藥理學(xué)g034第四節(jié)組胺h1受體拮抗劑-資料下載頁
2025-05-26 18:22本頁面
【正文】 。 主要學(xué)習(xí)內(nèi)容 ..重點藥物 – –馬來酸氯苯那敏 – –鹽酸西替利嗪 ..抗組胺藥的基本結(jié)構(gòu) ..非鎮(zhèn)靜性抗組胺藥 3 Diphenhydramine苯海拉明屬于組胺 H1受體拮抗劑的哪種結(jié)構(gòu)類型 A. 乙二胺類 B. 哌嗪類 C. 丙胺類 D. 三環(huán)類 E. 氨基醚類 3下列哪一個藥物具有明顯的中樞鎮(zhèn)靜作用 A. Chlorphenamine馬來酸氯苯那敏 99 B. 氯馬斯汀 Clemastine（氨基醚類） 99 C. Acrivastine101阿伐斯汀 D. Loratadine氯雷他定 103 E. Cetirizine西替利嗪 多項選擇題 36非鎮(zhèn)靜性抗組胺藥中樞副作用低的原因是 AC A. 對外周組胺 H1受體選擇性高，對中樞受體親和力低 B. 未及進入中樞已被代謝 C. 難以進入中樞 D. 具有中樞鎮(zhèn)靜和興奮的雙重作用，兩者相互抵消 E. 中樞神經(jīng)系統(tǒng)沒有組胺受體 [351－ 355] A. Tripelennamine曲吡那敏 97 B. Ketotifen酮替芬 104 C. 兩者均是 D. 兩者均不是 35乙二胺類組胺 H1受體拮抗劑 A 35氨基醚類組胺 H1受體拮抗劑 D 35三環(huán)類組胺 H1受體拮抗劑 B 35鎮(zhèn)靜性抗組胺藥 C 35非鎮(zhèn)靜性抗組胺藥 D ? 37經(jīng)典 H1受體拮抗劑的幾種結(jié)構(gòu)類型具有一定的聯(lián)系。試分析由乙二胺類到氨基醚類、丙胺類、三環(huán)類、哌嗪類的結(jié)構(gòu)變化。 ? 組胺 H1受體拮抗劑 – 乙二胺類 – 氨基醚類 鹽酸苯海拉明 – 丙胺類：馬來酸氯苯那敏 – 三環(huán)類：氯雷他定 – 哌嗪類：鹽酸西替利嗪 – 哌啶類：咪唑斯汀 – 其他類 ? 37經(jīng)典 H1受體拮抗劑有何突出的不良反應(yīng)？為什么？第二代 H1受體拮抗劑如何克服這一缺點？ 97,108 ? 第一代 H1受體拮抗劑有 明顯的中樞鎮(zhèn)靜作用和抗膽堿作用 ，常見嗜睡、頭暈、口干等不良反應(yīng)，設(shè)計和尋找新型抗組胺藥的指導(dǎo)思想， 限制藥物進入中樞 和 提高藥物對 H1受體的選擇性， 并由此發(fā)展出了非鎮(zhèn)靜性（ Nonsedative） H1受體拮抗劑。 ? 1．組胺 H1受體拮抗劑有哪些結(jié)構(gòu)類型，各舉出藥名。 ? 2． 寫出鹽酸苯海拉明的結(jié)構(gòu)，說明其成品中可能含有雜質(zhì)？此雜質(zhì)來源及對苯海拉明的穩(wěn)定性有何影響？ ? 3． 寫出化學(xué)名為 N,N二甲基 γ (4氯苯基 )2吡啶丙胺順丁烯二酸鹽的組胺 H1受體拮抗劑的名稱及化學(xué)結(jié)構(gòu)式。指出其化學(xué)命名的母體及結(jié)構(gòu)中手性碳原子的位置。 ? 4．根據(jù) H1受體拮抗劑的結(jié)構(gòu)類型，試總結(jié)寫出該類藥物的基本結(jié)構(gòu)。 組胺的 生物合成 及代謝 組 胺H N NN H2N NN H2H3CN NC O O HH3CH N NC O O HOO HH OH ON NC O O HN 甲 基 組 胺N 甲 基 咪 唑 乙 酸咪 唑 乙 酸咪 唑 乙 酸 核 苷N 甲 基 轉(zhuǎn) 移 酶S A MS A H磷 酸 核 糖 轉(zhuǎn) 移 酶單 胺 氧 化 酶 B ( 大 腦 )二 胺 氧 化 酶 ( 外 周 )醛 脫 氫 酶組 氨 酸組 氨 酸 脫 羧 酶H N NN H2C O O H單 胺 氧 化 酶 B ( 大 腦 )二 胺 氧 化 酶 ( 外 周 )醛 脫 氫 酶二、過敏介質(zhì)釋放抑制劑 過敏介質(zhì)釋放抑制劑具有穩(wěn)定肥大細胞膜抑制釋放組胺分子的作用。色甘酸鈉（ Cromolyn Sodium）、酮替芬（ Ketotifen）都屬于這類藥物，酮替芬還具有 H1受體拮抗作用。 三、白三烯拮抗劑以及激肽拮抗劑。 白三烯 (Peptidoleukotriene)是花生四烯酸的代謝物，是過敏性哮喘的致病因素，也是皮膚炎癥的重要介質(zhì)。白三烯拮抗劑是正在發(fā)展中的一類抗過敏藥。 緩激肽（ Bradykinin）等可引發(fā)出廣泛病理反應(yīng)：包括炎癥，過敏反應(yīng)、哮喘、卡他性鼻炎等。緩激肽是一個直鏈狀的九肽，如果把某個位置上的氨基酸去除或更換，或改變構(gòu)型就可以得到激肽受體拮抗劑，為一類正在發(fā)展中的抗組胺，抗炎癥，治療哮喘的藥物。
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