結(jié)構(gòu) X ( C H 2 ) n NR 2R 1A r 1A r 2芳 環(huán) 叔 胺連 接 部 分乙二胺類 氨烷基醚類 丙胺類 三環(huán)類 N C H 2 C H 2 NA r C H 2A r 39。R 39。RC H C H 2 C H 2 NR 39。RA r 39。A r經(jīng)典，第一代： 第三十六頁，共三十九頁。 三、組胺 H1受體拮抗劑的 構(gòu)效關(guān)系 H1受體拮抗劑的根本結(jié)構(gòu) X ( C H 2 ) n NR 2R 1A r 1A r 2芳 環(huán) 叔 胺連 接 部 分第二代： O HNH OC ( C H 3 ) 3*O HNH OC H 3C O O HC H 3特非那定 非索那定 NH OC ( C H 3 ) 3*C H O依巴斯汀 NC H 3 ON HNNF阿司咪唑 諾阿司咪唑 左西替利嗪 N NO O HOC l第三代： 第三十七頁，共三十九頁。 三、組胺 H1受體拮抗劑的 構(gòu)效關(guān)系 H1受體拮抗劑的根本結(jié)構(gòu) 藥效基團(tuán)模型研究 X ( C H 2 ) n NR 2R 1A r 1A r 2芳 環(huán) 叔 胺連 接 部 分不同藥物的 Ar1和 Ar2兩個(gè)芳環(huán) 空間位置 ， 決定了 藥物與受體疏水區(qū)和靜電吸引區(qū)相互作用時(shí)質(zhì)子化氮原子與受體 形成氫鍵的方向 ，從而影響氫鍵鍵合能力，表現(xiàn)出 拮抗活性的差異 。 第三十八頁，共三十九頁。 內(nèi)容總結(jié) 第十一章 組胺受體拮抗劑及抗過敏和抗?jié)兯帯?4(5)(2氨乙基 )咪唑?？菇M胺藥〔antihistamines〕通過拮抗組胺與受體的作用，治療相應(yīng)疾病。濃度升高或直接增高 Ca2+濃度，引發(fā)胞內(nèi)一系列生化和生。小管膜上的 H+/K+ATP酶〔又稱質(zhì)子泵〕，將 H+ 泵出細(xì)。早在 1933年，法國人 Bovet在動物試驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)哌羅克生可以緩解由組胺引起的支氣管痙攣。臨床治療過敏性鼻炎、慢性蕁麻疹及其他過敏性皮膚病 第三十九頁，共三十九頁。
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